L'acido valproico (sodio valproato) appartiene a un gruppo relativamente nuovo di anticonvulsivanti che differiscono dai farmaci antiepilettici precedentemente utilizzati sia per la struttura chimica che per il principio di azione.
Descrizione della sostanza
Questa sostanza chimica fu sintetizzata nel 1882 come analogo dell'acido valerico dal Dr. W. Barton. È costituito da 2 gruppi propile. Per molti decenni, l'acido valproico è stato utilizzato solo in laboratorio come solvente inerte per vari composti organici. Le sue proprietà anticonvulsivanti sono state scoperte per pura fortuna.
L'acido valproico è limpido e liquido a temperatura ambiente. Tuttavia, è in grado di interagire con una base, come l'idrossido di sodio o di magnesio, per formare un sale di valproato, che è una sostanza solida. Questa sostanza, infatti, è l'acido 2-propilvalerico e il suo sale sodico. A differenza di altri farmaci antiepilettici, è un composto privo di azoto. Il meccanismo d'azione di questo acido e il suosali è associato ad un effetto specifico sul metabolismo dell'acido gamma-aminobutirrico, che è un inibitore dell'enzima transferasi.
I farmaci contenenti acido valproico riducono la risposta eccitatoria e convulsiva delle aree motorie del cervello. Ciò è dovuto al fatto che questa sostanza aumenta il contenuto di acido gamma-aminobutirrico nelle strutture del sistema nervoso. L'acido valproico, le cui recensioni indicano la sua efficacia nel trattamento delle condizioni anticonvulsivanti, appartiene al gruppo dei derivati degli acidi grassi.
Caratteristiche dell'acido valproico, suoi analoghi
L'acido valproico, le cui istruzioni descrivono i suoi complessi effetti sull'uomo, è disponibile con vari nomi. I farmaci più famosi che includono questa sostanza sono Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Nelle forme di dosaggio finite, può essere sotto forma di un acido o del suo sale di sodio, chiamato valproato di sodio. L'attività del farmaco non diminuisce da questo. L'acido valproico, i cui analoghi sono elencati sopra, viene assunto per via orale subito dopo i pasti. Tutti i preparati che lo contengono vengono rapidamente assorbiti. Dopo 2 ore, questo acido appare nel plasma sanguigno. Penetra bene attraverso le barriere tissutali. Tracce residue di questa sostanza sono determinate nel liquido cerebrospinale e in molti altri ambienti interni del corpo. Si trova anche nel liquido amniotico (liquido amniotico) nelle donne in gravidanza.
Principio di funzionamento
Come funziona l'acido valproico? Le istruzioni per questo farmaco non danno una risposta esatta alla domanda su quale sia il meccanismo del suo effetto terapeutico. Ciò è dovuto al fatto che gli esperti non hanno ancora studiato a fondo il suo effetto sulla modifica delle proprietà dei canali del sodio. Allo stesso tempo, l'acido valproico è incluso nell'elenco dei medicinali vitali e importanti per le persone.
Azione su una persona
L'acido valproico non è usato solo per l'epilessia. Le istruzioni per l'uso di questo farmaco indicano che non ha solo un effetto anticonvulsivante. Migliora l'umore e lo stato mentale di una persona. Gli esperti dicono che questo acido ha una componente tranquillante. A differenza di altri farmaci di questo tipo, riduce lo stato di paura senza avere un effetto miolessativo o sedativo. Ciò è dovuto alla sua azione sulle membrane postsinaptiche. Allo stesso tempo, i processi di trasmissione degli impulsi nervosi vengono soppressi.
Nelle piccole forme di epilessia, il più delle volte si limitano a prendere un acido valproico o suoi analoghi. Nei casi più gravi, questo farmaco è combinato con altri farmaci antiepilettici.
Acido valproico per l'epilessia
Questo farmaco è usato in varie forme di epilessia. In questo caso, il suo ricevimento si basa sul dottore stabilitoschema. L'acido valproico, le cui istruzioni per l'uso indicano la sua efficacia in varie forme di questa malattia, viene utilizzato in alcuni casi in dosi diverse. Viene spesso prescritto anche per le crisi focali.
Usare il farmaco
L'acido valproico, le cui istruzioni richiedono la prescrizione del farmaco da parte del medico curante e la stretta aderenza al regime terapeutico, viene utilizzato in questi casi:
• prevenzione di varie complicanze dell'epilessia;
• condizioni convulsive che si verificano con alcune malattie del sistema nervoso centrale;
• Presenza di un tic nervoso;
• disturbo maniaco-depressivo che non risponde ai farmaci al litio;
• condizioni convulsive che si verificano durante l'infanzia.
L'acido valproico ei preparati che lo contengono devono essere assunti solo sotto la supervisione del medico curante. Solo dopo aver effettuato tutti gli studi necessari e aver valutato le condizioni del paziente, lo specialista potrà scegliere un dosaggio sicuro ed efficace di questo farmaco.
Modulo di emissione
L'acido valproico, la cui forma di rilascio è diversa, è confezionato da diversi produttori nella forma seguente:
• Compresse, rivestite, solubili nell'intestino. Contengono 150, 200, 300, 500 mg di acido valproico (valproato di sodio).
• Capsule 150, 300 mg.
• Un medicinale (sciroppo) contenente 50 o 300 ml di sostanza medicinale in 1 ml.
Compatibilità con gli altrifarmaci
L'acido valproico può potenziare l'effetto di altri anticonvulsivanti e antielettici, neurolettici, antipsicotici, antidepressivi e alcol. Non bere alcolici durante l'assunzione di questo medicinale. L'acido valproico, gli analoghi di questo farmaco, l'acido salicilico e gli anticoagulanti hanno un effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica (combinazione). Quando ingerito, questo farmaco viene rapidamente assorbito nel flusso sanguigno. Allo stesso tempo, l'uso di acido valproico contemporaneamente a qualsiasi alimento ne riduce in qualche modo l'efficacia.
Effetti collaterali
Questo farmaco a volte provoca effetti collaterali sotto forma di nausea, vomito, perdita di appetito, pesantezza e dolore allo stomaco, diarrea. Per eliminare queste condizioni vengono utilizzati agenti avvolgenti o antispastici. L'acido valproico può causare depressione generale e affaticamento, quindi è raramente prescritto a persone impegnate in un intenso lavoro fisico e mentale. L'assunzione di questo medicinale a volte porta a disturbi del sistema nervoso, che si manifestano come tremori degli arti, immagini doppie e disturbi visivi, sonnolenza, mal di testa, vertigini, agitazione psicomotoria, depressione e apatia.
In alcuni casi, l'assunzione di questo farmaco porta alle seguenti conseguenze: diminuzione e aumento del peso corporeo, comparsa di reazioni allergiche, caduta temporanea dei capelli, irregolarità mestruali, alterazioni dell'emogramma. Effetti collaterali rari ma molto graviQuesto rimedio è considerato una violazione del funzionamento del fegato o del pancreas, una diminuzione della coagulazione del sangue. L'effetto epatotossico è molto probabile quando si assume questo farmaco contemporaneamente a clonazepam, fenobarbital.
Quando si usa l'acido valproico, va ricordato che nei pazienti con diabete, può distorcere il risultato di un esame delle urine, aumentando il contenuto di corpi chetonici in esso contenuti. Per prevenire varie complicazioni durante il trattamento, i livelli ematici di bilirubina, enzimi epatici e conta piastrinica vengono determinati regolarmente.
Controindicazioni
L'acido valproico, i cui preparati sono venduti in farmacia senza prescrizione medica, ha gravi controindicazioni. Questi includono:
• violazioni del pancreas e del fegato;
• porfiria;
• diatesi emorragica;
• idiosincrasia;
• primo trimestre di gravidanza;
• periodo di allattamento (il farmaco passa nel latte materno).
Durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza, questo farmaco viene prescritto in dosi minori e solo per gravi indicazioni, poiché attraversa la placenta e può interessare il nascituro.
Quando si assume acido valproico, è necessario monitorare attentamente il funzionamento del fegato, controllare la coagulazione del sangue e l'aggregazione piastrinica. Durante la terapia con questo farmaco, le donne che sono sessualmente attive dovrebbero usarei metodi contraccettivi più affidabili per prevenire la gravidanza.
Modelli di applicazione
I preparati contenenti questo acido vengono assunti secondo schemi differenti. Le dosi ottimali sono selezionate individualmente. La scelta del regime dipende dalle condizioni del paziente, dal suo peso e dall'età. Molto spesso, all'inizio del corso, ad adulti e bambini il cui peso supera i 25 kg vengono prescritti 10-15 mg / kg al giorno. In futuro, ogni settimana la dose del farmaco viene aumentata di 5-10 mg/kg, portandola ad un massimo di 30 mg/kg. La dose giornaliera per i bambini è di 20-50 mg / kg. Quando si passa al trattamento con acido valproico, l'assunzione di altri anticonvulsivanti viene gradualmente ridotta. La dose massima di acido valproico non deve superare i 50 mg/kg al giorno.
Ci sono diverse forme di questo farmaco. La somministrazione endovenosa prevede l'assunzione di 400-800 mg di sodio valproato al giorno. Durante il corso della terapia, è necessario determinare il livello di questo farmaco nel sangue. Secondo l'analisi, è possibile apportare modifiche al regime di trattamento.
Grafici indicativi delle applicazioni:
• Bambini sotto i 3 anni: nella prima settimana bevono 150 mg 1 r. un giorno, il secondo - 150 mg, 2 r. al giorno e nel terzo - 150 mg 3 r. al giorno.
• Bambini di età compresa tra 3 e 10 anni: 450 mg la prima settimana, 600 mg la seconda settimana e 900 mg la terza settimana. Secondo un altro schema, assumono 300, 450, 600, 900 mg al giorno, rispettivamente, a 1, 2, 3 e 4 settimane.
• Dopo 10 anni: nella prima settimana bevono 600 mg, nella seconda - 900, nella terza - 1200 mg al giorno. Secondo un altro schema, prendono 300, 600, 900, 1200 mg al giornorispettivamente a 1, 2, 3 e 4 settimane.
Per i pazienti che hanno precedentemente assunto altri anticonvulsivanti, l'acido valproico viene prescritto a dosi ridotte. Allo stesso tempo, il numero di altri fondi è ridotto. La dose di mantenimento per gli adulti è di 900-1200 mg. L'acido valproico, compresse e capsule di cui sono prescritti solo dopo 10 anni, viene assunto in 2-4 dosi. Per i bambini viene spesso prescritto uno sciroppo o una miscela con questo farmaco.
"Depakine" (acido valproico)
Ci sono vari preparati con questo acido in vendita, ma uno dei più popolari è Depakine. Nelle farmacie esistono diversi tipi di questo farmaco: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" e altri. Tutti differiscono in qualche modo nel contenuto del principio attivo e nella forma di rilascio. "Depakine" è prescritto come farmaco anticonvulsivante e stabilizzante dell'umore. Si è dimostrato efficace nel trattamento dell'epilessia, dei disturbi bipolari, delle crisi tonico-cloniche, del mioclono, della depressione, dell'emicrania. È anche usato per trattare il dolore neuropatico. Recentemente, questo farmaco è stato studiato come farmaco per alcuni tipi di cancro e infezione da HIV.
Acido valproico a lunga durata d'azione
Tra i preparati di acido valproico, Depakine e i suoi analoghi sono molto richiesti. Ciò è dovuto al fatto che ha un effetto prolungato. Uso di questo farmacoporta ad una riduzione della frequenza delle convulsioni. Riduce anche la loro gravità e facilita il corso. "Depakine" riduce la probabilità di complicazioni più gravi.
L'acido valproico viene metabolizzato dalle cellule del fegato. Quando si assume una sostanza normale, l'emivita è di circa 6-8 ore. I moderni preparativi consentono di mantenere la concentrazione terapeutica del principio attivo nel corpo fino a 16 ore. La velocità di escrezione dell'acido valproico dipende in gran parte dal funzionamento del fegato. L'acido valproico, le cui recensioni sono per lo più positive, colpisce ogni paziente a modo suo. Ciò è dovuto al fatto che ogni organismo è unico e può percepire questa sostanza con alcune deviazioni dalla norma.
