Nella pratica psichiatrica viene utilizzato un gruppo abbastanza ampio di farmaci. La psichiatria usa i tranquillanti più di altri campi medici. Ma non sono usati solo per curare malattie psicopatiche.
Quindi cosa sono i tranquillanti, come funzionano gli ansiolitici e dove vengono usati?
Questo tipo di medicinale, insieme ai neurolettici, appartiene alla classe degli psicofarmaci di tipo oppressivo.
Sfondo storico
Lo sviluppo dei primi farmaci di questo gruppo iniziò negli anni '50. Contemporaneamente è nata la psicofarmacologia scientifica. Il meccanismo d'azione dei tranquillanti iniziò solo allora a esser studiato. La storia dell'applicazione inizia con l'introduzione del Meprotan (Meprobamato) nella pratica medica nel 1958 e dell'Elenium (Chlordiazepoxide) nel 1959. Nel 1960, "Diazepam" è stato rilasciato sul mercato farmacologico, lo è anche"Sibazon" o "Relium".
Attualmente, il gruppo di tranquillanti comprende più di 100 farmaci. Oggi vengono attivamente migliorati.
I tranquillanti (ansiolitici) sono usati per ridurre il livello di aggressività, ansia, ansia, stress emotivo. Sono abbastanza spesso prescritti per il trattamento delle nevrosi, come premedicazione prima di un'operazione chirurgica. Le benzodiazepine sono il gruppo più ampio di tranquillanti che vengono efficacemente utilizzati per alleviare i crampi muscolari e nel trattamento dell'epilessia.
I meccanismi d'azione dei tranquillanti non sono ancora abbastanza chiari. Ma questo non impedisce il loro uso diffuso. A parte questo, sono classificati abbastanza bene.
Tranquillanti: classificazione
Il meccanismo d'azione è la prima condizione in base alla quale i tranquillanti sono divisi in tre gruppi:
1. Benzodiazepine (agonisti dei recettori delle benzodiazepine). Questi tranquillanti sono a loro volta classificati in base al loro meccanismo d'azione e alla durata dell'azione:
a.
- a breve termine (meno di 6 ore);
- durata media (da 6 a 24 ore);
- Esposizione lunga (da 24 a 48 ore).
b.
Caratteristiche della biotrasformazione (con e senza formazione FAM).
v.
Secondo la gravità dell'effetto sedativo-ipnotico (massimo o minimo).
g.
Tasso di assorbimento nel tratto gastrointestinale (assorbimento rapido, lento, intermedio).
2. Agonisti del recettore della serotonina.
3. Sostanze di diversi tipi di azione.
La descrizione del meccanismo d'azione dei tranquillanti nella letteratura medica di solito si riduce al fatto che si tratta di agenti psicofarmacologici progettati per ridurre la tensione emotiva, la paura e l'ansia. Tuttavia, non è tutto. I tranquillanti sono progettati non solo per calmare. Il meccanismo d'azione dei tranquillanti è associato alla loro capacità di indebolire i processi di forte eccitazione dell'ipotalamo, del talamo, del sistema limbico. Migliorano i processi delle sinapsi inibitorie interne. Sono spesso usati per curare malattie non legate alla psichiatria.
Ad esempio, l'effetto miorilassante è importante non solo nel trattamento delle malattie neurologiche, ma anche in anestesiologia. Alcune sostanze possono provocare il rilassamento della muscolatura liscia, il che le rende adatte al trattamento di varie malattie accompagnate da spasmi, come manifestazioni ulcerative del tratto gastrointestinale.
Benzodiazepine
Questo è il gruppo più comune ed esteso di ansiolitici classici. Questi tranquillanti hanno effetti ipnotici, sedativi, ansiolitici, miorilassanti, amnesici e anticonvulsivanti. Per i tranquillanti benzodiazepinici, il cui meccanismo d'azione è associato al loro effetto sul sistema limbico e, in una certa misura, sulle sezioni del tronco cerebrale della farmacia reticolare e dell'ipotalamo, è caratteristico un aumento dell'inibizione GABAergica nel sistema nervoso centrale. Questi farmaci hanno un effetto stimolante sul recettore delle benzodiazepinecanale del cloro del complesso GABA-ergico, che porta a cambiamenti conformazionali nei recettori e un aumento del numero di canali del cloro. A proposito, i barbiturici, a differenza delle benzodiazepine, aumentano la durata dell'apertura.
La corrente di ioni cloruro all'interno delle cellule aumenta, aumenta l'affinità (affinità) del GABA con i recettori. Poiché sulla superficie interna della membrana cellulare compare un eccesso di carica negativa (cloro), inizia l'inibizione della sensibilità neuronale e la sua iperpolarizzazione.
Se questo avviene a livello della parte ascendente della formazione reticolare del tronco encefalico, si sviluppa un effetto sedativo, e se avviene a livello del sistema limbico - ansiolitico (tranquillizzante). Riducendo lo stress emotivo, eliminando ansia, paura, viene creato un effetto ipnotico (si riferisce ai tranquillanti notturni). L'effetto miorilassante (rilassante muscolare) si sviluppa a causa dell'effetto delle benzodiazepine sui riflessi spinali polisinaptici e dell'inibizione della loro regolazione.
Contro delle benzodiazepine
Anche se applicato di notte, durante il giorno può esserci un effetto residuo della loro azione, che di solito si manifesta con letargia, apatia, affaticamento, sonnolenza, aumento dei tempi di reazione, diminuzione della vigilanza, disorientamento, ridotta coordinazione.
Si sviluppa resistenza (tolleranza) a questi farmaci, quindi nel tempo saranno necessarie dosi crescenti.
In base al paragrafo precedente, sono caratterizzati da una sindrome da astinenza che si manifestainsonnia ricorrente. Dopo un lungo periodo di ricovero, irritabilità, disturbo dell'attenzione, vertigini, tremore, sudorazione, disforia si uniscono all'insonnia.
Overdose di benzodiazepine
Con sovradosaggio, allucinazioni, atonia muscolare (rilassamento), disturbi articolari e dopo il sonno, coma, depressione delle funzioni cardiovascolari e respiratorie, si verificano collassi. In caso di sovradosaggio, viene utilizzato Flumazenil, che è un antagonista delle benzodiazepine. Blocca i recettori delle benzodiazepine e riduce o elimina completamente gli effetti.
Agonisti del recettore della serotonina
"Buspirone" appartiene al gruppo degli agonisti del recettore della serotonina. Il meccanismo d'azione del tranquillante "Buspirone" è associato a una diminuzione della sintesi e del rilascio di serotonina, nonché a una diminuzione dell'attività dei neuroni serotoninergici. Il farmaco blocca i recettori D2 post- e presinaptici della dopamina, accelera l'eccitazione dei neuroni della dopamina.
L'effetto dell'uso del "Buspirone" si sviluppa gradualmente. Non ha effetto ipnotico, miorilassante, sedativo, anticonvulsivante. Praticamente incapace di causare tossicodipendenza.
Sostanze di diversi tipi di azione
Il meccanismo d'azione del tranquillante "Benactizina" è dovuto al fatto che è un M, N-anticolinergico. Ha un effetto sedativo, che è presumibilmente causato dal blocco dei recettori M-colinergici nella parte reticolare del cervello.cervello.
Ha un moderato effetto anestetico locale, antispasmodico. Inibisce gli effetti del nervo vago eccitatorio (riduce la secrezione delle ghiandole, riduce il tono della muscolatura liscia), riflesso della tosse. A causa dell'influenza sugli effetti del nervo vago eccitatorio, "Benactizin" è spesso usato per trattare malattie che si verificano con spasmi della muscolatura liscia, come patologie ulcerative, colecistite, colite, ecc.
Purificanti sonniferi
Tranquillanti-ipnotici: il principale meccanismo d'azione sul corpo è associato ad un effetto ipnotico. Sono spesso usati per correggere i disturbi del sonno. Spesso i tranquillanti di altri gruppi sono usati come sonniferi ("Relanium", "Phenazpem"); antidepressivi ("Remeron", "Amitriptilina"); neurolettici ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Alcuni gruppi di antidepressivi vengono prescritti di notte ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), poiché l'effetto della sonnolenza da loro si sviluppa in modo abbastanza forte.
Gli ipnotici si dividono in:
- benzodiazepine;
- barbiturici;
- melatonina, etanolamina;
- ipnotici non benzodiazepinici.
Imidazopiridine
Ora c'è una nuova generazione di tranquillanti, che è suddivisa in un nuovo gruppo di imidazopiridine (non benzodiazepine). Questi includono Zolpidem("Sanval"). Si distingue per la minima tossicità, mancanza di dipendenza, non interrompe la funzione respiratoria durante il sonno e non influisce sulla veglia diurna. "Zolpidem" riduce il tempo per addormentarsi e normalizza le fasi del sonno. Ha un effetto ottimale in termini di durata. È lo standard per il trattamento dell'insonnia.
Meccanismo d'azione dei tranquillanti: farmacologia
"Medazepam". Provoca tutti gli effetti caratteristici delle benzodiazepine, tuttavia gli effetti sedativo-ipnotici e miorealissanti sono scarsamente espressi. Il medazepam è considerato un tranquillante diurno.
"Xanax" ("Alprazolam"). Praticamente nessun effetto sedativo. Allevia brevemente sentimenti di paura, ansia, irrequietezza, depressione. Assorbito rapidamente. Il picco di concentrazione della sostanza nel sangue si verifica 1-2 ore dopo l'ingestione. In grado di accumularsi nel corpo nelle persone con funzionalità renale ed epatica compromessa.
"Fenazepam". Un noto tranquillante che è stato sintetizzato in URSS. Sembra avere tutti gli effetti caratteristici delle benzodiazepine. È prescritto come sonnifero, nonché per alleviare l'astinenza da alcol (sindrome da astinenza).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ha un pronunciato effetto anticonvulsivante e rilassante muscolare. È spesso usato per alleviare convulsioni, crisi epilettiche. Meno comunemente usato comesonniferi.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). È simile in azione al Diazepam, ma è molto meno attivo. Gli effetti anticonvulsivanti e miorilassanti sono deboli.
"Chlordiazepossido" ("Librio", "Elenio", "Closepide"). Appartiene alle prime benzodiazepine classiche. Ha tutti gli effetti positivi e negativi caratteristici delle benzodiazepine.
