Gli inibitori della carboanidrasi sono diuretici che non vengono utilizzati come diuretici o diuretici. L'indicazione per la nomina di questi farmaci sarà il glaucoma. Diamo un'occhiata più da vicino ai più popolari.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Ha proprietà diuretiche. Blocca l'anidrasi carbonica dei tubuli renali prossimali, riduce il riassorbimento di ioni K, Na e acqua (provoca un aumento della diuresi), porta ad una diminuzione del BCC e dell'acidosi metabolica. Inibisce l'anidrasi carbonica del corpo ciliare e porta ad una diminuzione della pressione intraoculare e riduce anche la secrezione di umore acqueo, provoca attività antiepilettica nel cervello. Ha un buon assorbimento dal tratto gastrointestinale, nel sangue Cmax dopo due ore. L'azione può durare fino a 12 ore. Riduce la IOP del 40-60% e riduce la produzione di liquido intraoculare.
Indicazioni e dosaggio
Indicazioni principali: oftalmoipertensione, glaucoma. Per il glaucoma, assumere 0,125-0,25 g per via orale 1-3 volte al giorno a giorni alterni per 5 giorni, dopodiché è necessariodue giorni di pausa.
Effetti collaterali: nausea, perdita di appetito, diarrea, allergie, alterazione del senso del tatto, parestesie, acufeni, sonnolenza. Tutto ciò può essere provocato da inibitori dell'anidrasi carbonica. I farmaci hanno anche controindicazioni. Questi sono ipersensibilità (compresa ai sulfamidici), morbo di Addison, una tendenza all'acidosi, malattie acute del fegato e dei reni, gravidanza, diabete mellito, uremia..
Farmaco: compresse Polpharma "Diakarb" di produzione polacca, 0,5 g ciascuna.
Dorzolamide (dorzolamide)
Inibisce l'attività dell'isoenzima II anidrasi carbonica (avvia la reazione di idratazione reversibile di anidride carbonica e disidratazione dell'acido carbonico) del corpo ciliare dell'occhio. La secrezione di umidità intraoculare diminuisce del 50%, la formazione di ioni bicarbonato rallenta e il trasporto di acqua e sodio è parzialmente ridotto. La produzione di liquido intraoculare diminuisce del 38%, il che non influisce sul deflusso.
Penetra nel bulbo oculare principalmente attraverso il limbus, la sclera o la cornea. Parzialmente assorbito nel sistema vascolare dalla mucosa dell'occhio (probabilmente il verificarsi di diuretici e altri effetti caratteristici dei sulfamidici). Dopo che la sostanza è entrata nel sangue, penetra rapidamente negli eritrociti, che contengono una grande quantità di anidrasi carbonica II. La dorzolamide si lega per il 33% alle proteine plasmatiche. Mostra il massimo effetto ipotensivo dopo l'instillazione dopo 2 ore e lo mantiene per 12 ore. Inl'instillazione fino a 2 volte al giorno riduce la pressione intraoculare del 9-21% e, se instillata 3 volte al giorno, del 14-24%. La diminuzione della pressione intraoculare quando si utilizza una soluzione al 2% può raggiungere un massimo di 4,5-6,1 millimetri di mercurio. Una soluzione al 3% sarà meno efficace perché verrà lavata via dalla cavità congiuntivale più velocemente, poiché provoca una grave lacrimazione. In combinazione con la nomina del timololo, ha un ulteriore effetto pronunciato dal 13 al 21%. Gli inibitori dell'anidrasi carbonica hanno un effetto minimo sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca. I diuretici di questo gruppo non vengono utilizzati per lo scopo previsto. Ne parleremo più avanti.
Indicazioni e dosaggio
Indicazioni: glaucoma primario e secondario ad angolo aperto, oftalmoipertensione. Il farmaco è indicato 1 goccia 2-3 volte al giorno. Effetti collaterali: parestesie, perdita di peso, depressione, eruzioni cutanee, anemia aplastica, agranulocitosi, affaticamento, mal di testa, necrolisi epidermica tossica, amarezza in bocca, nausea, aumento dello spessore della cornea, iridociclite, blefarite, cheratite, congiuntivite, fotofobia, visione offuscata, prurito e formicolio agli occhi, disagio, sindrome di Stevens-Johnson, bruciore, lacrimazione.
Questo inibitore dell'anidrasi carbonica (collirio) ha le seguenti controindicazioni: ipersensibilità (comprese le sulfonamidi), infanzia, malattie acute del fegato e dei reni, gravidanza e allattamento. Farmaco: collirio"Trusopt", contenente 20 mg di dorzolamide cloridrato in 1 ml di una soluzione. Capacità bottiglia - 5 ml. Prodotto nei Paesi Bassi da Merck Sharp & Dohme.
Inibitori della carboanidrasi: Brinzolamide (brinzolamide)
Il nuovissimo bloccante dell'anidrasi carbonica che ha la capacità, se applicato localmente, di ridurre e controllare significativamente la IOP. La brinzolamide ha un'elevata selettività per l'anidrasi carbonica II e le proprietà fisiche più idonee a penetrare efficacemente nell'occhio. Rispetto a dorzolamide e acetozolamide, è stato riscontrato che la brinzolamide è la sostanza più potente nel gruppo degli inibitori dell'anidrasi carbonica. Ci sono prove che l'applicazione locale o endovenosa di brinzolamide porti a un miglioramento dell'ONH. Riduce anche la IOP in media del 20%. Non tutti gli inibitori dell'anidrasi carbonica funzionano in questo modo. Il meccanismo d'azione della brinzolamide è unico.
Indicazioni e dosaggi
Indicazioni per l'uso: oftalmoipertensione, glaucoma ad angolo aperto. Usato 2 volte al giorno, goccia a goccia.
Effetti collaterali: alterazione del gusto, sensazione di corpo estraneo, visione offuscata dopo l'instillazione (temporanea) e sensazione di bruciore. È meglio tollerato localmente rispetto alla dorzolamide. Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco (comprese le sulfonamidi), infanzia, gravidanza e allattamento.
Farmaco: Azopt collirio contenente 10 mg di brinzolamide in 1 ml di sospensione. Capacitàla fiala è da 5 ml. Prodotto negli Stati Uniti da Alcon.
Quali altri inibitori dell'anidrasi carbonica ci sono?
Derivati delle prostaglandine
Latanoprost (latanoprost) è un agonista selettivo del recettore delle prostaglandine. Aumenta il deflusso del fluido intraoculare attraverso la coroide del bulbo oculare, che porta ad una diminuzione della pressione intraoculare. Non pregiudica la produzione di umore acqueo. Può cambiare la dimensione della pupilla, ma solo leggermente. Quando instillato, penetra sotto forma di etere isopropilico attraverso la cornea e lì viene idrolizzato allo stato di un acido biologicamente attivo, che può essere determinato nelle prime 4 ore nel fluido intraoculare e nel plasma durante la prima ora. 0,16 l/kg – volume di distribuzione. Due ore dopo l'attaccamento, viene raggiunta la massima concentrazione della sostanza nell'umore acqueo, dopodiché viene distribuita prima nel segmento anteriore, cioè le palpebre e la congiuntiva, quindi entra nel segmento posteriore (in piccola quantità). La forma attiva nei tessuti dell'occhio non viene praticamente metabolizzata, principalmente la biotrasformazione avviene nel fegato. I metaboliti sono escreti prevalentemente nelle urine. Prendi in considerazione altri inibitori dell'anidrasi carbonica.
Unoprostone
L'isopropil unoprostone è un derivato docosanoide che abbassa rapidamente la pressione intraoculare (IOP) attraverso un nuovo meccanismo farmacologico. Senza modificare il tempo di produzione del fluido intraoculare, ne facilita il deflusso. Gli studi hanno dimostrato che rispetto allo 0,5% di maleatotimololo, isopropil unoprostone ha un'attività simile o addirittura superiore in relazione all'abbassamento della IOP. Il farmaco non influisce sull'alloggio e non provoca una diminuzione del flusso sanguigno nei tessuti oculari, miosi o midriasi; anche il ritardo nella rigenerazione della cornea non è stato rilevato. Dopo l'applicazione topica, l'isotropil unoprostone immodificato non è stato rilevato nel plasma.
Gli inibitori della carboanidrasi per il glaucoma devono essere prescritti solo da un medico, l'automedicazione è inaccettabile.
