I bloccanti del recettore H1 dell'istamina (abbreviato AGP) servono l'umanità da circa settant'anni. Sono sempre stati richiesti in medicina. In questo contesto, sono stati recentemente utilizzati senza prescrizione medica, il che è allarmante. Molto spesso, tali bloccanti sono usati per trattare patologie allergiche, tuttavia sono spesso usati nel trattamento complesso di malattie come bronchite, polmonite e processi autoimmuni, che, ovviamente, contraddicono le moderne conoscenze sulla loro origine.
Successivamente, diamo un'occhiata più da vicino ai bloccanti del recettore dell'istamina H1, scopriamo quali sono le loro caratteristiche e, inoltre, scopriamo quali di loro appartengono alla seconda generazione.
Definizione: cosa sono i bloccanti dei recettori?
I bloccanti del recettore dell'istamina H1 sono farmaci. Esistono molti farmaci che influenzano il rilascio e, inoltre, la dinamica, la cinetica e il metabolismo dell'istamina. Questi includono, in particolare, agonisti fisiologici e inversi dell'istamina.
Storicamente, il termine "antistaminici" si riferisce a farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1. Dal 1937, quando l'effetto antistaminico di un composto precedentemente sintetizzato fu confermato sperimentalmente per la prima volta, sono in corso sviluppi insieme al miglioramento dei farmaci antistaminici terapeutici. Passiamo ora a considerare le caratteristiche di tali dispositivi medici.
Caratteristiche di questi fondi
Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, a causa dei suoi effetti sui recettori del sistema respiratorio umano, sulla pelle e sugli occhi, provoca i sintomi caratteristici delle allergie e gli antistaminici che bloccano selettivamente i recettori H1 dell'istamina possono fermarlo e prevenirlo.
La maggior parte dei farmaci antistaminici utilizzati ha una serie di proprietà farmacologiche specifiche che li caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono effetti sotto forma di proprietà antipruriginose, decongestionanti, antispastiche, anticolinergiche, antiserotonina, sedative e anestetiche locali e, inoltre, la prevenzione dello spasmo bronchiale indotto dall'istamina. Alcuni di essi non sono caratterizzati dal blocco dell'istamina, ma da caratteristiche strutturali.
Meccanismo di inibizione competitiva
I farmaci antistaminici possono bloccare gli effetti dell'istaminaRecettori H1 sui meccanismi di inibizione competitiva. Ma la loro affinità per questi recettori è significativamente inferiore rispetto all'istamina. Pertanto, questi medicinali non possono sostituire l'istamina, che è legata al recettore.
Possono solo bloccare i recettori rilasciati e non occupati. Di conseguenza, il tipo di bloccanti H1 è più efficace nel prevenire una reazione allergica immediata e, nel caso di una reazione già avvenuta, previene il rilascio di una nuova porzione di istamina.
In base alla loro struttura chimica, la maggior parte di questi farmaci sono classificati come ammine, solubili nei grassi, che hanno la stessa struttura. Il loro nucleo è rappresentato da un gruppo aromatico o eterociclico. Lo hanno collegato con l'aiuto di una molecola di azoto, carbonio o ossigeno con un gruppo amminico. Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica insieme ad alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la composizione, è possibile determinare in anticipo la forza del farmaco insieme ai suoi effetti, ad esempio è possibile stabilire la capacità di penetrare le barriere emato-encefaliche. Quindi, scopri in quali tipi di farmaci sono suddivisi.
Tipi di antagonisti
Esistono diverse classificazioni di antagonisti del recettore dell'istamina H1, sebbene nessuna di esse sia considerata oggi generalmente accettata. Secondo una classificazione popolare, i farmaci antistaminici sono divisi in farmaci del primo eseconda generazione.
I farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 appartenenti alla prima generazione sono generalmente chiamati sedativi (in base all'effetto collaterale dominante), in contrasto con i farmaci non sedativi appartenenti alla seconda generazione. Attualmente si sta isolando anche la terza generazione, che comprende farmaci fondamentalmente nuovi sotto forma di metaboliti attivi, che, oltre alla più alta attività antistaminica, mostrano l'assenza di effetti sedativi e gli effetti cardiotossici caratteristici dei farmaci di seconda generazione.
Inoltre, in base alla struttura chimica (che dipende in gran parte dall'X-bond), i farmaci antistaminici si dividono in diverse categorie: etanolammine insieme a etilendiammine, alchilammine, derivati della chinuclidina, alfacarbolina, piperazina, fenotiazine e piperidina.
Consideriamo più in dettaglio i bloccanti del recettore dell'istamina H1.
Farmaci di prima e seconda generazione
Quindi, i farmaci di prima generazione includono prodotti medici sotto forma di difenidramina, benadryl, doxilamina, antazolina, mepiramina, quifenadina, sequifenadina, suprastin e altri.
I bloccanti del recettore dell'istamina H1 di 2a generazione includono Akrivastina insieme ad Astemizolo, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadina, Loratadina, Mizolastina, Soventol, Claritin, "Kestin" e altri.
Loratadina come il più efficace antistaminico di seconda generazione
Ampiamente applicatoil farmaco di seconda generazione è attualmente un farmaco chiamato Loratadine. L'effetto antistaminico di questo farmaco raggiunge il massimo dopo 8-12 ore. Dura più di ventiquattro ore. Vale la pena dire che questo strumento è ben studiato e raramente provoca reazioni avverse nei pazienti. Il suo dosaggio dipende direttamente dall'età e, inoltre, dal peso corporeo.
Metabolita attivo - che cos'è?
Il metabolita attivo dei bloccanti del recettore dell'istamina H1 è la forma attiva del farmaco dopo che il farmaco è stato elaborato dall'organismo. La maggior parte dei suddetti farmaci si scompone, di regola, nel fegato, seguito dalla formazione di forme attive di metaboliti che svolgono un ruolo estremamente importante nell'attuazione del necessario effetto terapeutico. Se le funzioni epatiche sono compromesse, alcuni farmaci possono accumularsi nel corpo umano, il che porterà ad un allungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma con l'ulteriore sviluppo di tachicardia ventricolare a piroetta.
Principali indicazioni per l'uso di droghe
L'indicazione principale per la prescrizione di tali farmaci ai pazienti è una deviazione del benessere dovuta alla presenza di varie reazioni allergiche sotto forma di dermatite atopica, risposte allergiche, orticaria, punture di insetti, ecc. Una caratteristica di questi le droghe è che bloccanorecettori dell'istamina nel corpo. Grazie a questo meccanismo, il rilascio di componenti biologicamente attivi nel sangue e nei tessuti, responsabili dello sviluppo di manifestazioni allergiche, si interrompe o diminuisce.
Quindi, il gruppo più comune di farmaci per il trattamento delle allergie sono gli antistaminici. Questi farmaci bloccano l'istamina, che viene prodotta durante le reazioni allergiche. Pertanto, nel caso in cui non ci siano manifestazioni cliniche di allergia in una persona, tali farmaci non dovrebbero essere presi per la prevenzione, poiché semplicemente non avranno nulla su cui agire. Questa categoria di farmaci è una delle più antiche nel campo della farmacologia. Vale la pena notare che i primi furono sintetizzati negli anni Quaranta del secolo scorso. Oggi esistono già tre generazioni di questi medicinali.
