In farmacologia, gli analgesici sono generalmente suddivisi in oppioidi e non oppioidi. Le sostanze non narcotiche (non oppioidi) sono dette sostanze che alleviano il dolore senza avere un forte effetto negativo sulla funzionalità del sistema nervoso centrale. Tali farmaci non hanno un effetto psicotropo, che li distingue dai composti narcotici e non deprimono i centri nervosi. Grazie a queste sfumature, oggi i fondi sono ampiamente utilizzati nella pratica medica.
Efficienza e le sue caratteristiche
Non-oppioidi - un gruppo di analgesici, che ha un effetto relativamente piccolo di riduzione del dolore rispetto ai potenti narcotici. Se la sindrome è spiegata da disturbi viscerali, traumi, tali farmaci sono praticamente inefficaci.
La categoria di farmaci descritta ha non solo un effetto analgesico, ma anche antinfiammatorio. Inoltre, gli analgesici non oppioidi sono farmaci che riducono la febbre. Con l'uso di fondi in una dose terapeutica diminuisceaggregazione piastrinica. Le sostanze influenzano la competenza immunitaria a livello cellulare.
Sfumature di efficienza
Analgesici oppioidi e non oppioidi sono stati studiati dai medici per più di un decennio. Allo stato attuale, non è stato ancora possibile stabilire con esattezza quali siano i dettagli dell'attività farmacologica dei farmaci non stupefacenti. Ci sono una serie di ipotesi che spiegano l'efficacia dei composti. L'opzione più comune è la seguente: sotto l'influenza di composti attivi nei tessuti del corpo, la produzione di prostaglandine si indebolisce, il che porta al desiderato sollievo della condizione nel suo insieme.
Il meccanismo d'azione degli analgesici non oppioidi è associato alle funzioni dei centri talamici. A causa dell'uso di farmaci, la conduzione degli impulsi del dolore ai centri cerebrali che li ricevono rallenta. Questa azione centrale è del tutto diversa da quella inerente ai composti narcotici. Le sostanze non stupefacenti non correggono la capacità del SNC di riassumere gli impulsi.
Salicilati
In base alla classificazione degli analgesici non oppioidi, i salicilati sono sostanze in grado di correggere diversi stadi della catena che portano all'attività del focolaio infiammatorio. È stato stabilito che l'effetto principale sull'efficacia di questi farmaci è dovuto all'inibizione della produzione biologica di prostaglandine. Studi clinici hanno dimostrato che i salicilati stabilizzano la membrana lisosomiale, che rallenta la reazione di irritazione, inibisce il rilascio di proteasi.
Salicilati - analgesici, la cui azione è associata a reazioni proteiche: attivicomposti impediscono la denaturazione delle molecole. Il farmaco ha un effetto anticomplementare. L'inibizione della produzione di prostaglandine provoca un indebolimento dell'attività del focolaio infiammatorio. Allo stesso tempo, l'effetto algogeno della bradichinina diminuisce. I farmaci non oppioidi di questo gruppo attivano la connessione tra le ghiandole surrenali e la ghiandola pituitaria, per cui il rilascio di corticoidi diventa più attivo.
Opzioni: tanti fondi
L'elenco degli analgesici non oppioidi è piuttosto ampio e l'efficacia di questi farmaci varia notevolmente. Forse il più famoso può essere tranquillamente chiamato:
- Acido acetilsalicilico.
- Nise.
- Ibufen.
La differenza di potenza è correlata alla capacità dei farmaci esistenti di penetrare nei tessuti organici, che è diversa. È consuetudine distinguere diversi gruppi principali di antidolorifici: antipiretici semplici, antiflogistici, sostanze antinfiammatorie non ormonali. La percentuale predominante di farmaci presentati in farmacia sono acidi deboli che possono facilmente penetrare nel focus del processo patologico. Nei tessuti malati si accumulano composti farmacologicamente attivi. L'escrezione dal corpo per la maggior parte è caratteristica dell'urina, una percentuale più piccola - con la bile. Per lo più analgesici non oppioidi ad azione centrale vengono eliminati sotto forma di prodotti metabolici del fegato. Le sostanze ottenute in tali reazioni non hanno alcun effetto.
Caratteristiche di efficienza: come funziona?
Avere preso un non oppioide centraleanalgesico, il paziente avverte presto un indebolimento del dolore, la febbre si attenua. L'effetto desensibilizzante si sviluppa un po' più lentamente, il focus dell'infiammazione viene soppresso. Per ottenere un risultato pronunciato in queste due aree di attività, dovrai assumere dosi sufficientemente grandi del farmaco. Ciò è associato alla probabilità di complicazioni, effetti collaterali dovuti all'inibizione della produzione di prostaglandine. Molto spesso, i farmaci portano all'accumulo di sodio, alla formazione di aree ulcerate nel tratto gastrointestinale, al gonfiore e alla tendenza al sanguinamento. Inoltre, l'uso prolungato di analgesici, soprattutto a dosi elevate, avvelena il corpo. Le sostanze chimiche contenute nei preparati inibiscono la funzione ematopoietica, stimolano la metaemoglobinemia e altre gravi condizioni. Tutti gli analgesici non oppioidi attualmente noti ad azione centrale possono causare una reazione allergica e una risposta paraallergica del corpo.
L'uso di formulazioni durante il periodo di gravidanza può causare oppressione, rallentare l'attività lavorativa e chiudere il dotto arterioso in anticipo. Di norma, nel primo terzo del termine, tali farmaci non vengono affatto prescritti a causa dell'aumentato rischio di un effetto patogeno, sebbene siano stati condotti esperimenti sugli animali per la principale percentuale di farmaci che hanno dimostrato l'assenza di un effetto teratogeno.
La scienza non si ferma
Esplorando analgesici oppioidi e non oppioidi, gli scienziati hanno scoperto che alcune sostanze possono, in assenza di un effetto narcotico, inibire contemporaneamentela produzione non solo di prostaciclina, PG, trombossano, ma anche di leucotrieni. Questa qualità è chiamata "inibizione della lipossigenesi". I farmaci che hanno entrambi questi effetti sono relativamente nuovi, ma la direzione sembra estremamente promettente. Mostrano un effetto antinfiammatorio più pronunciato, ma la probabilità di risposte paraallergiche è ridotta al minimo. È quasi impossibile sviluppare asma, eruzioni cutanee, naso che cola, "triade dell'aspirina".
Non meno promettenti sono gli analgesici non oppioidi che influenzano selettivamente la generazione di vari tipi di ciclossigenasi nell'organismo. Sono già stati sviluppati composti che interessano solo le sintetasi trombossano, PG F2-alfa e COX-2 sintetasi. Il primo tipo è l'ibufene, a base di ibutrin, il secondo è un farmaco su tiaprofene. È meno probabile che sviluppino gonfiore, ulcerazione o spasmo bronchiale a causa della mancanza di F2 PG. Infine, l'ultimo tipo è presentato in vendita dalla serie Nise, alimentata da nimesulide.
FANS
L'elenco dei farmaci analgesici in questa categoria include nomi noti a quasi tutte le persone che hanno usato antidolorifici almeno una volta nella vita. Include:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofene.
Tali fondi vengono utilizzati se la sindrome del dolore nei tessuti articolari e muscolari è disturbata, se la testa fa male o viene rilevata una nevralgia. Le sostanze sono indicate per i processi infiammatori in queste aree di localizzazione. Come antifebbrileI FANS possono essere utilizzati se il paziente ha la febbre, la temperatura supera i 39 gradi. Gli analgesici non oppioidi di questo gruppo possono essere combinati con vasodilatatori, antistaminici e antipsicotici per aumentare l'effetto antipiretico.
La cautela è un aspetto importante del trattamento
Gli analgesici non oppioidi - salicilati in primo luogo - possono causare lo sviluppo della sindrome di Reye, quindi è necessario prescrivere tali farmaci con molta attenzione ai bambini. Il gruppo a rischio di complicanze comprende pazienti di età inferiore ai dodici anni con un'eziologia virale della malattia. L'amidopirina, l'indometacina possono causare convulsioni. Il paracetamolo è considerato il sostituto ottimale.
Oltre agli analgesici non oppioidi descritti, le qualità desensibilizzanti e l'inibizione dei focolai infiammatori sono caratteristiche dei derivati degli acidi indolo, fenilacetico, propionico e fenamico. Quando si prescrive un corso terapeutico in base alle sfumature e alle condizioni, il medico deve ricordare che i derivati dell'anilina non sono praticamente attivi nei focolai dell'infiammazione e, sebbene il pirazolone possa aiutare in alcuni casi, viene usato molto raramente a causa della sua capacità di inibire l'emopoietica funzione. Inoltre, l'effetto terapeutico inerente a questa sostanza è piuttosto limitato.
È severamente vietato utilizzare qualsiasi FANS se durante il corso è stata rilevata una reazione allergica, una risposta paraallergica del corpo o è stata osservata in passato. Non puoi usare questi farmaci con un'ulcera allo stomaco, disturbi della funzione ematopoietica del corpo, così come nel primo terzo del periodo fertile.
Categorie e tipi
Per semplificare l'orientamento tra l'abbondanza di antidolorifici prodotti dall'industria, è consuetudine dividere i fondi non solo in oppioidi e non, ma anche farmaci misti. Tra i farmaci non narcotici si distinguono gli antipiretici, le formulazioni combinate, i farmaci con effetto centrale e periferico. Gli spasmoanalgesici sono un gruppo di farmaci che contengono diversi principi attivi. Ad esempio, Deegan è prodotto con l'inclusione di nimesulide, diciclomina nella formula.
Gli analgesici combinati venduti con vari nomi commerciali sono basati sulle seguenti sostanze:
- "Solpadeina" - il paracetamolo è combinato con caffeina e codeina.
- "Benalgin" - La caffeina viene aggiunta anche al metamizolo, inoltre la tiamina è presente nella formula.
- "Paradik" - una combinazione di diclofenac e paracetamolo.
- "Ibuklin" - un farmaco contenente paracetamolo, ibuprofene.
- "Alka-prim" è un medicinale a base di acido acetilsalicilico, a cui viene aggiunto acido aminoacetico.
- Alka-Seltzer è un prodotto contenente acido citrico, acido acetilsalicilico e acqua di carbonato di sodio.
Caratteristiche e differenze
Le formulazioni non oppioidi non influenzano i recettori degli oppioidi e non portano alla dipendenza nel paziente. Non tendono ad avere antagonisti farmacodinamici. Le sostanze non destabilizzano il lavoro del centro della tosse e degli organi respiratori, non portano a disturbi delle feci (stitichezza). Tutte queste proprietà si distinguonoloro sullo sfondo di antidolorifici narcotici.
I farmaci non oppioidi sono prescritti per lesioni lievi - contusioni e distorsioni. I farmaci sono efficaci nella rottura dei legamenti e aiutano ad alleviare la condizione in caso di lesione dei tessuti molli. Le composizioni possono essere utilizzate se il dolore infastidisce nel periodo postoperatorio, la sindrome è valutata come livello medio. Le sostanze sono indicate per dolore alla testa, mal di denti, spasmi del flusso di urina, bile. Sono usati per la febbre.
È successo che gli antidolorifici non narcotici sono familiari a molti e sono spesso usati come parte dell'autotrattamento, cioè non c'è nessuno che controlli l'uso dei composti. Ciò rende particolarmente rilevante il problema delle complicazioni e degli effetti collaterali.
Acido salicilico e pirazolone
I derivati di queste due sostanze sono usati per produrre un'ampia gamma di medicinali. La più nota ai profani è "Aspirina", la cui efficacia è dovuta all'acido acetilsalicilico. Inoltre, il salicilato di metile e la salicilamide sono comuni nell'industria farmaceutica. I farmaci a base di salicilato di sodio, l'acelisina sono piuttosto famosi per il loro risultato. Per tutti i mezzi di questa classe, è caratteristica una capacità di avvelenamento piuttosto bassa. I test hanno dimostrato: il dosaggio letale di acido acetilsalicilico è di 120 g Allo stesso tempo, c'è anche un punto debole: una maggiore attività irritante, che può formare aree sanguinanti e ulcerate. Questi fondi non vengono utilizzati per i pazienti di età inferiore ai dodici anni.
Sulle sostanze derivate dal pirazolone, fatte da tuttinoto "Analgin", il cui componente principale è il metamezol. Non meno popolare è Butadion, che agisce includendo il fenilbutazone nella formula, e l'antipirina, a base di fenazone. Il farmaco "Amidopyrin" ha una buona reputazione, il cui composto principale è l'aminofenazone.
Tutti i farmaci elencati hanno uno spettro di attività terapeutica relativamente ristretto, tuttavia si stima che l'effetto inibitorio della funzione ematopoietica sia piuttosto significativo. Questo impone delle restrizioni sulla durata del trattamento: sono ammessi solo corsi a breve termine.
Il metamezolo in condizioni stazionarie è più spesso prescritto per via iniettiva, poiché la sostanza è altamente solubile in acqua. Può essere iniettato nel tessuto muscolare, in una vena o sotto la pelle se è necessario un effetto anestetico locale urgente, una diminuzione della temperatura. Quando si sceglie un farmaco, è necessario ricordare che durante l'infanzia, quando si utilizza l'amidopirina, la soglia delle convulsioni viene corretta, la diuresi diminuisce.
Para-aminofenolo e acido indoleacetico
Paracetamolo e fenacetina si ottengono in reazioni chimiche che coinvolgono il para-aminofenolo. Entrambi questi farmaci sono inefficaci contro un focolaio infiammatorio attivo, non hanno un effetto antireumatico e la capacità di correggere la viscosità del sangue. L'uso di formulazioni è associato a un rischio minimo di formazione di ulcere e le sostanze sono sicure per i reni e non inibiscono l'attività dell'organo. La soglia della prontezza convulsa praticamente non cambia. A temperature elevate, il principaleIl farmaco di scelta è il paracetamolo. Ciò è particolarmente vero per il trattamento dei bambini. L'uso prolungato di fenacetina può causare un attacco di cuore.
Con la partecipazione di acido indolacetico, si ottengono sulindac, stodolac, indometacina. Quest'ultima è una composizione di riferimento in termini di effetto antinfiammatorio. Si ritiene che sia l'indometacina inerente alla massima forza. Allo stesso tempo, il farmaco influenza i processi metabolici con i mediatori cerebrali, la concentrazione di GABA diminuisce. L'uso di un analgesico è accompagnato da disturbi del sonno, agitazione, ipertensione, convulsioni. Con la psicosi, la probabilità di un'esacerbazione della condizione è alta. Sulindac, entrando nel corpo umano, si trasforma in indometacina. Questo medicinale ha un effetto lento e duraturo.
Acidi fenilacetico e propionico
Il primo produce diclofenac sodico, il componente principale dei preparati Voltaren e Ortofen. La sostanza provoca relativamente raramente la comparsa di ulcerazioni nel tratto gastrointestinale, più spesso il rimedio viene utilizzato per combattere il processo infiammatorio e contro i reumatismi.
Con la partecipazione dell'acido propionico, procedono le reazioni per ottenere acido cheto-, ibu-, pirprofene, naprossene, acido tiaprofenico. L'attività più pronunciata nei focolai infiammatori è inerente al pirprofene, al naprossene. Per il tiaprofene è stata stabilita un'elevata attività selettiva, a causa della quale si osserva meno spesso una reazione avversa dal tratto gastrointestinale, dagli organi respiratori e dal sistema riproduttivo. L'ibuprofene è simile al diclofenac in molti modi.
