In farmacologia, i derivati del nitrofurano sono ampiamente utilizzati. Sono più importanti per identificare i processi purulenti e l'infiammazione.
Le medicine più famose
I seguenti derivati del nitrofurano sono i più utilizzati nella pratica medica moderna:
- Furagin.
- Furazolidone.
- Furacilin.
Tutti questi medicinali possono essere usati come antisettici locali, sono state sviluppate forme orali. I preparati derivati dal nitrofurano sono approvati per l'uso, anche da parte di pazienti che soffrono di bassa tolleranza agli agenti antimicrobici, le sulfonamidi.
Caratteristiche importanti
5-derivati del nitrofurano mostrano un pronunciato effetto batteriostatico. È possibile combinare tali prodotti con antibiotici delle seguenti categorie:
- serie di tetracicline;
- eritromicina;
- farmaci sull'oleandomicina.
I derivati del nitrofurano non sono destinati al trattamento di persone in terapia con:
- levomicetina;
- farmaci contenenti ristomicina;
- farmaci con sulfamidici.
Questo è dovutoaumento dell'effetto negativo sul sistema ematopoietico del corpo.
Come funziona?
I derivati del nitrofurano sono spesso usati per trattare la cistite. Ciò è dovuto alle specificità del metabolismo del composto antimicrobico: la funzione ricade sui reni, in cui si accumula il farmaco. Questo lo rende efficace contro un'ampia gamma di malattie specifiche del sistema urinario. Questo gruppo di antibiotici aiuta bene con vari tipi di pielonefrite.
Non utilizzare contemporaneamente derivati del nitrofurano e antisettici creati con la partecipazione dell'acido nalidixico, poiché questi due farmaci inibiscono l'azione l'uno dell' altro. L'uroantisettico indicato è in vendita con i nomi:
- Nevigramon.
- "Negro".
Programma terapeutico
Gli antisettici (derivati del nitrofurano) vengono solitamente utilizzati tre volte al giorno nella quantità di 0,1 g La durata di tale programma varia: almeno 10 giorni, ma non più di due settimane. È noto che nel trattamento di Proteus, invasione di Pseudomonas aeruginosa, l'efficacia del rimedio è relativamente bassa, ma si osserva un effetto pronunciato quando viene eliminata la flora dannosa del cocco.
Se l'infezione è associata all'ingestione di forme di vita microscopiche gram-negative, si raccomanda di utilizzare acido nalidixico. Il corso del trattamento dura da 10 a 12 giorni, il rimedio viene utilizzato quotidianamente con una dose di due grammi. Questo metodo di trattamento è consentito se necessario.trattamento antibatterico dei dotti biliari.
C'è un' alternativa?
Puoi sostituire i derivati del 5-nitrofurano con altri medicinali sintetici che possono combattere la microflora dannosa. Più comunemente usato:
- fatto con 8-idrossichinolina;
- basato sulla chinossalina;
- Prodotti contenenti composti di bis-quarto di ammonio.
In vendita, questi gruppi sono rappresentati da nomi:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Diossidina.
- Dekamin.
- "Entroseptol".
Per quanto riguarda il gruppo di farmaci descritto, questi medicinali hanno una struttura chimica diversa e una composizione fondamentalmente diversa. Tuttavia, l'efficacia contro gli iniziatori dell'infezione è simile. In molti modi, la terapia è giustificata dalla mancanza di resistenza crociata. È possibile ricorrere a questi farmaci se il paziente è intollerante ai derivati del nitrofurano.
Trattamento dell'invasione fungina
Per ottenere la massima efficienza, i derivati del nitrofurano sono combinati con agenti come:
- Nistatina.
- Levorin.
Il dosaggio è lo stesso selezionato per gli antimicrobici. È inoltre possibile utilizzare il farmaco antibatterico e antimicotico "Dekamin".
Quando viene rilevata una candidosi generalizzata, i derivati del nitrofurano vengono potenziati con sale sodico di levrina, usato due o tre volte al giorno. Un'opzione alternativa è l'uso di amfoglucamina per via orale, amfotericina B per via parenterale.
Come scegliere?
Il medico sceglie un insieme specifico di farmaci, concentrandosi sulle caratteristiche di una particolare infezione e sulla tendenza all'intolleranza a determinati gruppi di farmaci utilizzati in medicina. Non tutti i patogeni mostrano un livello sufficiente di sensibilità ai derivati nitrofuranici per cui la scelta a favore di questa categoria è sempre giustificata. È importante tenere conto della tossicità di un gruppo di farmaci e della capacità di distribuirsi nei tessuti del corpo, che varia notevolmente a seconda del nome.
I derivati del nitrofurano sono generalmente altamente compatibili con altri medicinali, ma quando i pazienti vengono sottoposti a trattamento, è imperativo informare il medico di tutti i farmaci assunti per un eventuale adeguamento del programma. Tutte le reazioni allergiche e gli effetti tossici caratteristici dei derivati del nitrofurano sono ufficialmente registrati. È stato rilasciato uno speciale manuale per i medici, che descrive in dettaglio come mitigare i risultati negativi dell'uso.
Caratteristiche del problema
I derivati del nitrofurano includono Furadonin, prodotto sotto forma di compresse. Ci sono due opzioni di dosaggio: 0,05 ge il doppio. Consigliato per l'uso in un corso della durata di 5-8 giorni. Applicare tre o quattro volte al giorno.
"Furazolidone" in vendita è rappresentato da una forma per somministrazione orale, dosaggio - 0,05 g Consigliato per l'uso in un corso di duratada cinque giorni al doppio del tempo. Ogni giorno, il rimedio viene preso 4 volte.
Furagin appartiene anche ai derivati del nitrofurano. La forma è in compresse, il dosaggio è simile a quello sopra descritto - 0,05 g Anche la durata del corso e la frequenza di somministrazione al giorno sono le stesse.
Finalmente, Solafur. Nelle farmacie è possibile acquistare fiale con una concentrazione del principio attivo in una soluzione dello 0,1%. Il volume di una fiala varia da 25 a 100 ml. Il farmaco è destinato all'uso attraverso un contagocce, la durata del corso è fino a sette infusioni (ma non inferiore a cinque), un singolo volume è di 300-500 ml. Si consiglia di mettere i contagocce a giorni alterni o tutti i giorni.
Tutti i farmaci elencati appartengono alla categoria di un ampio spettro di efficacia, escreto nelle urine, mentre disinfetta i modi in cui il farmaco lascia il corpo. È noto che l'assunzione di questo tipo di farmaci può provocare dispepsia, allergie. Uno dei vantaggi importanti è la lentissima acquisizione di resistenza da parte della microflora a tutti i derivati nitrofurani. Oltre all'antisettico, tali farmaci hanno proprietà chemioterapiche.
Aspetti tecnici
In breve, il meccanismo d'azione dei derivati nitrofuranici può essere descritto come segue: il principio attivo inibisce gli enzimi responsabili del ciclo degli acidi tricarbossilici, mentre il NADH è bloccato. Nella cellula del microbo, sia i processi ossidativi aerobici con la partecipazione di composti di carboidrati che quelli anaerobici sono ugualmente bloccati. A una bassa concentrazione del farmaco nel corpo, si osserva un effetto batteriostatico. Aumentando la dose si dàeffetto battericida.
Farmaci nella pratica odontoiatrica
Indicazioni per l'uso dei derivati del nitrofurano nello studio dentistico:
- stomatite (ulcerativa, aftosa);
- presenza di carie che necessitano di cure;
- necessità di decontaminazione dei canali radicolari.
Il gruppo di agenti antimicrobici è efficacemente utilizzato nel trattamento non solo della carie, ma anche delle complicazioni da essa provocate. Questa categoria di farmaci viene utilizzata se si prevede che forme di vita microscopiche siano resistenti ai sulfamidici e ad altri composti antibiotici.
I dentisti utilizzano derivati del nitrofurano per disinfettare la mucosa orale, le tasche causate da malattie parodontali, le cavità provocate dalla carie. Tale trattamento è necessario quando vengono rilevate ferite, lesioni infettive. Il prodotto viene utilizzato esternamente sotto forma di una soluzione con una concentrazione di principio attivo dello 0,02%.
Alcune caratteristiche
Se usati esternamente, i derivati del nitrofurano possono provocare reazioni negative, ma in pratica questo si osserva in una percentuale evanescente di casi. C'è la possibilità di un'allergia. Se un paziente è ipersensibile a un farmaco specifico del gruppo dei derivati del nitrofurano, questa classe di farmaci non può essere utilizzata.
In vendita, i prodotti sono presentati non solo con soluzioni, compresse, ma anche con un unguento con una concentrazione di principio attivo dello 0,2%. Tutti i preparati sono destinati alla conservazione in un luogo protetto dalla luce solare el'influenza delle alte temperature. Una soluzione acquosa di derivati del nitrofurano conserva le sue qualità antisettiche per un periodo di tempo molto lungo.
Controllo di qualità
Attualmente, il problema della contraffazione di farmaci è piuttosto acuto, comprese le popolari formulazioni antimicrobiche. Per individuarne l'autenticità è necessario effettuare una serie di reazioni, tracciandone i risultati. I risultati classici sono noti per questo gruppo quando si interagisce con diversi reagenti. Per i singoli farmaci esistono anche metodi specifici per il rilevamento della qualità.
Per dimostrare l'autenticità dei derivati del 5-nitrofurano, viene determinato il risultato della reazione con la partecipazione di una soluzione alcalina. Questo metodo appartiene al gruppo generale ed è considerato di base. Di norma, la miscela diventa rossa, un po 'meno spesso - rossa con una sfumatura arancione. La natura e l'intensità del colore sono determinate dai sostituenti presenti nel nucleo furano. È noto che un certo numero di farmaci danno un cambiamento di tonalità solo a un indice alcalino molto alto, altri possono mostrare una reazione con un aumento della temperatura e altri - con una diminuzione.
Un approccio alternativo a livello di gruppo: una reazione chimica che coinvolge una soluzione alcalina, che dovrebbe portare al rilascio di ammoniaca. Per fare ciò, aumentare la temperatura e utilizzare la polvere di zinco, elaborando campioni di preparati con essa.
Metodi privati
Il metodo più utilizzato è creare una soluzione di acqua con sali di metalli pesanti. I composti complessi hanno un colore specifico che cambia nel corso della reazione. La furacilina, se combinata con una soluzione di solfato di rame al dieci percento, darà un precipitato rosso scuro, la furadonina si mostrerà come un precipitato marrone e il furazolidone - verde.
Le soluzioni alcoliche alcaline create utilizzando solventi organici possono essere utilizzate per identificare l'autenticità (è consentita una gamma abbastanza ampia di composti). I solventi più comuni sono:
- dimetilformammide;
- acetone.
Tutti i derivati del nitrofurano in tali sostanze si dissolvono rapidamente e bene e l'ombra cambia per ogni farmaco individualmente. La saturazione del colore e la velocità della reazione dipendono dalla concentrazione del composto alcalino, il farmaco in esame.
Medicinali: come sono comparsi?
Attualmente la classificazione dei derivati del nitrofurano si basa sull'efficacia di questi farmaci, si distinguono i farmaci che sono ben e poco assorbiti dal tratto gastrointestinale, da quelli combinati, in cui i componenti a base di nitrofurano sono inclusi come uno degli elementi di un sistema complesso. Ma non è stato sempre così. I primi sviluppi di natura sintetica, come è noto dalla documentazione ufficiale, risalgono all'Ottocento, quando la chimica organica era ancora agli albori, ma solo nella seconda metà del secolo scorso fu possibile sviluppare l'idea a tale tanto da rendere possibile la creazione di farmaci efficaci. In molti modi, ciò è stato facilitato dalle teorie di Butlerov, sulla base delle quali è stato possibile formulare eterocicli con cinque elementi. In questo momentosono comparsi tutti i prerequisiti per lavorare con i composti furanici.
Ufficialmente, la prima sintesi riuscita di composti furanici fu registrata nel 1818, quando furono effettuati lavori sull'acido mucico. È stato ottenuto un sottoprodotto della reazione in forma liquida, fissato, ma non studiato, quindi la scoperta del furano non è avvenuta in quel momento: l'umanità stava aspettando da più di mezzo secolo. Nel 1832 Dobereiner scoprì per caso il furfurolo mentre cercava di produrre acido formico usando zucchero e amido. Alla reazione hanno preso parte biossido di manganese e acido solforico. Il furfurolo fu riscoperto nel 1840. Questa volta, la reazione è stata condotta su farina d'avena, che è stata trattata con lo stesso acido solforico. Il secondo tentativo di isolare quella sostanza ha prodotto volumi sufficienti per iniziare la ricerca scientifica, ed è stato allora che Stenhouse ha formulato una formula empirica ed è stato anche in grado di scoprire le proprietà chiave di una nuova sostanza per i chimici.
Terminologia e storia
Nel 1845 il furfurolo fu ufficialmente ottenuto dalla crusca e il nome utilizzato fino ad oggi è assegnato al nuovo composto. È formato dalle parole latine "crusca", "olio" ed è destinato a riflettere il metodo di produzione, speciali proprietà esterne. Furfurale è la parola da cui derivano i termini "furan", "furfuran" e altri derivati.
I chimici hanno continuato gli esperimenti per scoprire cosa potrebbe essere usato per estrarre un nuovo composto. È stato possibile produrre derivati dell'aldeide con la partecipazione dell'ammoniaca in condizioni di laboratorio. Sono stati nominati"furfurin", "furfuramide". Nel 1870, gli scienziati ripeterono di nuovo l'esperimento del 1818, che permise di scoprire il furano. Sette anni dopo, Bayer sviluppò le sue formule cicliche per furan.
Fisica e chimica: proprietà dei principi attivi
Furan è una polvere formata da cristalli incolori. Si scioglie quando viene riscaldato a 85 gradi Celsius, bolle a 32 gradi. Questo è un acidofob pronunciato, quando si interagisce con l'acido solforico in una maggiore concentrazione, si osserva una reazione di polimerizzazione. Se l'acido viene utilizzato in forma diluita, l'anello furanico viene scisso, portando alla formazione di composti 1,4-dicarbonilici. La sostanza tende alla sostituzione elettrofila. Gli esperimenti hanno dimostrato che il furano entra in tali reazioni ancora più facilmente del benzene.
La produzione di furano attualmente è la sintesi basata sul furfurolo. Questo composto può essere ottenuto da prodotti abbastanza convenienti: prodotti di scarto dell'attività agricola. La fonte classica sono le bucce di girasole o le pannocchie di mais.
Che aspetto ha?
Normali, i derivati del nitrofurano sono polveri create da elementi cristallini. Non hanno sapore o sono leggermente amari. Le sfumature sono giallastre, determinate dalla specificità della catena laterale. Alcuni composti sono giallo chiaro o addirittura arancioni, mentre altri sono marroni con un tocco di giallo. Per lo più si dissolvono poco in acqua, ma questa capacità può essere aumentata riscaldando la miscela.
È noto che i derivati del nitrofurano sono altamente solubili in alcool. Puoi usare una serie altre sostanze organiche, tra cui dimetilformammide, glicole propilenico. I farmaci sono caratterizzati da una maggiore sensibilità alla luce solare, quindi anche le soluzioni di acqua, alcol (e altre) di farmaci dovrebbero essere nascoste alla luce del giorno. Un effetto estremamente negativo si osserva dalle radiazioni ultraviolette: la molecola viene quasi istantaneamente distrutta. Ciò impone restrizioni sulle opzioni di conservazione: vengono utilizzati contenitori rigorosamente di vetro scuro.
"Furagin": caratteristiche dell'applicazione
Questo farmaco può essere tranquillamente classificato tra i derivati del nitrofurano più popolari ai nostri tempi. Ciò è in gran parte dovuto alla possibilità di combinazione con altri farmaci antimicrobici. Lo strumento mostra un effetto pronunciato sull'invasione:
- stafilococchi;
- Klebsiell;
- shigella.
Il principio attivo provoca danni irreparabili alla proteina batterica, per cui le molecole di DNA non possono essere prodotte, i processi respiratori sono disturbati. Sotto l'influenza di tale reazione, il microbo che ha provocato l'infezione non può produrre la stessa quantità di tossine di una cellula sana, il che porta rapidamente a un miglioramento del benessere. I medici prestano attenzione: è inaccettabile interrompere il trattamento prima del completamento del ciclo raccomandato dal medico, poiché una buona salute non è un indicatore dell'eliminazione della microflora patogena.
