Vengono prodotte diverse versioni di Ketorol: in fiale - una sostanza per somministrazione iniettiva, in tubi di alluminio - un unguento per applicazione topica, in blister - compresse per somministrazione orale. L'opzione specifica è scelta dal medico, in base alle caratteristiche e alle esigenze del paziente. È possibile combinare l'uso esterno e interno. A volte viene prima prescritto un ciclo di iniezioni, quindi il farmaco viene sostituito con una compressa. La chiave per il successo del trattamento è il rigoroso rispetto delle istruzioni del medico.
Informazioni generali
In fiale "Ketorol" è contenuto sotto forma di una soluzione specifica destinata all'iniezione nel tessuto muscolare. La sostanza è incolore o leggermente giallastra. La soluzione dovrebbe essere trasparente; quando si studia ad occhio nudo, è impossibile vedere le singole particelle. In caso di violazione della struttura del farmaco, precipitazione o cambiamento di colore in un altro farmaco, non può essere utilizzato, deve essere sm altito. L'uso di una sostanza avariata è un rischio per la salute e la vita del paziente.
Nella fiala "Ketorol" è contenuto in una quantità di 1 ml,di cui il principio attivo è 30 mg. Il composto principale è il ketorolac trometamina. Come ulteriore produttore applicato:
- cloruro e idrossido di sodio;
- etanolo;
- acqua trattata purificata;
- glicole propilenico;
- etato disodio;
- octoxynol.
Le fiale con "Ketorol" sono fatte di vetro colorato, confezionate in blister. Un pacchetto di contorno contiene una dozzina di fiale. I blister sono posti in scatole di cartone, che indicano il nome del farmaco, la quantità di farmaco all'interno, la concentrazione del principio attivo in una fiala. All'esterno sono indicati anche il nome del produttore, le regole per l'erogazione dei fondi dalle farmacie, la data di scadenza e la data di produzione, le condizioni in cui la sostanza deve essere conservata.
Ketorol: che cos'è?
Ketorol prodotto in fiale ha un effetto analgesico che deprime i focolai infiammatori. Il farmaco appartiene al numero di farmaci antinfiammatori non steroidei, cioè non contiene sostanze ormonali. Ketorolac, su cui si basa il farmaco, ha un pronunciato effetto analgesico. Lo strumento inibisce l'infiammazione, riduce la febbre. Quest'ultima qualità è valutata come moderata.
Ketorol, un anestetico prodotto in fiale, agisce grazie alla capacità del ketorolac di inibire indiscriminatamente l'attività degli enzimi - il primo, il secondo COX. I processi più pronunciati si verificano nei tessuti periferici. Rallenta la produzione di prostaglandinesostanze che causano dolore, nonché quelle responsabili della regolazione locale della temperatura e dell'attività dei processi infiammatori. Il ketorolac è una miscela di diversi tipi di enantiomeri, uno dei quali, come hanno dimostrato gli scienziati, ha un pronunciato effetto analgesico sul corpo umano.
Secondo le istruzioni per l'uso, le iniezioni di Ketorol (in fiale - liquido per iniezione nel muscolo) sono relativamente sicure, poiché il principio attivo non interagisce con i recettori degli oppioidi. Sotto l'influenza dell'antinfiammatorio non steroideo, l'attività del sistema respiratorio non rallenta. L'assenza di dipendenza dall'agente è stata dimostrata. "Ketorol" non è caratterizzato da effetti sedativi e ansiolitici. La gravità dell'effetto analgesico consente di confrontare la sostanza con la morfina. "Ketorol" è molto più forte di altri farmaci antinfiammatori non steroidei disponibili per l'uomo moderno.
Il produttore indica nelle istruzioni per l'uso Ketorol prodotto in fiale: il farmaco somministrato per via intramuscolare agisce già 30 minuti dopo l'iniezione. L'effetto più pronunciato è un'ora o due dopo la procedura.
Cinetica
Con l'introduzione del "Ketorol" prodotto in fiale per via intramuscolare, la biodisponibilità del principio attivo raggiunge il 100%. Poco dopo l'iniezione, il composto principale viene assorbito dal sito di iniezione. Ketorolac penetra nella circolazione sistemica. Quando si utilizzano 30 mg del composto attivo, la concentrazione massima nel plasma sanguigno raggiunge una media di 3,1 μg / ml. Al doppio della dose, il parametro puòsalire a 5,77 mcg/ml. Per ottenere tali indicatori quando si utilizzano 30 mg, sono sufficienti 15-73 minuti, per il doppio del dosaggio, il periodo di tempo va da mezz'ora a un'ora.
Con le proteine plasmatiche, come indicato nelle istruzioni per l'uso intramuscolare "Ketorol" (le fiale vendute in farmacia contengono una soluzione per tali iniezioni), è indicato che il ketorolac è in grado di entrare in forti legami con le proteine plasmatiche. In media, il 99% della sostanza totale che entra nel corpo è coinvolto in tale reazione. Potrebbe esserci un aumento della connessione libera nel sistema circolatorio sullo sfondo dell'ipoalbuminemia.
L'uso di Ketorol, prodotto in fiale, per via intramuscolare consente di raggiungere una concentrazione di equilibrio di Ketorolac nel sistema circolatorio con un uso del farmaco quattro volte al giorno già 24 ore dopo l'inizio del corso terapeutico. Quando si utilizza la sostanza in dosi di 15 mg, la concentrazione di equilibrio raggiunge 1,13 μg / ml, con il doppio - 2,47 μg / ml. Il volume di distribuzione è stimato a 0,15-0,33 L/kg.
Ketorolac è stato trovato per passare nel latte materno. Il produttore lo indica quando descrive le caratteristiche dell'applicazione. "Ketorol" (in fiale - soluzione per iniezione intramuscolare), utilizzato in una quantità di 10 mg quattro volte al giorno, provoca un aumento del contenuto di ketorolac nel latte materno a 7,3 ng / ml un paio d'ore dopo la somministrazione del sostanza. Un paio d'ore dopo aver ripetuto la procedura, la concentrazione massima di ketorolac nel latte raggiunge 7,9 ng / ml.
Cosa succede nel corpo?
Per Ketorol prodotto in fiale, l'uso è consentito rigorosamente sotto la supervisione di un medico. Il medico tiene conto del fatto che circa la metà di tutto il farmaco ricevuto dal paziente viene trasformato nel fegato. I metaboliti formati in questo caso non hanno attività farmacologica, ma il fatto stesso del metabolismo nel fegato costringe a prescrivere il farmaco con cautela se si sospettano disturbi funzionali o patologie d'organo. Prodotti per la lavorazione di ketorolac - glucuronidi, idrossiketorolac.
L'escrezione di Ketorolac avviene principalmente attraverso i reni. Pertanto, fino al 91% della sostanza viene escreto dal corpo. La via di eliminazione di circa il 6% della sostanza è il tratto intestinale. I glucuronidi vengono eliminati nelle urine.
L'emivita è stimata in 5,3 ore se i reni funzionano normalmente. Nelle istruzioni contenute nella confezione con le fiale di Ketorol, il produttore indica necessariamente che l'intervallo varia da 3,5 a 9,2 ore quando viene effettuata un'iniezione con 30 mg del composto attivo. Queste informazioni devono essere prese in considerazione quando si sceglie il dosaggio e la frequenza di somministrazione per un particolare paziente.
Quando iniettato, il gioco raggiunge 0,023 l/kg/h. Le istruzioni allegate alle fiale di Ketorol indicano che tali indicatori sono caratteristici di una singola iniezione di una soluzione contenente 30 mg di Ketorolac.
Occasioni speciali
I medici, che prescrivono iniezioni di una soluzione di fiale di Ketorol, scelgono il dosaggio, tenendo conto delle caratteristiche individuali del caso. In particolare, in caso di insufficienza renale, è necessario modificare il dosaggio, la frequenza delle iniezioni, poiché si rischia di aumentareil doppio del volume di distribuzione rispetto alla norma. Il volume di distribuzione dell'enantiomero attivo, responsabile dell'effetto analgesico, può aumentare del 20%.
L'emivita di ketorolac nei giovani pazienti è inferiore alla media, negli anziani è più lunga. È stato riscontrato che di solito non è necessario aggiustare la dose quando si utilizza una soluzione di fiale di Ketorol se il fegato non funziona correttamente, poiché il funzionamento di questo organo non influisce sull'emivita. In un caso particolare, è possibile che sia comunque necessario un cambiamento se lo richiedono altre caratteristiche del corpo del paziente.
In caso di funzionalità renale compromessa, una valutazione della clearance della creatinina di 19-50 mg / l, l'emivita di ketorolac raggiunge le 10,8 ore Se l'insufficienza renale è ancora più pronunciata, l'intervallo di tempo supera 13,6 ore.
Con una clearance della creatinina compresa tra 19 e 50 mg / l, la clearance di ketorolac è stimata in 0,015 l / kg / h, se l'agente viene utilizzato in una quantità di 30 mg. Per gli anziani, la media è di 0,019 l/kg/h.
L'emodialisi è inefficace quando è necessario rimuovere il principio attivo dall'organismo.
Caratteristiche di utilizzo
Puoi acquistare un medicinale solo se il paziente ha una prescrizione per Ketorol in fiale. È vietata la distribuzione gratuita del farmaco nei punti vendita farmaceutici, poiché un uso improprio può causare gravi conseguenze negative.
"Ketorol" è prescritto se il paziente è preoccupato per il dolore, valutato come un livello medio alto. Il farmaco è efficace nella sindrome del dolore di diversa origine. È prescritto durante il periodo di riabilitazione dopo l'intervento chirurgico. Per l'uso di "Ketorol" in fiale, le indicazioni sono malattie oncologiche, accompagnate da forte dolore. È possibile utilizzare farmaci antinfiammatori non steroidei solo dopo aver consultato il medico. È importante iniettare correttamente la sostanza, altrimenti c'è il rischio di danni locali.
A volte i pazienti chiedono, usando "Ketorol" in fiale, si possono bere bevande alcoliche o è vietato. Il produttore del prodotto attira l'attenzione: la combinazione di farmaci e alcol è categoricamente sconsigliata.
Sfumature della terapia
Ketorol è venduto in fiale secondo la prescrizione del medico curante. L'agente viene utilizzato nel dosaggio minimo che dà il risultato desiderato. La selezione dei volumi deve essere effettuata in pratica. Il farmaco viene iniettato in profondità nel tessuto muscolare. Le dosi specifiche vengono scelte in base alla forza del dolore, alla risposta dell'organismo all'agente antinfiammatorio. Se "Ketorol" è inefficace da solo, puoi integrare il farmaco non steroideo con antidolorifici oppioidi. Sono usati nelle quantità più piccole possibili.
Per il trattamento degli adulti di età inferiore ai 65 anni, Ketorol viene utilizzato secondo uno dei due programmi:
- 10-30mg di ketorolac una volta;
- 10-30mg con intervalli di 4-6 ore tra i trattamenti
Il programma è determinato dal medico, valutando la gravità del dolore.
Dai 65 anni in su, così come in caso di insufficienza della funzionalità renale, Ketorol viene utilizzato in una quantità di 10-15 mg. Forseripetere ogni 4-6 ore se la condizione lo richiede.
Per le persone di età inferiore ai 65 anni, la dose massima giornaliera di ketorolac è di 90 mg. Per i pazienti più anziani, così come per quelli che soffrono di funzionalità renale compromessa, sono consentiti fino a 60 mg.
Come confermano le recensioni, le fiale di Ketorol vengono utilizzate per non più di cinque giorni. Se è necessario continuare il corso terapeutico, il paziente viene trasferito in una forma usata per via orale. Il giorno della modifica della composizione per le persone di età inferiore ai 65 anni, sono consentiti 90 mg di ketorolac, di cui non vengono compresse più di 30 mg. Per le persone di età superiore ai 65 anni - 60 mg, di cui non più della metà sono compresse.
Effetti collaterali
"Ketorol" in fiale - una soluzione destinata all'iniezione locale nel muscolo. Dal momento che il farmaco entra nel corpo, ha un effetto sistemico, che determina possibili effetti collaterali. Alcuni si verificano relativamente frequentemente. Prima di tutto, queste sono le conseguenze per il tratto gastrointestinale: disturbi delle feci e dolore allo stomaco. Tali conseguenze si osservano più spesso quando usano il farmaco da parte di persone di età superiore ai 65 anni che hanno avuto in precedenza un'ulcera o un'erosione del tratto gastrointestinale.
Prove cliniche mostrano che le iniezioni di Ketorol possono causare:
- ittero, epatite, aumento della formazione di gas, nausea, vomito, melena, stomatite;
- insufficienza renale, lombalgia, anemia, trombocitopenia, urgenza urinaria, nefrite, edema;
- broncospasmo, apnea, naso che cola, gonfiore della laringe;
- malato overtigini, desiderio di dormire, meningite, allucinazioni, depressione, psicosi, tinnito, visione e udito offuscati;
- pressione alta, svenimento, edema polmonare;
- anemia, leuco-, eosinofilia;
- sanguinamento;
- reazioni cutanee, orticaria;
- risposta anafilattica, anafilattoide, tachicardia, dispnea, gonfiore delle palpebre, mancanza di respiro, insufficienza respiratoria;
- bruciore, indolenzimento al sito di iniezione;
- attivazione delle ghiandole sudoripare;
- condizione febbrile.
Assolutamente non consentito
Anche se le condizioni del paziente sono nell'elenco di quelle che Ketorol aiuta nelle fiale, l'uso del farmaco è inaccettabile se viene rilevata l'asma, i cui attacchi sono provocati dall'acido acetilsalicilico e da altri anti-steroidi non steroidei farmaci infiammatori. Le controindicazioni includono anche:
- broncospasmo;
- disidratazione;
- ipovolemia;
- ulcere esacerbate, erosione del tratto gastrointestinale;
- angioedema;
- mancanza di funzionalità epatica e renale;
- ictus emorragico accertato e sospetto;
- ulcera peptica;
- capacità di coagulazione del sangue troppo debole;
- diatesi emorragica;
- corso terapeutico, inclusi farmaci antinfiammatori non steroidei;
- maggiore possibilità di sanguinamento;
- inibizione della funzione ematopoietica;
- portare un bambino;
- nascita;
- allattamento;
- sotto i 16 anni di età;
- alto livello di suscettibilità al ketorolac, altrifondi dal gruppo degli antinfiammatori non steroidei.
Ketorol non dovrebbe essere usato se il dolore è cronico.
Custodia speciale: istruzioni per l'uso
Le recensioni di "Ketorol" in fiale (in questa forma di rilascio, il farmaco è destinato alla somministrazione iniettiva) contengono informazioni che il rimedio è stato talvolta prescritto agli asmatici. Questo viene praticato se non esiste una sostanza più adatta ed efficace, mentre i medici hanno la possibilità di controllare le condizioni del paziente, poiché la probabilità di effetti collaterali è maggiore rispetto al caso generale.
Nelle istruzioni per l'uso, il produttore indica l'ammissibilità di somministrare un'iniezione di ketorolac solo se è possibile controllare le condizioni delle persone dei seguenti gruppi:
- pazienti con ipertensione;
- pazienti con sepsi;
- anziani (over 65).
Restrizioni simili impongono diagnosi:
- colestasi;
- insufficienza cardiaca cronica;
- clearance della creatinina inferiore a 50 mg/l;
- lupus eritematoso;
- funzione renale compromessa;
- epatite attiva;
- poliposi della mucosa nasale, nasofaringe.
Ketorolac influisce sull'aggregazione piastrinica uno o due giorni dopo l'ultima somministrazione del farmaco. Sullo sfondo dell'ipovolemia, aumenta la probabilità di reazioni avverse. Se combinato con paracetamolo, Ketorol può essere utilizzato per un massimo di cinque giorni, ma non di più. Se necessario, il farmaco viene combinato con antidolorifici oppioidi. In violazione della coagulazione del sangue "Ketorol"consentito solo se è possibile controllare il numero di piastrine nel sistema circolatorio. Ciò è particolarmente vero per le persone che hanno subito un intervento chirurgico di recente. L'emostasi deve essere monitorata.
Sebbene "Ketorol" sia uno strumento forte ed efficace, ha anche uno svantaggio significativo: la percentuale predominante di pazienti che hanno utilizzato Ketorolac ha manifestato uno qualsiasi degli effetti collaterali. Poiché la percentuale di insorgenza di vertigini, desiderio di dormire e altri effetti sul sistema nervoso centrale è piuttosto alta, durante il corso terapeutico della gestione del trasporto dovrebbe essere evitato il lavoro che richiede una maggiore concentrazione e velocità di reazione.
Troppo
I sintomi da sovradosaggio possono indicare quanto segue:
- fa male allo stomaco;
- vomito, vomito;
- processo ulcerativo nel tratto gastrointestinale;
- gastrite;
- fallimento della funzionalità renale;
- acidosi.
Al paziente viene mostrata una terapia per mantenere le funzioni importanti per il supporto vitale. La dialisi non mostra risultati, quindi non viene eseguita.
Informazioni sulla compatibilità
L'uso di "Aspirina" e "Ketorol", così come la combinazione del farmaco con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, etanolo, farmaci antinfiammatori ormonali, farmaci a base di calcio e corticotropina possono causare lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, sanguinando in questi organi.
La combinazione con paracetamolo aumenta il rischio di intossicazione renale. In combinazione con metotrexato, è possibile aumentare l'avvelenamentoeffetto sui reni e sul fegato.
La somministrazione iniettiva di "Ketorol" può causare un indebolimento della clearance del metotrexato, litio, e quindi porta ad un aumento della tossicità. Tali combinazioni sono consentite solo con la nomina di metotrexato nel dosaggio minimo e la capacità di controllarne la concentrazione nel plasma sanguigno durante il corso.
Clearance del Ketorolac, il suo volume di distribuzione si riduce quando la sostanza viene combinata con probenecid. Allo stesso tempo, la concentrazione di ketorolac nella componente plasmatica del sangue aumenta, il periodo di emivita si allunga.
La combinazione con anticoagulanti indiretti può causare sanguinamento. Un effetto simile è possibile se "Ketorol" viene utilizzato contemporaneamente ai mezzi dei seguenti gruppi:
- trombolitici;
- eparina;
- agenti antipiastrinici.
Aumento del rischio di sanguinamento quando si combinano Ketorolac e:
- cefoperazone;
- cefotetan;
- pentossifillina.
Fai attenzione
Sotto l'influenza di Ketorolac, l'efficacia dei diuretici, significa ridurre la pressione, è isolata. Ciò è dovuto all'inibizione della produzione di prostaglandine da parte dei reni.
Gli antiacidi non correggono l'assorbimento del componente attivo di Ketorol.
La combinazione delle iniezioni descritte e dell'insulina porta all'attivazione del suo effetto ipoglicemizzante. Un risultato simile si osserva con una combinazione di ketorolac e mezzi per regolare la concentrazione di glucosio assunto per via orale. Per prevenire conseguenze negative, è necessario selezionare un dosaggio individualefondi ricevuti.
"Ketorol" e preparati contenenti sodio valproato, in combinazione, possono causare un'aggregazione piastrinica anormale. Sullo sfondo dell'uso di ketorolac, è possibile un aumento del contenuto di nifedipina, verapamil nel plasma sanguigno. La combinazione con sostanze tossiche per i reni porta ad una maggiore probabilità di un effetto avvelenante sull'organo. Questo vale anche per la combinazione con preparazioni d'oro.
L'uso di farmaci che inibiscono la secrezione tubulare provoca una diminuzione della clearance del ketorolac, il che significa che il contenuto di questa sostanza nella componente plasmatica del sangue aumenta.
Restrizioni importanti
È inaccettabile mescolare "Ketorol" e composti solfati di morfina, idrossizina, prometazina in una siringa. Tali combinazioni possono causare sedimentazione.
Categoria è vietato combinare "Ketorol" e preparati a base di litio, tramadolo - queste sostanze sono incompatibili, come dimostrato da studi specifici.
Soluzione compatibile per somministrazione iniettiva e soluzione salina. Puoi combinare "Ketorol" e una soluzione di destrosio al cinque percento, soluzioni:
- Suoneria-lattato;
- Suoneria.
Compatibile con soluzioni per infusione contenenti:
- lidocaina;
- dopamina;
- aminofillina;
- insulina (effetto a breve termine);
- eparina sotto forma di sale sodico.
Aiuterà?
I pazienti a cui il medico prescrive "Ketorol" spesso dubitano se utilizzare questo rimedio:la probabilità di effetti collaterali è piuttosto alta, ma si tradurrà in un risultato? Nelle recensioni delle persone che hanno usato Ketorol per l'iniezione intramuscolare, si può vedere una conferma inequivocabile del fatto che il rimedio è efficace. I pazienti che hanno ricevuto iniezioni di antidolorifici hanno notato che il risultato analgesico era pronunciato, quindi l'efficacia dell'iniezione, a loro avviso, è più significativa delle conseguenze negative dell'uso del farmaco.
Cosa sostituire
Tenere in considerazione quando si scelgono gli analoghi: "Ketorol" in fiale, compresse e forme per uso esterno (unguento, gel) è a base di ketorolac. Sulla stessa sostanza attiva sono stati creati i seguenti preparati per somministrazione iniettiva:
- Dolak.
- Ketanov.
- Ketorolac.
Il costo di tutti i medicinali elencati è approssimativamente lo stesso, varia tra 80-120 rubli. I cartellini dei prezzi specifici dipendono non solo dal prodotto, ma anche dalla politica dei prezzi del punto vendita.
Compresse alternative al chetorolo:
- Ketorolac.
- Ketanov.
- Dolak.
- Ketokam.
Il prezzo varia, dipende dal prodotto, dal numero di dosi nella confezione. Le scatole contenenti 20 capsule costano poco più di 30 rubli, mentre le farmacie addebitano circa 200 rubli per una confezione da 100 compresse.
Gli analoghi più popolari: "Ketokam"
Questo rimedio è a base di Ketorolac ed è disponibile sotto forma di compresse. È abbastanza economico, quindi viene venduto in quasi tutte le località del nostro paeseconsiderato accessibile al pubblico. Spesso sono i suoi medici a prescrivere se il paziente ha bisogno di un anestetico. Il farmaco appartiene alla classe degli antinfiammatori non steroidei, allevia il dolore, inibisce i focolai di infiammazione. L'effetto sulla temperatura è valutato come moderato.
Il composto attivo "Ketokama", che entra nel corpo del paziente, agisce sulla COX prodotta dall'acido arachidonico. Ciò consente di correggere la reazione alla formazione di prostaglandine, sotto l'influenza di cui vengono attivati i processi infiammatori, sidro doloroso. L'influenza sulle prostaglandine consente di eliminare lo stato febbrile.
Subito dopo che le compresse entrano nel corpo, il composto attivo viene assorbito nel sistema circolatorio. Gli studi hanno dimostrato che la concentrazione massima nella componente plasmatica è ottenibile in media in 45 minuti. Il processo di assorbimento non viene corretto dai pasti. La capacità del principio attivo di legarsi alle proteine plasmatiche raggiunge il 99%. L'emivita è di quattro o sei ore.
Fino al 90% del farmaco che entra nel corpo viene eliminato con l'urina. Circa il 60% viene visualizzato invariato. Altri volumi lasciano il corpo attraverso il tratto intestinale.
In caso di violazione della funzionalità renale, quando si prescrive "Ketokam" agli anziani, è necessario ricordare di ridurre il tasso di eliminazione. L'intervallo di tempo necessario per l'emivita del farmaco aumenta.
Caratteristiche di accoglienza
"Ketokam" è prescritto se necessario da eliminaresindrome del dolore grave o moderato. Il farmaco è efficace per sensazioni dolorose di varia origine. Per i pazienti adulti, si raccomanda l'uso del farmaco di una compressa da 10 mg con intervalli di tempo di 4-6 ore tra le dosi. Se necessario, è consentito raddoppiare il volume utilizzando Ketocam tre o quattro volte al giorno.
La dose massima giornaliera è di 90 mg del composto attivo. Con un peso inferiore a 50 kg, funzionalità renale ridotta, all'età di 65 anni e oltre, Ketocam è indicato al giorno in una quantità non superiore a 60 mg.
