I farmaci anticolinergici sono sostanze medicinali che bloccano l'azione del mediatore naturale - l'acetilcolina - sui recettori colinergici. Nella letteratura straniera, questo gruppo di sostanze medicinali è chiamato "delirante" per la capacità di provocare delirio.
Alcuni fatti storici
In precedenza, a metà del 20° secolo, i farmaci anticolinergici venivano usati per trattare la broncopneumopatia cronica ostruttiva e l'asma bronchiale, ma furono soppiantati da farmaci più moderni con minori possibili effetti collaterali. Con lo sviluppo della farmacologia, gli scienziati sono stati in grado di sviluppare anticolinergici che non hanno lo stesso vasto elenco di effetti collaterali. Le forme di dosaggio sono state migliorate e i farmaci anticolinergici sono stati nuovamente utilizzati nella pratica terapeutica delle malattie polmonari. Il meccanismo d'azione di questo gruppo di sostanze medicinali è piuttosto complicato, ma è possibile descrivere i collegamenti principali.
Come funzionano gli anticolinergici?
L'azione principale di un farmaco anticolinergico è bloccarerecettori colinergici e impossibilità di influenzarli con un mediatore: l'acetilcolina. Ad esempio, i recettori situati nella muscolatura liscia sono bloccati nei bronchi.
Classificazione dei farmaci
A seconda di quali recettori sono influenzati dai farmaci anticolinergici, l'elenco è suddiviso in grandi gruppi:
- M-anticolinergici (atropina, scopolamina, ipratropio bromuro).
- N-anticolinergici (pentamina, tubocurarina).
A seconda della selettività dell'azione:
- Centrale o non selettivo (atropina, pirenzepina, platifillina).
- Periferico o selettivo (bromuro di ipratropio).
M-anticolinergici
Il principale rappresentante di questo gruppo di farmaci è l'atropina. L'atropina è un alcaloide presente in alcune piante come la belladonna, il giusquiamo e la datura. La proprietà più pronunciata dell'atropina è antispasmodica. Sullo sfondo della sua azione, il tono dei muscoli del tratto gastrointestinale, della vescica e dei bronchi diminuisce.
L'atropina viene somministrata per via orale, sottocutanea ed endovenosa. La durata della sua azione è di circa 6 ore, e quando si usa l'atropina sotto forma di gocce, la durata aumenta a sette giorni.
Effetti farmacologici dell'atropina:
- Espansione delle pupille degli occhi dovuta all'effetto stimolante sul muscolo circolare dell'iride - i muscoli dell'iride si rilassano, rispettivamente, la pupilla si espande. L'effetto massimo si verifica 30-40 minuti dopoinstillazione.
- Paralisi dell'alloggio - il cristallino si allunga e si appiattisce, i farmaci anticolinergici regolano l'occhio per la visione da lontano.
- Frequenza cardiaca aumentata
- Rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi, del tratto gastrointestinale, della vescica.
- Diminuzione della secrezione delle ghiandole interne come le ghiandole bronchiali, digestive e sudoripare.
Uso di atropina
- In oftalmologia: esame del fondo oculare, determinazione della rifrazione dell'occhio.
- In cardiologia, l'atropina è usata per la bradicardia.
- In pneumologia, i farmaci anticolinergici sono usati per l'asma bronchiale.
- Gastroenterologia: con ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite iperacida (riducendo la secrezione di acido cloridrico da parte delle ghiandole digestive). Il farmaco è efficace per le coliche intestinali.
- Negli anestesisti, l'atropina viene utilizzata come premedicazione prima di vari interventi chirurgici.
Effetti collaterali dell'atropina
Caratterizzato da secchezza delle fauci e della laringe, fotofobia, visione da vicino ridotta, costipazione, difficoltà a urinare.
L'uso dell'atropina è categoricamente controindicato nel glaucoma a causa dell'effetto dell'aumento della pressione intraoculare. I farmaci anticolinergici sono controindicati per l'incontinenza urinaria, poiché rilassano i muscoli della vescica. I colinolitici hanno bisogno di accuratezzaselezione del dosaggio. Quando la dose viene superata, si verifica un avvelenamento del corpo, caratterizzato da eccitazione motoria ed emotiva, pupille dilatate, raucedine, difficoltà a deglutire e possibilmente un aumento della temperatura. Con un avvelenamento più grave, i pazienti iniziano a perdere il loro orientamento nello spazio, cessano di riconoscere le persone che li circondano, compaiono allucinazioni e delusioni. Forse lo sviluppo di convulsioni che si trasformano in coma e, a causa della paralisi del centro respiratorio, si verifica rapidamente la morte. I bambini sono più sensibili al sovradosaggio: il loro dosaggio letale è di 6-10 mg.
La scopolamina ha una struttura simile all'atropina, ma a differenza di essa ha un effetto prevalentemente deprimente sul sistema nervoso centrale, agendo come sedativo. È questa proprietà che viene utilizzata nella medicina pratica - la scopolamina viene utilizzata per vari disturbi dell'apparato vestibolare - vertigini, disturbi dell'andatura e dell'equilibrio, per prevenire lo sviluppo del mal di mare e dell'aria.
I farmaci anticolinergici sono inclusi in Aeron, che viene spesso utilizzato prima dei viaggi imminenti su aerei e navi. L'azione delle compresse dura circa 6 ore. Esiste una forma non compressa - un sistema terapeutico transdermico - un cerotto che viene incollato dietro l'orecchio e rilascia il farmaco per 72 ore. Questi farmaci anticolinergici - antidepressivi, nei casi particolarmente avanzati, aiutano a sollevare rapidamente l'umore di un paziente che è cronicamente depresso.
Ipratropium bromuro ("Atrovent") è un broncodilatatore. Se inalato, non viene praticamente assorbito nel sangue e non ha un effetto sistemico. A causa del blocco dei recettori colinergici della muscolatura liscia dei bronchi, li espande. Questi anticolinergici sono disponibili come soluzione per inalazione o aerosol dosato e sono efficaci per l'asma e la BPCO. Gli effetti collaterali includono nausea e secchezza delle fauci.
I bromuri di tiotropio sono farmaci anticolinergici simili per proprietà all'ipratropio bromuro. Disponibile come polvere per inalazione. Una caratteristica distintiva di questo farmaco è che agisce sui recettori colinergici per un tempo più lungo, quindi è più efficace dell'ipratropio bromuro. Usato per la BPCO.
Platifillin - alcaloide crociato. A differenza di altri anticolinergici, la platifillina è in grado di dilatare i vasi sanguigni. A causa di questa proprietà, c'è una leggera diminuzione della pressione sanguigna. Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione e supposte rettali. È usato per gli spasmi della muscolatura liscia degli organi interni, la colica epatica e renale, l'asma bronchiale, nonché per il dolore causato dallo spasmo durante l'esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale. Nella pratica oftalmica, la platifillina viene utilizzata sotto forma di collirio per dilatare le pupille.
Pirenzepina - blocca principalmente le cellule dello stomaco che rilasciano istamina. Riducendo la secrezione di istamina, si riduce il rilascio di acido cloridrico. Alle normali dosi terapeutiche, questo farmaco ha scarso effettosulle pupille e sulle contrazioni cardiache, quindi la pirenzepina viene assunta principalmente per via orale per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali.
N-anticolinergici (bloccanti gangliari)
Il meccanismo d'azione è che i farmaci anticolinergici di questo gruppo bloccano l'innervazione simpatica e parasimpatica a livello dei nodi nervosi, riducono il rilascio di adrenalina e noradrenalina e prevengono l'eccitazione del centro respiratorio e vasomotorio. Inoltre, maggiore è l'influenza dell'innervazione simpatica o parasimpatica, più si manifesterà l'effetto di blocco.
Ad esempio, la dimensione delle pupille è più influenzata dall'innervazione parasimpatica - di norma, le pupille sono solitamente costrette. In questo caso, gli anticolinergici influenzeranno il sistema nervoso parasimpatico - di conseguenza, le pupille si dilatano. Quasi tutti i vasi sanguigni sono sotto l'influenza del sistema nervoso simpatico - i farmaci eliminano la sua influenza e dilatano i vasi sanguigni, riducendo così la pressione.
I bloccanti H-colinergici hanno un effetto broncodilatatore e sono usati per il broncospasmo, riducono il tono della vescica, quindi questi farmaci anticolinergici possono essere prescritti per la minzione difficile. Inoltre, queste sostanze medicinali riducono la secrezione delle ghiandole interne e rallentano anche la peristalsi del tratto gastrointestinale. Nella pratica medica viene utilizzato principalmente l'effetto ipotensivo di questi farmaci anticolinergici. Elenco degli effetti collateraliesteso:
- Lato gastrointestinale: secchezza delle fauci e costipazione.
- Apparato respiratorio: tosse, possibile sensazione di irritazione locale.
- Dal CCC: aritmie, palpitazioni pronunciate. Questi sintomi sono rari e facilmente gestibili.
- Altri effetti: diminuzione dell'acuità visiva, sviluppo di glaucoma acuto, edema.
Controindicazioni all'uso di anticolinergici
- Aumento della sensibilità ai derivati dell'atropina e ad altri componenti dei farmaci.
- Gravidanza (soprattutto il 1° trimestre).
- Lattazione.
- Infanzia (controindicazione relativa).
- L'uso di farmaci nel glaucoma ad angolo chiuso è assolutamente controindicato, nei pazienti con insufficienza renale è necessario monitorare attentamente le condizioni del sangue e delle urine.
