I bloccanti degli estrogeni sono composti chimici che bloccano l'azione degli estrogeni. I farmaci antiestrogeni sono usati nel trattamento di varie malattie. Sono ampiamente utilizzati per il trattamento del cancro al seno al fine di rallentare la crescita del tumore o prevenire le recidive. Come con altri farmaci che interagiscono con gli ormoni nel corpo, questi farmaci dovrebbero essere usati sotto controllo medico.
I benefici e i danni degli estrogeni
L'estrogeno, o un ormone steroideo, viene sintetizzato principalmente dalle ovaie. Colpisce una serie di processi corporei. Le donne in età fertile hanno i livelli più alti di questo ormone naturale. Un volume eccessivo, tuttavia, può causare una sindrome nota come iperestrogenismo. Questa malattia può portare a processi oncologici nel cancro al seno e all'endometrio. I farmaci antiestrogeni e i bloccanti degli estrogeni o gli inibitori dell'aromatasi possono risolvere questo problema. Tali farmaci, tuttavia, hanno effetti positivi e negativi su donne e uomini.
Tipi di bloccanti degli estrogeni, il loro uso
Ci sono diversi tipi di bloccanti degli estrogeni. Gli inibitori dell'aromatasi bloccano effettivamente la produzione di estrogeni. I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, come il tamoxifene, il clomifene, sono progettati per bloccare i recettori degli estrogeni e si comportano in modo diverso per i diversi tipi di tessuto. Gli antiestrogeni bloccano anche i recettori degli estrogeni.
Gli antiestrogeni prevengono la conversione del testosterone in estradiolo e gli ormoni estrogenici smettono di funzionare o sono bloccati.
Nel trattamento del cancro, questi farmaci sono usati per rallentare la crescita del tumore. In questo caso, i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni possono colpire specifici recettori degli estrogeni. I bloccanti, incluso il clomifene, sono talvolta usati anche nel trattamento dell'infertilità e possono aiutare alcune donne che hanno difficoltà a rimanere incinta. Questi farmaci sono utilizzati anche da alcuni medici nel trattamento di bambini che hanno ritardato la pubertà fino a quando non sono abbastanza grandi.
È comune tra i bodybuilder usare bloccanti degli estrogeni a causa dell'effetto estrogenico degli alti livelli di testosterone nel corpo. Il testosterone è un precursore degli estrogeni, gli inibitori dell'aromatasi possono essere utilizzati per impedire agli estrogeni in eccesso di costruire massa muscolare, mantenendo bassi i livelli nel corpo. Questa pratica ha attirato molti, soprattutto quando i farmaci antiestrogeni sono usati principalmente per scopi cosmetici. In ciòcaso, le persone usano pillole e integratori alimentari senza controllo medico.
Effetti collaterali
Ci sono effetti collaterali dei farmaci antiestrogenici. Possono causare vertigini, mal di testa, sudorazione, vampate di calore e confusione. Solo l'endocrinologo può determinare il dosaggio appropriato per il paziente, a seconda della situazione, e la soglia accettabile per gli effetti collaterali. L'endocrinologo può anche prescrivere esami del sangue regolari per i livelli ormonali durante la valutazione della salute generale del paziente per confermare che l'uso di antiestrogeni è sicuro e funzionale per il paziente.
Trattamento per uomini
Man mano che gli uomini invecchiano, i livelli di testosterone diminuiscono. Tuttavia, se il testosterone diminuisce rapidamente o in modo significativo, ciò può portare allo sviluppo di ipogonadismo. Questa condizione, caratterizzata dall'incapacità del corpo di produrre questo importante ormone, può causare molti sintomi, tra cui:
- perdita di libido;
- diminuzione della produzione e della qualità dello sperma;
- disfunzione erettile;
- stanco.
Quando si parla di estrogeni, prima di tutto pensano che sia un ormone femminile, ma la sua presenza assicura che il corpo maschile funzioni correttamente. Esistono tre tipi di estrogeni: estriolo, estrone ed estradiolo. L'estradiolo è il principale tipo di estrogeno attivo negli uomini. Svolge un ruolo vitale nel mantenimento della funzione delle articolazioni maschili e del tessuto cerebrale. Anche i farmaci antiestrogeni ti consentono di farlo correttamentesviluppare spermatozoi.
Lo squilibrio ormonale - aumento dei livelli di estrogeni e diminuzione del testosterone - crea problemi. Troppi estrogeni nel corpo maschile possono portare a:
- ginecomastia (sovrasviluppo del tessuto mammario);
- problemi cardiovascolari;
- aumento del rischio di ictus;
- aumento di peso;
- problemi alla prostata.
Ci sono una serie di passaggi che puoi intraprendere per riequilibrare i livelli di estrogeni. Ad esempio, se l'eccesso di estrogeni è associato a bassi livelli di testosterone, può essere utile una terapia sostitutiva del testosterone come bloccante degli estrogeni.
Bloccanti degli estrogeni farmaceutici
Alcuni prodotti farmaceutici possono produrre un effetto di blocco degli estrogeni negli uomini. Sono generalmente destinati all'uso da parte delle donne, ma stanno guadagnando popolarità tra gli uomini, in particolare quelli che desiderano avere figli. Gli integratori di testosterone possono portare all'infertilità. Ma i bloccanti degli estrogeni come Clomid possono ripristinare l'equilibrio ormonale senza compromettere la fertilità.
Alcuni farmaci, noti come modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, sono comunemente commercializzati come trattamenti per il cancro al seno. Ma possono anche essere usati per bloccare gli estrogeni negli uomini. Questi farmaci sono usati per una varietà di condizioni associate a bassi livelli di testosterone, tra cui:
- infertilità;
- quantità bassaspermatozoi;
- ginecomastia;
- osteoporosi.
Questi farmaci dovrebbero essere usati in modo selettivo, a seconda delle condizioni del paziente. Vengono utilizzati tali farmaci antiestrogeni. Disponibile in farmacia:
- "Tamoxifene".
- "Arimidex".
- "Letrozolo".
- "Raloxifene".
Azione sul tessuto osseo
Secondo i medici, l'esposizione a lungo termine ai farmaci estrogenici può causare il cancro dell'endometrio nelle donne. Il "raloxifene" - un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni - può prevenire lo sviluppo del cancro, blocca selettivamente l'assorbimento degli estrogeni. Questo farmaco, tuttavia, è anche in grado di inibire gli effetti benefici degli estrogeni sulla densità ossea. Un nuovo farmaco, il Lazofoxifene, potrebbe risolvere questo problema. Previene la perdita ossea nelle donne in postmenopausa e riduce la fragilità ossea. L'uso di questo farmaco è generalmente sicuro, ma può aumentare la coagulazione del sangue.
Interazioni farmacologiche
Il tamoxifene può aiutare a prevenire il cancro. I malati di cancro spesso soffrono di depressione e i farmaci in questo gruppo possono interagire negativamente con i farmaci antidepressivi. La paroxetina deve essere utilizzata perché le donne che assumono tamoxifene e paroxetina hanno un rischio di mortalità inferiore rispetto alle donne che assumono tamoxifene e paroxetina.qualsiasi altro antidepressivo. Questo perché la paroxetina è selettiva.
Farmaci e farmaci antiestrogeni
Le descrizioni di tutti questi rimedi indicano che ogni farmaco viene utilizzato individualmente in un caso particolare.
Clomid, o citrato di clomifene, era uno dei farmaci originali usati nel trattamento della ginecomastia, poiché aumenta i livelli di testosterone del corpo. Ci sono alcuni effetti collaterali derivanti dall'uso a lungo termine, come problemi di vista. Ci sono composti migliori sul mercato che fanno lo stesso, ma Clomid è ancora una miscela efficace ed economica per qualsiasi atleta.
Questo non è uno steroide anabolizzante, il farmaco viene solitamente prescritto alle donne come aiuto all'infertilità, poiché ha una spiccata capacità di stimolare l'ovulazione, che si ottiene bloccando / minimizzando gli effetti degli estrogeni nel corpo. Per essere più specifici, Clomid è un estrogeno sintetico chimico con proprietà agonisti/antagoniste. In alcuni tessuti bersaglio, può bloccare la capacità degli estrogeni di legarsi al recettore corrispondente. La sua utilità clinica è contrastare il feedback negativo degli estrogeni nel sistema ipotalamo-ipofisi-ovarico, che aumentano il rilascio di LH e FSH. Tutto questo porta all'ovulazione.
Per scopi sportivi il "citrato di clomifene" nelle donne non ha effetto. Negli uomini, invece,c'è un aumento della produzione di ormone follicolo-stimolante e (principalmente) luteinizzante, che stimola la produzione naturale di testosterone. Questo effetto è particolarmente benefico per l'atleta alla fine di un ciclo di steroidi quando i livelli di testosterone endogeno sono depressi. Senza testosterone (o altri androgeni), il "cortisolo" domina e influenza la sintesi proteica muscolare. Ma rapidamente "mangia" la maggior parte del muscolo appena acquisito dopo il ritiro. Clomid può svolgere un ruolo significativo nella prevenzione di questo incidente al fine di ottenere prestazioni atletiche. Per le donne, il vantaggio di Clomid è la possibile gestione dei livelli di estrogeni endogeni. Ciò aumenterà la perdita di grasso e muscolatura, specialmente in aree come cosce e glutei. Il citrato di clomifene, tuttavia, spesso produce effetti collaterali nelle donne, ma è comunque richiesto da questo gruppo di atleti.
Il tamoxifene blocca i recettori degli estrogeni nelle cellule del cancro al seno. Questo impedisce agli estrogeni di interagire con loro e inibisce la crescita e la divisione cellulare. Mentre il tamoxifene agisce come un antiestrogeno nelle cellule del seno, agisce come estrogeno in altri tessuti come l'utero e le ossa.
Donne con carcinoma mammario invasivo dipendente Il tamoxifene può essere utilizzato per 5-10 anni dopo l'intervento chirurgico per ridurre la possibilità di diffusione delle metastasi. Riduce anche il rischio di sviluppare il cancro nell' altro seno. Per la fase iniziale, questo farmaco viene utilizzato principalmente per i pazienti che non hannoè arrivata la menopausa. Gli inibitori dell'aromatasi sono il trattamento preferito per le donne in menopausa.
Il tamoxifene può anche fermare la crescita e persino ridurre i tumori nei pazienti con cancro metastatico. Può anche essere usato per ridurre il rischio di sviluppare il cancro al seno.
Questo farmaco viene assunto per via orale, più comunemente sotto forma di compresse.
Gli effetti collaterali dei farmaci antiestrogenici includono affaticamento, vampate di calore, secchezza vaginale o perdite abbondanti e sbalzi d'umore.
Alcune donne con metastasi ossee possono provare dolore e gonfiore ai muscoli e alle ossa. Questo di solito non dura a lungo, ma in alcuni rari casi le donne possono anche sviluppare livelli elevati di calcio nel sangue che non possono essere controllati. In tal caso, il trattamento potrebbe essere sospeso per un po'.
Sono possibili anche effetti collaterali rari ma più gravi. Questi farmaci possono aumentare il rischio di sviluppare il cancro del miometrio nelle donne in menopausa. L'aumento della coagulazione del sangue è un altro possibile effetto collaterale grave. Si verifica una trombosi venosa profonda, ma a volte un pezzo del coagulo può staccarsi e alla fine bloccare un'arteria nei polmoni (embolia polmonare).
Il tamoxifene è stato raramente causa di ictus e infarto nelle donne in postmenopausa.
A seconda dello stato di menopausa della donna, il tamoxifene può avere effetti diversi.effetto sulle ossa. Nelle donne in premenopausa, il tamoxifene può causare assottigliamento osseo, ma nelle donne in postmenopausa i livelli di calcio aumentano, che è necessario per la forza delle ossa.
I benefici di questo farmaco superano i rischi per quasi tutte le donne con carcinoma mammario invasivo ormono-dipendente.
Un farmaco simile è il toremifene, approvato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico. Ma questo medicinale non funzionerà se è stato utilizzato il tamoxifene, ma senza effetto.
Fulvestrant è un farmaco che prima blocca il recettore degli estrogeni e poi elimina anche la capacità del recettore di legarsi. Agisce come un antiestrogeno in tutto il corpo.
Fulvestrant è usato per trattare il carcinoma mammario metastatico avanzato ed è più comunemente usato dopo che altri farmaci ormonali (inibitori del tamoxifene e dell'aromatasi) hanno smesso di funzionare.
Gli effetti collaterali comuni possono includere vampate di calore, sudorazioni notturne, lieve nausea e affaticamento. In teoria, può indebolire le ossa (osteoporosi) se assunto per molto tempo.
Questo farmaco ha ottenuto l'accettazione per l'uso in donne in postmenopausa che non rispondono al tamoxifene o al toremifene. A volte è usato off-label nelle donne in premenopausa, spesso combinato con un agonista di rilascio dell'ormone luteinizzante per chiudere le ovaie.
"Raloxifene" è usato dalle donne per la prevenzione e il trattamentoperdita ossea o osteoporosi dopo la menopausa. Aiuta a mantenere le ossa forti, riducendo la possibilità di fratture.
Il raloxifene può anche prevenire l'insorgenza di forme invasive di cancro al seno dopo la menopausa. Non è un ormone estrogeno, ma agisce come un estrogeno in alcune parti del corpo, come le ossa. In altre parti del corpo (utero e seno), il raloxifene agisce come bloccante degli estrogeni. Non allevia varie sindromi della menopausa. Il raloxifene appartiene a una classe di farmaci noti come modulatori selettivi del recettore degli estrogeni-SERM (farmaci estrogenici e anti-estrogenici).
Farmaci antiestrogeni e sport
Alcuni farmaci sono ampiamente utilizzati dai bodybuilder per costruire muscoli.
"Cyclophenyl" è uno steroide non anabolizzante/androgeno. Funziona come un antiestrogeno e come stimolante del testosterone. Il "ciclofenile" è un estrogeno molto debole e mite, ma si lega ai recettori degli estrogeni e impedisce ai recettori naturali degli estrogeni di legarsi. In effetti, funziona così bene che alcuni atleti assumono il farmaco durante il trattamento con steroidi per mantenere bassi i livelli di estrogeni. Il risultato è una diminuzione della quantità di liquido nel corpo creata dagli steroidi e una diminuzione della ginecomastia. L'atleta ha un aspetto più duro, usando droghe che potrebbero essere potenzialmente assunte in preparazione per una competizione. I bodybuilder, tuttavia, lo usano meno spesso perché lo preferiscono di piùdisponibile "Nolvadex" e "Proviron".
Come Clomid, Cyclofenil è inefficace nelle donne, poiché ha un effetto positivo solo sulla produzione di ormoni negli uomini. L'aumento dei livelli di testosterone causato da questo farmaco non è sufficiente per parlare di miglioramenti drammatici, tuttavia fornirà un aumento della forza, anche un piccolo aumento del peso corporeo, un marcato aumento di energia e un aumento della rigenerazione sono possibili. Questi risultati sono particolarmente evidenti negli atleti avanzati che hanno poca o nessuna esperienza con gli steroidi. I risultati dell'uso diventano evidenti solo dopo una settimana.
In alcuni casi, gli atleti sperimentano eruzioni cutanee simili all'acne, aumento del desiderio sessuale e vampate di calore. Questi sintomi sono particolarmente indicativi della prova che un composto è effettivamente efficace. Dopo l'interruzione, alcuni riferiscono umore depresso e una leggera diminuzione della forza fisica. Coloro che assumono il farmaco come antiestrogeno durante un regime di steroidi possono sperimentare un effetto di rimbalzo quando il farmaco svanisce.
"Proviron" è uno dei più antichi steroidi androgeni anabolizzanti sul mercato. Ufficialmente noto come "Mesterolone", rimane uno degli steroidi anabolizzanti più sottoutilizzati tra gli utenti.
Su base funzionale, Proviron svolge quattro funzioni principali che determinano in gran parte la sua modalità di azione. Prima di tutto, appareuno degli steroidi anabolizzanti più potenti, poiché aumenta il volume del testosterone libero circolante, che è più importante per i processi anabolici nei bodybuilder. Un modo semplice per vederlo: se prendi steroidi anabolizzanti, la tua massa muscolare aumenta.
"Proviron" ha anche la capacità di interagire con l'enzima aromatasi, che è responsabile della conversione del testosterone in estrogeni. Legandosi all'aromatasi, Proviron può infatti inibire la sua attività, fornendo così protezione contro gli effetti collaterali estrogenici.
Il "Mesterolone" ha anche una forte affinità per il recettore degli androgeni. Questo steroide anabolizzante non sopprime le gonadotropine in modo simile ad altri steroidi anabolizzanti. Ciò consente di aumentare la produzione di sperma, poiché gli androgeni sono necessari per stimolare la spermatogenesi. Questo non solo aumenta la quantità di sperma, ma ne migliora anche la qualità.
Gli effetti collaterali di Proviron non includono ginecomastia o liquidi in eccesso. Ridurrà anche significativamente il rischio di ipertensione associata all'uso di steroidi anabolizzanti. In effetti, Proviron ha un effetto antiestrogenico bloccando la conversione del testosterone in estrogeni, o almeno rallentando questo processo.
I farmaci di cui sopra non riducono i livelli di estrogeni, ma influenzano il metabolismo in generale.
Il gruppo dei farmaci antiestrogeni comprende anche gli agonisti dei fattori di rilascio degli ormoni gonadotropici ("Buserelin" e i suoianaloghi), megestrol acetato ("Megeis"), "Parlodel" e "Dostinex" sono usati come farmaci che bloccano la secrezione di prolattina. È irrazionale usarli nel trattamento da soli.
Trattamento contro il cancro
Oltre al tamoxifene, vengono utilizzati i seguenti bloccanti dei recettori degli estrogeni.
Tre farmaci che bloccano la produzione di estrogeni nelle donne in postmenopausa sono stati approvati per il trattamento del carcinoma mammario in fase iniziale e avanzato: letrozolo (Femara), Anastrozolo (Arimidex) ed Exemestane ("Aromasin").
Il meccanismo d'azione dei farmaci antiestrogenici di questo gruppo è il blocco di un enzima (aromatasi) nel tessuto adiposo, responsabile di piccole quantità di estrogeni nelle donne in postmenopausa. Non colpiscono le ovaie, quindi sono efficaci solo per le donne le cui ovaie non funzionano, a causa della menopausa o dell'esposizione a un analogo dell'ormone luteinizzante. Questi farmaci vengono assunti quotidianamente sotto forma di compresse. Funzionano ugualmente bene nel trattamento dei processi oncologici nel seno e nella prostata.
A volte il trattamento del cancro al seno richiede farmaci per spegnere le ovaie. Questo può essere fatto con analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH), come Goserelin (Zoladex) o Leuprolide (Lupron). Questi farmaci bloccano il segnale che il corpo invia alle ovaie per la produzioneestrogeni. Possono essere usati da soli o con tamoxifene, inibitori dell'aromatasi, fulvestrant per la terapia ormonale premenopausale.
