Fentanyl è un analgesico oppioide sintetico. Nella sua struttura chimica, una tale sostanza è simile al promedolo. Se applicato una volta, ha un effetto molto forte, ma di breve durata.
Durante un intervento chirurgico in anestesia locale, il fentanil può essere utilizzato come analgesico aggiuntivo (di solito in combinazione con un antipsicotico).
I farmaci a base di questa sostanza sono prescritti ai pazienti per alleviare il dolore acuto in caso di infarto miocardico, infarto polmonare, angina pectoris, nonché coliche epatiche e renali. I preparati di fentanil vengono solitamente somministrati per via endovenosa o intramuscolare per queste condizioni.
Tuttavia, per alcune malattie, i farmaci con il componente menzionato vengono utilizzati esternamente. Uno di questi antidolorifici topici è il cerotto di fentanil. effetti collaterali di questoil farmaco, le indicazioni per il suo uso, gli analoghi e altre informazioni sono discussi di seguito.
Forma, confezione e composizione
Il cerotto Fentanyl è un sistema terapeutico transdermico. Che aspetto ha un tale anestetico per uso esterno? Questo è un cerotto semitrasparente rettangolare con bordi arrotondati che ha una pellicola protettiva trasparente rimovibile (dimezzata da un taglio sinusoidale) che è più grande del cerotto stesso.
Fentanyl è confezionato in un sacchetto termosaldato in carta, alluminio e poliacrilonitrile. Ci sono cinque sacchetti in una scatola di cartone, oltre a istruzioni dettagliate per l'uso.
La composizione del farmaco in questione include un ingrediente attivo come il fentanil. Per quanto riguarda lo strato protettivo rimovibile, si tratta di un film di poliestere con un rivestimento in polimero contenente fluoro.
Come funziona?
Il cerotto transdermico di fentanil è una formulazione topica che fornisce un rilascio sistemico dell'agente attivo per 72 ore.
Fentanyl è un analgesico oppioide correlato ai recettori μ degli oppioidi nel SNC, nei tessuti periferici e nel midollo spinale. Questa sostanza è in grado di aumentare l'attività del sistema antinocicettivo e aumentare la soglia del dolore. Pertanto, il farmaco a base di fentanil in questione ha un effetto sedativo e analgesico.
Altre proprietà della materia
Nonostante il fatto che il cerotto di fentanil sia utilizzato esternamente, si deve tener conto del fatto che il principio attivoquesto farmaco può avere un effetto depressivo sul centro respiratorio, rallentare la frequenza cardiaca, eccitare il centro del vomito e i centri n.vagus, aumentare il tono della muscolatura liscia (principalmente i muscoli delle vie biliari e degli sfinteri) e migliorare l'assorbimento di acqua dal tubo digerente. Inoltre, questo componente può ridurre la pressione sanguigna, il flusso sanguigno renale e la motilità intestinale. Nel plasma, il fentanil aumenta la concentrazione di lipasi e amilasi, riduce la concentrazione di ormone della crescita, ACTH, catecolamine, cortisolo e prolattina.
Impossibile non dire che la sostanza in questione provoca euforia e l'inizio del sonno (dovuto all'eliminazione del dolore).
Il tasso di sviluppo della tolleranza all'azione analgesica e alla tossicodipendenza presenta differenze individuali. Rispetto ad altri analgesici oppioidi, è molto meno probabile che il fentanil provochi reazioni all'istamina.
Caratteristiche farmacocinetiche
Quali sono le caratteristiche farmacocinetiche del cerotto analgesico al fentanil? La concentrazione minima efficace di analgesico nel sangue nelle persone naive agli oppioidi è di circa 0,3-1,5 ng/mL.
Dopo il primo utilizzo del farmaco, la concentrazione del suo principio attivo nel plasma aumenta gradualmente e si stabilizza tra le 12 e le 24 ore. Il risultato viene memorizzato per le successive 72 ore.
Secondo le istruzioni, la concentrazione di fentanil nel sangue del paziente è proporzionale alla dimensione del cerotto. L'assorbimento di questa sostanza puòvariano a seconda del luogo di applicazione. Gli studi hanno dimostrato che un ridotto assorbimento di fentanil si verifica quando il cerotto viene applicato sul petto (rispetto alla parte superiore della schiena e alle braccia).
Gli specialisti riferiscono che il fentanil è in grado di attraversare la placenta, il BBB e nel latte materno. Questo componente si lega alle proteine plasmatiche dell'84%. Ha anche una cinetica lineare di trasformazione biologica ed è metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP3A4.
Dopo aver rimosso il cerotto in questione, le sue concentrazioni sieriche diminuiscono gradualmente. L'emivita del fentanil dopo l'applicazione è di 17 ore. Questa sostanza viene escreta insieme all'urina e alla bile.
Casi clinici speciali
La funzionalità renale ed epatica compromessa può aumentare i livelli sierici di fentanil.
Negli anziani, così come nei pazienti debilitati o malnutriti, l'uso di questo farmaco può causare una diminuzione della clearance del fentanil. In questo caso è possibile un'emivita più lunga del principio attivo.
Prescrizione di farmaci
A cosa serve il cerotto al fentanil? Le indicazioni per l'uso di questo rimedio sono il dolore cronico di grado forte e moderato, che richiede sollievo dal dolore con analgesici (oppioidi). Tipicamente, un tale farmaco esterno viene prescritto per:
- dolore causato dal cancro;
- sindromi dolorose di origine non oncologica che richiedono anestesia ripetutaanalgesici (ad esempio, per dolore neuropatico, artrite e artrosi, dolore fantasma dopo l'amputazione dell'arto).
Uso vietato
Prima di utilizzare il cerotto di fentanil, le cui indicazioni sono state elencate sopra, dovresti assolutamente leggere le controindicazioni. Questi includono i seguenti stati:
- lesioni gravi del SNC;
- depressione respiratoria acuta;
- dispepsia tossica;
- pelle irritata, danneggiata o irradiata nell'area di applicazione prevista;
- diarrea nella colite pseudomembranosa da lincosamidi, cefalosporine e penicilline;
- età minore;
- dolore postoperatorio acuto;
- uso simultaneo di inibitori MAO, così come l'uso del farmaco entro due settimane dalla loro sospensione;
- elevata sensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco.
Con estrema cautela, il farmaco in questione viene utilizzato per malattie polmonari croniche, tumori cerebrali, ipertensione endocranica, ipotensione arteriosa, trauma cranico, colelitiasi, bradiaritmie, tossicodipendenza, insufficienza epatica/renale, ipotiroidismo, renale/epatico coliche, malattie chirurgiche degli organi addominali di natura acuta (prima della diagnosi), alcolismo, condizione acuta grave, IPB, stenosi uretrali, ipertermia, tendenze suicide, uso simultaneo di corticosteroidi, insulina, antipertensivofondi, così come nei pazienti anziani, debilitati e malnutriti.
Dosaggio
I cerotti transdermici di Fentanyl rilasciano il loro principio attivo entro 72 ore. Allo stesso tempo, la sua velocità di rilascio va da 12,5 a 100 mcg / h.
Il dosaggio terapeutico richiesto di fentanil viene selezionato su base individuale e deve essere valutato dopo ogni utilizzo del cerotto.
La scelta della dose iniziale del farmaco dipende dal livello di assunzione di analgesici oppioidi nel tempo precedente, tenendo conto del probabile sviluppo della tolleranza, della gravità della malattia, del trattamento concomitante e delle condizioni generali di il paziente.
Nel caso in cui la natura della reazione del corpo del paziente agli oppioidi non sia completamente compresa, il dosaggio iniziale dell'agente non dovrebbe essere superiore a 25 mcg/h.
Come passare da altri analgesici oppioidi?
L'uso di un cerotto analgesico (fentanil) per l'oncologia dopo altri analgesici oppioidi orali o parenterali deve essere usato con estrema cautela. Va ricordato che la dose iniziale di farmaci con fentanil viene calcolata in modo speciale. Per un dosaggio accurato, consultare uno specialista.
La valutazione del massimo effetto analgesico del farmaco in questione può essere effettuata solo un giorno dopo l'applicazione. Questa restrizione è associata ad un graduale aumento della concentrazione di fentanil nel sangue nelle prime 24 ore.
Manutenzione
Secondo le istruzioni per l'uso, il cerotto di fentanil deve essere sostituito con uno nuovodopo 72 ore. Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente fino al raggiungimento del livello di anestesia richiesto. Nel caso in cui dopo 48-72 ore dall'applicazione vi sia una notevole diminuzione dell'effetto analgesico, il cerotto viene sostituito dopo due giorni.
Interruzione del trattamento
Se il trattamento con il cerotto transdermico deve essere interrotto, la sua sostituzione con altri oppioidi deve essere eseguita gradualmente (da una dose bassa a un aumento lento). Va tenuto presente che il contenuto di fentanil nel sangue dopo la rimozione del cerotto diminuisce linearmente (entro 17 ore).
Come usare il cerotto Fentanyl
Il farmaco in questione viene utilizzato per via transdermica. Il cerotto viene posizionato su una superficie piana di pelle intatta e non irradiata (sul tronco o sulla spalla). Per il luogo di applicazione, è preferibile scegliere le aree con la minor quantità di capelli. Prima di applicare il cerotto sulla zona pelosa del corpo, tagliarli (ma non rasarli!).
Nel caso in cui sia necessario lavare la zona cutanea prima di applicare il farmaco, è meglio farlo con acqua normale (senza usare sapone, oli, lozioni, alcol o altri prodotti che possono causare irritazioni o alterare il proprietà della pelle). Le coperture devono essere completamente asciutte prima dell'applicazione.
A causa del fatto che il cerotto al fentanil, controindicato sopra, ha una pellicola esterna protettiva impermeabile, può essere lasciato in posa prima di una breve doccia.
Il farmaco in questione dovrebbe essere applicatosubito dopo averlo estratto dalla confezione. Dopo aver rimosso la pellicola protettiva, il cerotto transdermico viene premuto saldamente sul sito di applicazione e mantenuto in questo stato per circa 30 secondi. Successivamente, assicurati che il cerotto aderisca fortemente alla pelle, compresi i bordi. Se necessario, ricorrono a un'ulteriore fissazione dei fondi.
La durata del cerotto di fentanil è di 72 ore. Pertanto, il farmaco deve essere indossato continuamente per tutto il periodo specificato e quindi sostituito con uno nuovo. Il secondo cerotto transdermico deve essere applicato su un'area diversa senza coprire l'area dell'applicazione precedente.
Fentanyl non è raccomandato per spaccare e tagliare.
Effetti collaterali
Quando si usa il cerotto al fentanil per il dolore alla schiena e ad altre parti del corpo, bisogna essere consapevoli dei possibili effetti collaterali. Questo farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:
- depressione respiratoria, disturbi del linguaggio, sonnolenza, palpitazioni, ipersonnia, bradicardia, cefalea, aritmia, vertigini;
- confusione, tachicardia, depressione, dispnea, faringite, ansia, vomito, nervosismo, rinite;
- allucinazioni, ipotensione arteriosa, anoressia nervosa, delirio, vasodilatazione, contrazioni muscolari involontarie, sbadigli, ipoestesia;
- euforia, laringospasmo, amnesia, ipertensione arteriosa, insonnia, dolore addominale, agitazione, ostruzione intestinale, tremore, costipazione;
- parestesie, nausea, ambliopia, xerostomia, astenia, dispepsia, disfunzione sessuale, atassia,ipoventilazione, convulsioni miocloniche, singhiozzo;
- emottisi, prurito, broncopneumopatia ostruttiva, diarrea, essudazione, flatulenza dolorosa, shock anafilattico, eruzione cutanea, reazioni anafilattiche, sudorazione, ritenzione urinaria, reazioni anafilattoidi, spasmo ureterale, eruzione cutanea;
- Cambiamento dell'aspetto della pelle, microfessure, infezioni del tratto urinario, erosione petecchiale, desquamazione cutanea, escara, eritema, oliguria, dolore vescicale;
- congiuntivite, malessere, affaticamento, sintomi simil-influenzali, gonfiore e sensazione di freddo.
L'uso prolungato del cerotto di fentanil per il dolore alla schiena e ad altre parti del corpo può sviluppare dipendenza mentale e fisica, tolleranza e rigidità muscolare a breve termine.
Interazioni farmacologiche
Quando si utilizza l'agente in questione, dovrebbe essere esclusa l'assunzione parallela di derivati dell'acido barbiturico, altrimenti quest'ultimo potrebbe aumentare la probabilità di depressione respiratoria.
L'uso concomitante di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (oppioidi, tranquillanti, ansiolitici, anestetici generali, miorilassanti, derivati della fenotiazine, ecc.) può causare ipoventilazione, ipotensione, sedazione profonda o coma.
Importante da sapere
I farmaci a base di fentanil sono prescritti come parte di una complessa gestione del dolore, previa un'adeguata valutazione sociale, medica e psicologica delle condizioni del paziente.
Con lo sviluppo di gravi effetti collaterali, il paziente dovrebbeessere sotto la supervisione di specialisti per un giorno dopo aver rimosso il cerotto.
I prodotti transdermici non utilizzati e utilizzati contenenti fentanil devono essere tenuti fuori dalla portata dei bambini piccoli.
Le persone con febbre richiedono un attento monitoraggio da parte del medico (aggiustare la dose di fentanil se necessario).
Analogi del cerotto Fentanyl
Analoghi del farmaco in questione ("Fendivia") sono farmaci come "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Delforino". Va ricordato che è consentito sostituire lo strumento principale con altri simili solo dopo aver consultato un medico.
