Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci con un meccanismo d'azione eziotropico. In altre parole, questi medicinali agiscono direttamente sulla causa della malattia (in questo caso, il microrganismo causativo) e lo fanno in due modi: distruggono i microbi (farmaci battericidi - penicilline, cefalosporine) o ne impediscono la riproduzione (batteriostatico - tetracicline, sulfamidici).
Ci sono un numero enorme di farmaci che sono antibiotici, ma il gruppo più ampio tra questi è quello dei beta-lattamici. È su di loro che sarà discusso in questo articolo.
Classificazione degli agenti antibatterici
Secondo il meccanismo d'azione, questi farmaci sono divisi in sei gruppi principali:
- Antibiotici che interrompono la sintesi dei componenti della membrana cellulare: penicilline, cefalosporine, ecc.
- Farmaci che interferiscono con il normale funzionamento della parete cellulare: polieni, polimixine.
- Farmaci che inibiscono la sintesi proteica: macrolidi, tetracicline, aminoglicosidi, ecc.
- Inibendo la sintesi dell'RNA nella fase di azioneRNA polimerasi: rifampicine, sulfamidici.
- Inibendo la sintesi dell'RNA nella fase dell'azione della DNA polimerasi: actinomicine e altre
- Bloccanti della sintesi del DNA: antracicline, nitrofurani, ecc.
Tuttavia, questa classificazione non è molto conveniente. Nella pratica clinica è accettata la seguente suddivisione dei farmaci antibatterici:
- Penicilline.
- Cefalosporine.
- Macrolide.
- Aminoglicosidi.
- Polimixine e polieni.
- Tetracicline.
- Sulfanilamide.
- Derivati degli aminochinoloni.
- Nitrofurani.
- Fluorochinoloni.
Antibiotici beta-lattamici. Struttura e meccanismo d'azione
Questo è un gruppo di farmaci con un effetto battericida e un elenco abbastanza ampio di indicazioni per l'uso. Gli antibiotici beta-lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami. Tutti sono caratterizzati da un'elevata efficienza e da una tossicità relativamente bassa, che li rende i farmaci più comunemente prescritti per il trattamento di molte malattie.
Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è dovuto alla loro struttura. I dettagli eccessivi sono inutili qui, vale la pena menzionare solo l'elemento più importante, che ha dato il nome all'intero gruppo di droghe. L'anello beta-lattamico, che fa parte delle loro molecole, fornisce un pronunciato effetto battericida, che si manifesta bloccando la sintesi di elementi della parete cellulare del patogeno. Tuttavia, molti batteri sono in grado di produrre uno speciale enzima che interrompe la struttura dell'anello,privando così l'antibiotico della sua arma principale. Ecco perché l'uso di farmaci che non hanno protezione contro le beta-lattamasi nel trattamento è inefficace.
Oggi si stanno diffondendo sempre più gli antibiotici del gruppo dei beta-lattamici, protetti dall'azione di un enzima batterico. Includono sostanze che bloccano la sintesi della beta-lattamasi, ad esempio l'acido clavulonico. È così che vengono creati antibiotici beta-lattamici protetti (come Amoxiclav). Altri inibitori degli enzimi batterici includono Sulbactam e Tazobactam.
Farmaci del gruppo delle penicilline: background storico
I preparati di questa serie sono stati i primi antibiotici, il cui effetto terapeutico è diventato noto alle persone. Per molto tempo furono ampiamente utilizzati per curare diverse malattie e nei primi anni di utilizzo furono quasi un toccasana. Tuttavia, è diventato presto chiaro che la loro efficacia stava gradualmente diminuendo, poiché l'evoluzione del mondo dei batteri non si ferma. I microrganismi sono in grado di adattarsi rapidamente a una varietà di complesse condizioni di esistenza, dando vita a generazioni di batteri resistenti agli antibiotici.
La prevalenza delle penicilline ha portato alla rapida crescita di ceppi di microbi ad essi insensibili, pertanto, nella loro forma pura, i preparati di questo gruppo sono ormai inefficaci e quasi mai utilizzati. Sono utilizzati al meglio in combinazione con sostanze che aumentano il loro effetto battericida, oltre a sopprimere i meccanismi di difesa dei batteri.
Droghe a base di penicillina
Si tratta di antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione è piuttosto ampia:
- Penicilline naturali (come "Benzilpenicillina").
- Antistafilococcico ("Oxacillina").
- Penicilline a spettro esteso ("Ampicillina", "Amoxicillina").
- Antipseudomonale ("Azlocillina").
- Penicilline protette (combinate con acido clavulonico, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparati contenenti diversi antibiotici penicillina.
Riepilogo dei farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline
Le penicilline naturali sono in grado di sopprimere con successo l'attività dei microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Di questi ultimi, gli streptococchi e l'agente eziologico della meningite sono i più sensibili a questo gruppo di antibiotici beta-lattamici. Il resto dei batteri ha ora acquisito meccanismi di difesa. Le penicilline naturali sono efficaci anche contro gli anaerobi: clostridi, peptococchi, peptostreptococchi, ecc. Questi farmaci sono i meno tossici e hanno un numero relativamente piccolo di effetti indesiderati, il cui elenco si riduce principalmente a manifestazioni allergiche, sebbene in caso di sovradosaggio, lo sviluppo di una sindrome convulsiva e la comparsa di sintomi di avvelenamento a livello laterale dell'apparato digerente.
Tra le penicilline antistafilococciche, l'antibiotico beta-lattamico Oxacillina è della massima importanza. Questo è un farmaco per uso ristretto, dal momento cheÈ destinato principalmente alla lotta contro lo Staphylococcus aureus. È contro questo patogeno (compresi i ceppi resistenti alla penicillina) che l'oxacillina è più efficace. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri rappresentanti di questo gruppo di farmaci.
Le penicilline a spettro esteso, oltre alla flora gram-positiva e gram-negativa e agli anaerobi, sono anche attive contro i patogeni delle infezioni intestinali. Gli effetti collaterali sono gli stessi di cui sopra, anche se è leggermente più probabile che questi farmaci causino disturbi digestivi.
L'antibiotico beta-lattamico "Azlocillina" (rappresentante del quarto gruppo di penicilline) è progettato per combattere lo Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, al momento, questo patogeno ha mostrato resistenza ai farmaci di questa serie, il che rende il loro uso non così efficace.
Le penicilline protette sono già state menzionate sopra. A causa del fatto che questi farmaci contengono sostanze che inibiscono la betalattamasi batterica, sono più efficaci nel trattamento di molte malattie.
L'ultimo gruppo è una combinazione di diversi rappresentanti della serie delle penicilline, che si rafforzano a vicenda.
Quattro generazioni di sterminatori di batteri
Anche gli antibiotici beta-lattamici sono cefalosporine. Questi farmaci, come le penicilline, differiscono per l'ampiezza dello spettro d'azione e l'insignificanza degli effetti collaterali.
Ci sono quattro gruppi (generazioni) di cefalosporine:
- I rappresentanti più brillanti della prima generazione sono Cefazolin e Cefalexin. Sono destinati principalmente al controllo di stafilococchi, streptococchi, meningococchi e gonococchi, nonché di alcuni microrganismi gram-negativi.
- La seconda generazione è l'antibiotico betalattamico Cefuroxime. La sua area di responsabilità comprende principalmente la microflora gram-negativa.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" sono rappresentanti del terzo gruppo di questa classificazione. Sono molto efficaci contro gli enterobatteri e sono anche in grado di distruggere la flora nosocomiale (ceppi ospedalieri di microrganismi).
- Il farmaco principale della quarta generazione è il Cefepime. Presenta tutti i vantaggi dei suddetti farmaci, inoltre è estremamente resistente all'azione dei batteri beta-lattamasi e ha attività contro Pseudomonas aeruginosa.
Le cefalosporine e gli antibiotici beta-lattamici sono generalmente caratterizzati da un pronunciato effetto battericida.
Tra le reazioni avverse alla somministrazione di questi farmaci, varie reazioni allergiche meritano la massima attenzione (da lievi eruzioni cutanee a condizioni pericolose per la vita, come lo shock anafilattico), in alcuni casi sono possibili disturbi digestivi.
Struttura di riserva
"Imipenem" è un antibiotico beta-lattamico correlato agruppo di carbapenemi. Lui, così come il non meno famoso "Meropenem", in termini di efficacia dell'impatto sulla microflora resistente ad altri farmaci, può dare quote anche alla terza e quarta generazione di cefalosporine.
L'antibiotico beta-lattamico del gruppo dei carbapenemi è un farmaco utilizzato in casi particolarmente gravi di malattie quando i patogeni non possono essere trattati con altri farmaci.
Backup numero due
"Aztreonam" è il rappresentante più importante dei monobattami, è caratterizzato da uno spettro d'azione piuttosto ristretto. Questo antibiotico beta-lattamico è più efficace contro gli aerobi Gram-negativi. Tuttavia, va notato che, come l'imipenem, l'Aztreonam è praticamente insensibile alle beta-lattamasi, il che lo rende il farmaco d'elezione per le forme gravi di malattie causate da questi agenti patogeni, soprattutto quando il trattamento con altri antibiotici è inefficace.
Spettro d'azione degli antibiotici beta-lattamici
Riassumendo quanto sopra, va notato che i farmaci di questi gruppi hanno un impatto su un numero enorme di varietà di agenti patogeni. Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è tale che non vi è alcuna possibilità di sopravvivenza per i microbi: il blocco della sintesi della parete cellulare è una condanna a morte per i batteri.
Organismi gram-positivi e gram-negativi, aerobi e anaerobi… Esiste un farmaco altamente efficace per tutti questi rappresentanti della flora patogena. Naturalmente, ci sono farmaci altamente specializzati tra questi antibiotici, ma la maggior parte è ancora pronta a combattere diversi agenti patogeni di malattie infettive contemporaneamente. Gli antibiotici beta-lattamici sono in grado di resistere anche ai rappresentanti della flora nosocomiale, che è la più resistente al trattamento.
Cosa sono i ceppi ospedalieri?
Stiamo parlando di microrganismi che esistono nelle istituzioni mediche. Le fonti del loro aspetto sono i pazienti e il personale medico. Le forme latenti e lente di malattie sono particolarmente pericolose. L'ospedale è un luogo ideale dove si riuniscono i portatori di tutti i possibili tipi di malattie infettive. E le violazioni delle norme e dei regolamenti sanitari sono terreno fertile per questa flora per trovare una nicchia di esistenza, dove possa vivere, moltiplicarsi e acquisire resistenza ai farmaci.
L'elevata resistenza dei ceppi ospedalieri è principalmente dovuta al fatto che, avendo scelto un istituto ospedaliero come habitat, i batteri hanno l'opportunità di entrare in contatto con vari farmaci. Naturalmente, l'effetto dei farmaci sui microrganismi avviene in modo casuale, senza lo scopo di distruggerli e in piccole dosi, e questo contribuisce al fatto che i rappresentanti della microflora ospedaliera possono sviluppare protezione contro i meccanismi distruttivi per loro, imparare a resistergli. È così che appaiono le varietà, che sono molto difficili da combattere, ea volte sembra impossibile.
Gli antibiotici della serie beta-lattamica in un modo o nell' altro cercano di risolvere questo difficile problema. Tra loro ci sono rappresentantiin grado di combattere con successo anche i batteri più insensibili ai farmaci. Questi sono farmaci di riserva. Il loro utilizzo è limitato e vengono assegnati solo quando è veramente necessario. Se questi antibiotici vengono usati irragionevolmente spesso, molto probabilmente ciò si concluderà con un calo della loro efficacia, perché i batteri avranno l'opportunità di interagire con piccole dosi di questi farmaci, studiarli e sviluppare modi di protezione.
Quando vengono prescritti gli antibiotici beta-lattamici?
Le indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci sono principalmente dovute al loro spettro d'azione. È meglio prescrivere un antibiotico beta-lattamico per un'infezione sensibile all'azione di questo farmaco.
Le penicilline si sono dimostrate efficaci nel trattamento di faringiti, tonsilliti, polmonite, scarlattina, meningite, endocardite batterica, actinomicosi, infezioni anaerobiche, leptospirosi, salmonellosi, shigellosi, malattie infettive della pelle e dei tessuti molli. Non dimenticare i farmaci che possono combattere la Pseudomonas aeruginosa.
Le cefalosporine hanno uno spettro d'azione simile, quindi le indicazioni per loro sono quasi le stesse delle penicilline. Tuttavia, va detto che l'efficacia delle cefalosporine, specialmente nelle ultime due generazioni, non è un esempio più alto.
I monobattami e i carbapenemi sono progettati per combattere le malattie più gravi e difficili da curare, comprese quelle causate da ceppi ospedalieri. Sonoefficace anche nella sepsi e nello shock settico.
Azione indesiderata
Come già accennato, gli antibiotici beta-lattamici (i farmaci appartenenti a questo gruppo sono elencati sopra) hanno un numero relativamente piccolo di effetti nocivi sull'organismo. La sindrome convulsiva che si verifica raramente e i sintomi di un disturbo dell'apparato digerente non rappresentano una minaccia per la vita. Gravi reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici possono diventare davvero pericolose.
Eruzioni cutanee, prurito, rinite e congiuntivite non rappresentano una minaccia per la vita, sebbene siano molto spiacevoli. Quello che davvero si deve temere sono reazioni così gravi come l'edema di Quincke (soprattutto alla laringe, che è accompagnato da un forte soffocamento fino all'impossibilità di respirare) e lo shock anafilattico. Pertanto, il farmaco può essere somministrato solo dopo che è stato eseguito un test allergico.
Sono possibili anche reazioni incrociate. Gli antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione implica la presenza di un gran numero di gruppi di farmaci, hanno una struttura molto simile tra loro, il che significa che se uno di essi è intollerante, anche tutti gli altri saranno percepiti dall'organismo come allergene.
Qualche parola sui fattori che aumentano la resistenza batterica
La graduale diminuzione dell'efficacia dei farmaci antibatterici (compresi gli antibiotici betalattamici) è dovuta alla loro prescrizione irragionevolmente frequente e spesso errata. Un corso incompleto di trattamento, l'uso di piccole dosi terapeutiche non contribuisce al recupero, madare ai microrganismi l'opportunità di "formarsi", inventare e sviluppare metodi di protezione contro i farmaci. Quindi c'è da meravigliarsi che questi ultimi diventino inefficaci nel tempo?
Anche se ora gli antibiotici non vengono dispensati in farmacia senza prescrizione medica, puoi comunque ottenerli. E questo significa che l'automedicazione e i problemi ad essa associati (uso sempre dello stesso farmaco, interruzione irragionevole del corso della terapia, dosi selezionate in modo errato, ecc.) Rimarranno creando le condizioni per la coltivazione di ceppi resistenti.
Neanche la flora dell'ospedale andrà da nessuna parte, avendo l'opportunità di contattare attivamente vari farmaci e inventare nuovi modi per contrastarli.
Cosa fare? Non automedicare, seguire le raccomandazioni del medico curante: assumere medicinali per tutto il tempo necessario e nelle dosi corrette. Certo, è più difficile combattere la flora nosocomiale, ma è comunque possibile. L'inasprimento degli standard sanitari e la loro rigorosa attuazione ridurranno la probabilità di creare condizioni favorevoli per la riproduzione della flora resistente.
Alcune parole per concludere
Argomento molto ampio: antibiotici beta-lattamici. La farmacologia (la scienza dei farmaci e il loro effetto sul corpo) dedica loro diversi capitoli, che includono non solo una descrizione generale del gruppo, ma contengono anche una descrizione dei suoi rappresentanti più famosi. Questo articolo non pretende di essere completo, cerca solo di introdurre il mainmomenti in cui devi conoscere questi farmaci.
Sii sano e non dimenticare: prima di usare questo o quell'antibiotico, leggi attentamente le istruzioni e segui scrupolosamente le raccomandazioni e, ancora meglio, consulta uno specialista.
