Capecitabina (lat. Capecitabinum) è una sostanza che è un derivato del carbammato di fluoropirimidina. Appartiene al gruppo degli antimetaboliti - composti speciali che possono inibire la crescita di tumori maligni. L'interesse per tali sostanze è sorto nel 1960. Inizialmente, sono stati ottenuti dati positivi attraverso studi su topi di laboratorio. Qualche tempo dopo, la loro efficacia è stata scoperta nel trattamento di alcuni tumori umani.
Oggi molti farmaci antitumorali contengono capecitabina come ingrediente attivo. Il feedback di molti pazienti parla del successo dell'uso di tali farmaci nella terapia antitumorale.
Gruppo farmacologico e proprietà
La formula della capecitabina è 5'-deossi-5-fluoro-N-[(pentilossi)carbonil]citidina. Il gruppo chimico degli antimetaboliti è rappresentato da una serie di sostanze che sono per natura vicine ai prodotti del metabolismo umano (metabolismo). Sono in grado di entrare in reazioni metaboliche, correggerle e inibire alcuni processi biochimici. In questo caso, c'è una violazione della normale attività vitale delle cellule tumorali e l'inibizione della loro crescita quando si usano farmaci a base della sostanza capecitabina. Le recensioni di persone parlano di una diminuzione delle dimensioni delle neoplasie. Questo meccanismo d'azione è chiamato citostatico.
Tali proprietà delle sostanze antimetabolite ne consentono l'utilizzo nella terapia antitumorale. È stata dimostrata la loro efficacia in relazione alle neoplasie maligne del tratto gastrointestinale e delle ghiandole mammarie. Allo stesso tempo, sia la monoterapia che la combinazione con altri mezzi danno un buon risultato. Ad oggi sono stati creati più di 800 farmaci a base di antimetaboliti, ma la ricerca di nuovi gruppi di composti è ancora in corso.
Meccanismo d'azione
L'attivazione della capecitabina avviene nei tessuti del tumore stesso, dopodiché inizia ad avere un effetto tossico sulle sue cellule (meccanismo citotossico). Questa sostanza è coinvolta nelle reazioni metaboliche e porta al fatto che sia le cellule sane che quelle tumorali verranno convertite in analoghi citotossici. In questo caso, vi è una violazione della produzione di una sostanza necessaria per la sintesi del DNA e, di conseguenza, del processo di divisione.
È così che le cellule smettono di crescere. Secondo un altro scenario, c'è una "sostituzione" di una sostanza con un' altra, a seguito della quale la sintesi proteica viene interrotta quando si assumono farmaci a base del composto capecitabina. Il manuale descrive questo processo in dettaglio.
Il meccanismo di questa trasformazione riduce al minimo la possibilità di danni alla salutecellule. La capecitabina è più concentrata nel tumore stesso che nei tessuti circostanti. Questa caratteristica danneggia meno il corpo quando una persona viene trattata con un farmaco a base della sostanza capecitabina. Le istruzioni per l'uso raccomandano di assumere il farmaco in dosi rigorosamente prescritte, determinate dal medico curante.
Residenza di una sostanza nel corpo
Dopo l'assunzione di capecitabina, viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. Se mangi in questo momento, il processo rallenterà. Pertanto, la somministrazione di farmaci a base di antimetaboliti viene effettuata dopo un pasto. Ulteriori trasformazioni della sostanza si verificano nel fegato, una certa quantità di capecitabina e dei suoi metaboliti si lega alle proteine (ad esempio, l'albumina del sangue). I livelli plasmatici di picco vengono raggiunti 1,5-3 ore dopo la somministrazione del farmaco. Ciò è indicato dall'istruzione per il farmaco "Capecitabina". Gli analoghi hanno una farmacocinetica simile.
La maggior parte della sostanza viene escreta nelle urine, meno - nelle feci. Inoltre, l'organismo lascia in alterata non solo la capecitabina (circa il 3%), ma anche i suoi derivati. Alcuni di loro vengono metabolizzati in composti meno attivi. La presenza e la trasformazione della capecitabina nell'organismo non è influenzata da sesso, età, razza.
Quando nominato?
La capecitabina sotto forma di vari farmaci è prescritta a pazienti con cancro al seno, compresi quelli in fase di metastasi. In questo caso, la sostanza viene utilizzata nell'ambito della monoterapia o del trattamento combinato in presenza di controindicazioni o inefficacia.chemioterapia. Molto spesso, capecitabina è associata a docetaxel.
Prescritto anche per pazienti con cancro del colon, dell'esofago, dello stomaco, del pancreas, del colon-retto, sia nella fase di diffusione locale che durante la metastasi. Nel trattamento del cancro del colon viene anche prescritta "Capecitabina". Le istruzioni per l'uso raccomandano di seguire attentamente il dosaggio e di seguire i consigli del medico.
Interazione con altri strumenti
Se i corsi di chemioterapia sono inefficaci, un oncologo può prescrivere un trattamento combinato, che coinvolgerà la "Capecitabina". Le istruzioni per l'uso forniscono un elenco di fondi con i quali è possibile una combinazione vincente.
Ad esempio, con "Docetaxel" - un farmaco di tipo citotossico, di origine vegetale. È in grado di rimanere a lungo nelle cellule ad alte concentrazioni. Tuttavia, questa combinazione di agenti è controindicata nelle persone con una conta delle piastrine e dei neutrofili rispettivamente di 100.000/µl e 1500/µl. Inoltre, "Docetaxel" non è utilizzato per i pazienti con un aumento del tasso di bilirubina. In questo caso, sono possibili conseguenze spiacevoli. Se "Docetaxel" per qualche motivo "abbandona" il regime di trattamento, continuare la terapia con "Capecitabina", ma a dosi ridotte.
Se si verifica una reazione di ipersensibilità, il trattamento con capecitabina e docetaxel viene interrotto e i sintomi vengono eliminati. Schema combinatol'assunzione di farmaci è sviluppata da un oncologo competente. Se si verificano effetti tossici, questo schema viene modificato.
"Capecitabina" non è prescritto contemporaneamente a "Sorivudina" - un agente antivirale. Questa combinazione può aumentare la tossicità del primo farmaco. L'uso combinato con il farmaco antiepilettico "Phenytoin" aumenta la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno. È anche possibile una violazione della coagulazione del sangue quando si utilizzano anticoagulanti cumarinici e farmaci, dove il componente principale è la capecitabina. Le istruzioni per l'uso avvertono di possibili conseguenze, quindi è necessario prima leggerle.
Per chi è controindicato?
Le ragioni per l'uso controindicato o limitato del farmaco possono essere:
- Alta sensibilità (reazione di ipersensibilità).
- Insufficienza renale ed epatica grave.
- Vari stadi della gravidanza (il farmaco colpisce il feto), tranne quando la vita della madre è una priorità;
- Allattare al seno un neonato.
Inoltre, l'uso della capecitabina è limitato per le persone con malattia coronarica (CHD), con uno stato di aumento della concentrazione di bilirubina nel sangue, danno epatico con metastasi con violazione delle sue funzioni di base. Per i bambini minori e gli anziani, il farmaco non è raccomandato. Ciò conferma le istruzioni per il farmaco "Capecitabina". Le recensioni dei pazienti parlano di molti effetti collaterali e manifestazioni tossiche contrattamento. Pertanto, la terapia con capecitabina viene eseguita sotto la stretta supervisione di un oncologo specialista.
Ci sono effetti collaterali?
Dopo aver assunto il farmaco, sono possibili mal di testa, uno stato di rapido affaticamento, apatia e debolezza. Può verificarsi insonnia o, al contrario, sonnolenza. In rari casi - coordinazione ed equilibrio alterati, confusione.
Un effetto collaterale sul sistema cardiovascolare è l'anemia (anemia). In misura minore, sono possibili angina pectoris, ischemia miocardica, infarto, insufficienza cardiaca e altri. Se gli organi respiratori sono coinvolti nel processo, possono comparire mancanza di respiro, sensazione di mal di gola, tosse. Molto raro - embolia polmonare, spasmo polmonare.
Se utilizzato come parte di una monoterapia o di un trattamento combinato, è possibile un effetto negativo sul sistema muscolo-scheletrico. Si manifesta con dolore agli arti e alla parte bassa della schiena, comparsa di ipertono muscolare (mialgia), dolore articolare (artralgia).
Anche la pelle può soffrire. Forse la comparsa di dermatite, eritema, eccessiva secchezza della pelle, arrossamento, formicolio, intorpidimento, desquamazione, prurito, aumento della pigmentazione, la lesione colpisce anche le unghie. In rari casi si verificano screpolature della pelle, maggiore sensibilità alle radiazioni ultraviolette, desquamazione e maggiore fragilità delle unghie.
Tra gli altri effetti collaterali, possono verificarsi processi infettivi sullo sfondo di una diminuzione delle difese dell'organismo. Dopotutto, la terapia farmacologica provoca una diminuzione delle piastrine e dei leucociti. Talele manifestazioni sono descritte per le istruzioni per l'uso del farmaco "Capecitabina". Gli analoghi danno gli stessi effetti.
Prendere la droga
"Capecitabina" è adatto solo per uso interno. Di solito viene lavato con acqua mezz'ora dopo aver mangiato, ma non più tardi.
La dose giornaliera è determinata dall'oncologo curante, a seconda delle dimensioni della neoplasia, dello stadio di sviluppo e della superficie corporea totale. È auspicabile che lo specialista avesse già le capacità per lavorare con questo farmaco. Molto spesso viene prescritta una doppia dose: mattina e sera. In questo caso, l'intero corso dura due settimane, poi una pausa di sette giorni, seguita da una ripetizione del trattamento.
Per i pazienti con insufficienza renale, le dosi giornaliere sono ridotte. Con una diminuzione del numero di leucociti (leucopenia) e granulociti neutrofili (neutropenia) nel sangue, il farmaco viene continuato. Quindi raccomanda le istruzioni per l'uso al rimedio "Capecitabina". Sinonimi o analoghi sono prescritti su iniziativa del medico curante.
Livelli di tossicità
Ci sono diversi gradi, secondo i quali si sviluppa l'effetto tossico del farmaco "Capecitabina" (istruzioni per l'uso). Il feedback di molte persone suggerisce che questo processo è puramente individuale.
Ci sono diversi gradi di tossicità:
- 1 grado. Compaiono effetti collaterali minori.
- 2 grado. Diarrea intensiva (fino a 4 volte al giorno) accompagnata da gonfiore delle estremità, arrossamento, ridotta attività,un forte aumento della bilirubina. In questa fase, la capecitabina viene sospesa fino alla comparsa dei segni di tossicità allo stadio 1.
- 3 gradi. La diarrea aumenta fino a 9 volte al giorno. Si verifica malassorbimento (sindrome da malassorbimento). In questo caso si osserva un forte desquamazione della pelle, arrossamento, comparsa di ulcere e vesciche. Ci sono dolori acuti agli arti, prestazioni ridotte. La bilirubina aumenta 3 volte. A questo punto, il trattamento viene interrotto e, con la manifestazione di 1 grado di tossicità, il farmaco viene continuato a dose ridotta.
- 4 gradi. Diarrea più frequente - fino a 10 volte al giorno. Masse fecali con una miscela di sangue. È necessario l'introduzione di farmaci, bypassando il tratto gastrointestinale. Se compaiono segni di questo grado, il trattamento viene interrotto e non più ripreso.
Quali precauzioni devo prendere?
Il corso del trattamento dovrebbe svolgersi sotto stretto controllo medico. Lo specialista deve identificare le manifestazioni tossiche nel tempo, che si tratti di nausea, diarrea, ecc. Se vengono rilevati questi segni, il trattamento viene adattato. Se necessario, eliminare i sintomi, ridurre la dose giornaliera, fare una pausa. Continuare il trattamento se i segni di tossicità non sono pericolosi per la vita.
Per le persone con malattia coronarica, la supervisione di uno specialista dovrebbe essere particolarmente approfondita. In questo caso, è necessario identificare per tempo l'impatto negativo sul sistema cardiovascolare e prendere le misure necessarie per tempo.
Gli specialisti si astengono dall'utilizzare la sostanza nella pratica pediatrica. L'efficacia del suo uso nei bambini non è stata stabilita. Se ununa donna in età fertile è in cura, dovrebbe essere avvertita dell'effetto della capecitabina sul feto. Dovrebbe usare contraccettivi affidabili durante la terapia.
Preparativi e analoghi
Ci sono diversi prodotti a base di capecitabina. Ci sono 7 nomi commerciali di farmaci prodotti da diverse società nazionali ed estere sul mercato russo. Ad esempio:
- "Capecitabina".
- "Capecitabina-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capeciover".
- "Capametina FS".
Poiché tutti questi farmaci sono basati sullo stesso ingrediente attivo - capecitabina, le istruzioni per loro saranno simili. Di solito contiene una tabella per calcolare il dosaggio tenendo conto del peso corporeo e uno schema di correzione del trattamento per segni di tossicità di vario grado.
È importante capire che la prima cosa che dovresti conoscere quando, ad esempio, è stata prescritta "Capecitabina TL" è un'istruzione. Le informazioni contenute in esso non sono adatte per l'uso indipendente dei fondi! Tutti i calcoli relativi all'impostazione della dose e del regime di trattamento sono effettuati dal medico curante, un oncologo, che ha una competenza sufficiente in materia. L'autosomministrazione di farmaci antitumorali provoca danni irreparabili all'organismo.
Diamo un'occhiata più da vicino ad alcuni dei farmaci.
Descrizioni dei farmaci
- "Capecitabine - TL" è prodotto dalla società russa LLC "Technology of Medicines". L'ingrediente chiave è la capecitabina. Le istruzioni per l'uso, il modulo di rilascio sono di interesse per molti. Consideriamo più in dettaglio. Queste sono compresse rivestite con film. Il contenuto del principio attivo è 150 o 500 mg. Componenti ausiliari: cellulosa, lattosio, croscarmellosa sodica, ipromellosa, magnesio stearato. Una confezione può contenere 60 o 120 compresse, a seconda del dosaggio del farmaco "Capecitabina - TL". Le istruzioni contengono necessariamente informazioni dettagliate sull'uso del prodotto.
- "Capecitabina" è un farmaco domestico con lo stesso ingrediente attivo. La sua descrizione è simile allo strumento sopra. La forma di rilascio del farmaco "Capecitabina" - compresse. Nella confezione sono incluse anche le istruzioni per l'uso.
- "Kabetsin" è un farmaco antitumorale di fabbricazione russa (Company Deco LLC). Modulo di rilascio - compresse rivestite con film da 150 o 500 mg di principio attivo. Componenti minori: cellulosa microcristallina, crospovidone, amido, magnesio stearato. Erogazione dalle farmacie solo su prescrizione medica.
- "Capecitover" è un prodotto dell'azienda russa JSC "Veropharm". Questo farmaco antitumorale è disponibile in compresse da 150 o 500 mg nella quantità di 60 - 120 pezzi. Oltre alla capecitabina, la composizione del farmaco comprende lattosio, cellulosa, croscarmellosa sodica, sodio stearato e ipromellosa.
- "Kapametin FS" - prodotto dalla compagnia russa "Nativa" - un partecipante attivo al programmasostituzione all'importazione di medicinali. "Capametin FS" viene prodotto con un dosaggio di 150 - 500 mg, il principio attivo è capecitabina. Le istruzioni per l'uso (in essa è indicato anche il produttore) ti diranno quante compresse ci sono nella confezione: 60 o 120.
- "Tutabina" è un farmaco estraneo a base di capecitabina. È prodotto dalla società argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., che è anche il registrar del prodotto. "Tutabin" è prodotto sotto forma di compresse con un contenuto di principio attivo di 500 mg. Imballaggio - scatola di cartone con istruzioni allegate.
- Xeloda è un farmaco antitumorale. Prodotto in Svizzera dalla ditta "F. Hoffman La Roche", nonché dalle sue filiali e uffici di rappresentanza in altri paesi - Messico e Stati Uniti. Ci sono 5 farmaci con questo nome commerciale sul mercato russo. Modulo di rilascio - compresse (150 - 500 mg) da 60 o 120 pezzi. in un unico pacchetto.
Recensioni
Le recensioni sul lavoro dei farmaci a base di capecitabina sono molto diverse. Molti di loro sono positivi, ma ci sono anche recensioni negative. Tuttavia, ciò non caratterizza questi fondi come buoni o cattivi, perché il fattore dell'individualità dell'organismo di ogni singola persona dovrebbe sempre essere preso in considerazione. Assumere lo stesso rimedio da persone diverse non dà mai lo stesso risultato. Di grande importanza è quale organo particolare è stato colpito dalla neoplasia e da quanto tempo ciò accade.
Le persone che hanno preso la droga parlanoforte effetto tossico dopo diversi giorni di utilizzo. Tuttavia, molti notano un miglioramento significativo delle loro condizioni e persino l'ingresso in un periodo di remissione. Una condizione importante affinché il farmaco funzioni nel miglior modo possibile per una singola persona è la consultazione di un oncologo e la stretta osservanza delle sue istruzioni relative al trattamento.
