Gli analoghi della penicillina hanno aperto nuove opportunità per i medici nel trattamento delle malattie infettive. Sono più resistenti agli enzimi batterici e all'ambiente aggressivo dello stomaco e hanno meno effetti collaterali.
Informazioni sulle penicilline
Le penicilline sono i più antichi antibiotici conosciuti. Hanno molte specie, ma alcune di esse hanno perso la loro rilevanza a causa della resistenza. I batteri sono stati in grado di adattarsi e sono diventati insensibili all'azione di questi farmaci. Questo costringe gli scienziati a creare nuovi tipi di muffe, analoghi della penicillina, con nuove proprietà.
Le penicilline hanno una bassa tossicità per l'organismo, un uso abbastanza ampio e un buon indicatore dell'azione battericida, ma le reazioni allergiche ad esse sono molto più comuni di quanto i medici vorrebbero. Ciò è dovuto alla natura organica degli antibiotici. Un' altra qualità negativa può essere attribuita anche alla difficoltà di combinarli con altri farmaci, specialmente quelli simili in classe.
Cronologia
La prima menzione delle penicilline in letteratura risale al 1963, inun libro sugli uomini di medicina indiani. Usavano miscele di funghi per scopi medicinali. Per la prima volta nel mondo illuminato, Alexander Fleming è riuscito a ottenerli, ma ciò non è avvenuto di proposito, ma per caso, come tutte le grandi scoperte.
Prima della seconda guerra mondiale, i microbiologi britannici hanno lavorato alla questione della produzione industriale di farmaci nei volumi richiesti. Lo stesso problema è stato risolto in parallelo negli Stati Uniti. Da allora, la penicillina è diventata la droga più comune. Ma nel tempo sono stati isolati e sintetizzati altri gruppi di antibiotici, che gradualmente lo hanno sostituito dal podio. Inoltre, nei microrganismi iniziò a svilupparsi resistenza al farmaco, rendendo difficile il trattamento di infezioni gravi.
Il principio dell'azione antibatterica
La parete cellulare dei batteri contiene una sostanza chiamata peptidoglicano. Il gruppo di antibiotici delle penicilline influenza la sintesi di questa proteina inibendo la formazione degli enzimi necessari. Il microrganismo muore a causa dell'impossibilità di rinnovare la parete cellulare.
Tuttavia, alcuni batteri hanno imparato a resistere a un'invasione così brutale. Producono beta-lattamasi, che distrugge gli enzimi che agiscono sui peptidoglicani. Per far fronte a questo ostacolo, gli scienziati hanno dovuto creare analoghi della penicillina in grado di distruggere anche la beta-lattamasi.
Pericolo per l'uomo
All'inizio dell'era degli antibiotici, gli scienziati hanno pensato a quanto sarebbero diventati tossici per il corpo umano, perché quasi tuttile metriche viventi sono costituite da proteine. Ma dopo un numero sufficiente di studi, abbiamo scoperto che non c'è praticamente nessun peptidoglicano nel nostro corpo, il che significa che il farmaco non può causare seri danni.
Spettro d'azione
In pratica tutti i tipi di penicilline colpiscono i batteri gram-positivi del genere stafilococco, streptococco, corinebatterio difterico e l'agente eziologico della peste. Inoltre, il loro spettro d'azione comprende tutti i microrganismi gram-negativi, gonococchi e meningococchi, bacilli anaerobici e persino alcuni funghi (ad esempio, actinomiceti).
Gli scienziati stanno inventando sempre più nuovi tipi di penicilline, cercando di impedire ai batteri di abituarsi alle loro proprietà battericide, ma questo gruppo di farmaci non è più adatto al trattamento delle infezioni nosocomiali. Una delle proprietà negative di questo tipo di antibiotici è la disbatteriosi, poiché l'intestino umano è colonizzato da batteri sensibili agli effetti della penicillina. Vale la pena ricordare quando si assumono farmaci.
Specie principali (classificazione)
Gli scienziati moderni propongono una moderna divisione delle penicilline in quattro gruppi:
- Naturali, sintetizzati dai funghi. Questi includono benzilpenicilline e fenossimetilpenicillina. Questi farmaci hanno uno spettro d'azione ristretto, principalmente contro i batteri gram-negativi.
- Farmaci semisintetici con resistenza alla penicillinasi. Sono usati per trattare una vasta gamma di agenti patogeni. Rappresentanti: meticillina, oxacillina, nafcillina.
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Carbossipenicilline (carbpenicillina).
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Gruppo di farmaci ad ampio spettro:
- ureidopenicilline;-amidopenicilline.
Forme biosintetiche
Ad esempio, vale la pena somministrare alcuni dei farmaci più comuni al momento che corrispondono a questo gruppo. Probabilmente la più famosa delle pennicilline può essere considerata "Bicillina-3" e "Bicillina-5". Hanno aperto la strada a un gruppo di antibiotici naturali e sono stati i fiori all'occhiello della loro categoria fino a quando non sono arrivate forme più avanzate di antimicrobici.
- "Extencillina". Le istruzioni per l'uso affermano che si tratta di un antibiotico beta-lattamico a lunga durata d'azione. Indicazioni per il suo utilizzo sono esacerbazioni di malattie reumatiche e malattie causate da treponema (sifilide, framboesia e pinta). Disponibile in polvere. Le istruzioni per l'uso di "Extencillina" non raccomandano la combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (NVPS), poiché è possibile un'interazione competitiva. Ciò può influire negativamente sull'efficacia del trattamento.
- "Penicillina-V" appartiene al gruppo delle fenossimetilpenicilline. È usato per trattare le malattie infettive degli organi ORL, della pelle e delle mucose, della gonorrea, della sifilide, del tetano. Viene utilizzato come misura preventiva dopo l'intervento chirurgico, per mantenere la remissione in caso di reumatismi, corea, endocardite batterica.
- L'antibiotico "Ospen" è un analogo difarmaco precedente. Si presenta sotto forma di compresse o granuli. Non è raccomandato combinare con NVPS e contraccettivi orali. Spesso usato nel trattamento delle malattie infantili.
Forme semisintetiche
Questo gruppo di farmaci include antibiotici chimicamente modificati derivati da muffe.
- Il primo di questa lista è "Amoxicillina". Le istruzioni per l'uso (prezzo - circa un centinaio di rubli) indicano che il farmaco ha un ampio spettro di azione e viene utilizzato per infezioni batteriche di quasi tutte le localizzazioni. Il suo vantaggio è che è stabile nell'ambiente acido dello stomaco e, dopo l'assorbimento, la concentrazione nel sangue è superiore a quella di altri rappresentanti di questo gruppo. Ma non idealizzare "Amoxicillina". Le istruzioni per l'uso (il prezzo può variare in diverse regioni) avvertono che il farmaco non deve essere prescritto a pazienti con mononucleosi, allergie e donne in gravidanza. L'uso a lungo termine non è possibile a causa di un numero significativo di reazioni avverse.
- Il sale sodico di oxacillina viene prescritto quando i batteri producono penicillinasi. Il farmaco è resistente agli acidi, può essere assunto per via orale, è ben assorbito nell'intestino. Viene rapidamente escreto dai reni, quindi è necessario mantenere costantemente la concentrazione desiderata nel sangue. L'unica controindicazione è una reazione allergica. Disponibile in compresse o in flaconcini come liquido per iniezione.
- L'ultimo rappresentante delle penicilline semisintetiche è l'ampicillina triidrato. Indica le istruzioni per l'uso (compresse).che ha un ampio spettro di attività, che colpisce sia i batteri Gram-negativi che Gram-positivi. È ben tollerato dai pazienti, ma occorre prestare attenzione a coloro che assumono anticoagulanti (ad esempio, persone con patologie del sistema cardiovascolare), poiché il farmaco potenzia la loro azione.
Solvente
Le penicilline sono vendute in farmacia come polvere per preparazioni iniettabili. Pertanto, per la somministrazione endovenosa o intramuscolare, devono essere sciolti in un liquido. A casa, puoi usare acqua distillata per preparazioni iniettabili, una soluzione isotonica di cloruro di sodio o una soluzione di novocaina al due percento. Va ricordato che il solvente non deve essere troppo caldo.
Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali
Indicazioni al trattamento antibiotico sono le diagnosi: polmonite lobare e focale, empiema pleurico, sepsi e setticemia, endocardite settica, meningite, osteomielite. Tonsilliti batteriche, difterite, scarlattina, antrace, gonorrea, sifilide, infezioni cutanee purulente rientrano nel campo d'azione.
Ci sono poche controindicazioni al trattamento con il gruppo delle penicilline. In primo luogo, la presenza di ipersensibilità al farmaco e ai suoi derivati. In secondo luogo, la diagnosi accertata di epilessia, che rende impossibile iniettare il farmaco nella colonna vertebrale. Per quanto riguarda la gravidanza e l'allattamento, in questo caso i benefici attesi dovrebbero superare significativamente i possibili rischi, perché la barriera placentare è permeabile alle penicilline. Durante l'assunzione di farmaciil bambino deve passare temporaneamente a un altro metodo di alimentazione, poiché il farmaco passa nel latte.
Gli effetti collaterali possono verificarsi a più livelli contemporaneamente.
Dal lato del sistema nervoso centrale sono possibili nausea, vomito, eccitabilità, meningismo, convulsioni e persino coma. Le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, febbre, dolori articolari e gonfiore. Sono stati segnalati casi di shock anafilattico e decessi. A causa dell'azione battericida, è possibile la candidosi della vagina e del cavo orale, così come la disbatteriosi.
Caratteristiche di utilizzo
Con cautela, è necessario prescrivere a pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, con insufficienza cardiaca accertata. Non dovrebbe essere raccomandato l'uso per le persone soggette a reazioni allergiche, così come per coloro che sono ipersensibili alle cefalosporine.
Se cinque giorni dopo l'inizio della terapia non si sono verificati cambiamenti nelle condizioni del paziente, è necessario utilizzare analoghi della penicillina o sostituire il gruppo di antibiotici. Contemporaneamente all'appuntamento, ad esempio, la sostanza "Bicillina-3", è necessario prestare attenzione per prevenire la superinfezione fungina. Per questo vengono prescritti farmaci antimicotici.
È necessario spiegare chiaramente al paziente che l'interruzione del trattamento senza una buona ragione provoca la resistenza dei microrganismi. E per superarlo, avrai bisogno di farmaci più potenti che causano gravi effetti collaterali.
Gli analoghi della penicillina sono diventati indispensabili nella medicina moderna. Sebbene questo sia il primo gruppo aperto di antibiotici, rimane comunque rilevante per il trattamento di meningite, gonorrea e sifilide, ha uno spettro d'azione sufficientemente ampio e lievi effetti collaterali da essere prescritto ai bambini. Naturalmente, come ogni medicinale, le penicilline hanno controindicazioni ed effetti collaterali, ma sono più che compensate dalle possibilità di utilizzo.
