Gli agonisti adrenergici sono un gruppo di farmaci il cui risultato è associato alla stimolazione dei recettori adrenergici situati negli organi interni e nelle pareti vascolari. Tutti i recettori adrenergici sono suddivisi in diversi gruppi a seconda della localizzazione, dell'effetto mediato e della capacità di formare complessi con i principi attivi. Gli alfa-agonisti agiscono sui recettori alfa-adrenergici, provocando una certa risposta dell'organismo.
Cosa sono i recettori alfa-adrenergici
I recettori adrenergici A1 si trovano sulle membrane superficiali delle cellule, nell'area delle sinapsi, reagiscono alla noradrenalina, che viene rilasciata dalle terminazioni nervose dei neuroni postgangliari del sistema nervoso simpatico. Localizzato nelle arterie di piccolo calibro. L'eccitazione dei recettori provoca spasmo vascolare, ipertensione, diminuzione della permeabilità della parete arteriosa, diminuzionemanifestazioni di reazioni infiammatorie nel corpo.
I recettori adrenergici A2 si trovano al di fuori delle sinapsi e sulla membrana presinaptica delle cellule. Rispondono all'azione della noradrenalina e dell'adrenalina. L'eccitazione dei recettori provoca una reazione inversa, che si manifesta con ipotensione e rilassamento dei vasi sanguigni.
Informazioni generali sull'adrenomimetica
Gli agonisti alfa e beta-adrenergici, che si legano indipendentemente ai recettori ad essi sensibili e provocano l'effetto dell'adrenalina o della noradrenalina, sono chiamati agenti ad azione diretta.
Il risultato dell'influenza dei farmaci può avvenire anche per azione indiretta, che si manifesta stimolando la produzione dei propri mediatori, ne impedisce la distruzione e aiuta ad aumentare la concentrazione sulle terminazioni nervose.
Gli agonisti adrenergici sono assegnati nei seguenti stati:
- insufficienza cardiaca, grave ipotensione, collasso, shock, arresto cardiaco;
- asma bronchiale, broncospasmo;
- aumento della pressione intraoculare;
- malattie infiammatorie delle mucose degli occhi e del naso;
- coma ipoglicemico;
- anestesia locale.
Alfa-agonisti
Il gruppo di farmaci comprende agenti selettivi (agire su un tipo di recettore) e non selettivi (eccitazione dei recettori a1 e a2). L'alfa-agonista non selettivo è rappresentato direttamente dalla noradrenalina, che ha anche un effetto stimolante sui recettori beta.
Alfa-agonisti che colpiscono i recettori a1 -medicinali anti-shock usati per una forte diminuzione della pressione sanguigna. Possono essere usati localmente, causando un restringimento delle arteriole, che è efficace per il glaucoma o la rinite allergica. Droghe conosciute del gruppo:
- "Midodrina";
- "Mezatone";
- "Etilefrina".
Gli alfa-agonisti che colpiscono i recettori a2 sono meglio conosciuti dalla popolazione generale grazie al loro uso diffuso. I rappresentanti popolari sono Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Usato nel trattamento delle malattie infiammatorie degli occhi e del naso (congiuntivite, rinite, sinusite).
I farmaci sono noti per il loro effetto vasocostrittore, che consente di eliminare la congestione nasale. L'utilizzo dei fondi dovrebbe avvenire solo sotto la supervisione di uno specialista, poiché l'uso prolungato e incontrollato può causare lo sviluppo di resistenza ai farmaci e atrofia della mucosa.
Ai bambini vengono prescritti anche farmaci contenenti alfa-agonisti. I preparati in questo caso hanno una concentrazione più bassa del principio attivo. Le stesse forme sono utilizzate nel trattamento di persone affette da diabete e ipertensione.
Gli agonisti alfa-adrenergici che eccitano i recettori a2 includono anche farmaci ad azione centrale ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). La loro azione è la seguente:
- effetto ipotensivo;
- diminuzione della frequenza cardiacaabbreviazioni;
- azione calmante;
- lievi sollievo dal dolore;
- diminuzione della secrezione delle ghiandole lacrimali e salivari;
- diminuzione della secrezione di acqua nell'intestino tenue.
Mezaton
Un farmaco a base di fenilefrina cloridrato che provoca un aumento della pressione sanguigna. Il suo utilizzo richiede un dosaggio accurato, poiché è possibile una diminuzione riflessa della frequenza cardiaca. "Mezaton" aumenta leggermente la pressione rispetto ad altri farmaci, ma l'effetto è più lungo.
Indicazioni per l'uso del rimedio:
- ipotensione arteriosa, collasso;
- preparazione per l'intervento chirurgico;
- rinite vasomotoria;
- anestesia locale;
- avvelenamento di varie eziologie.
La necessità di risultati immediati richiede la somministrazione endovenosa. Il farmaco viene anche iniettato nel muscolo, per via sottocutanea, intranasale.
Xilometazolina
Un farmaco che ha lo stesso principio attivo, che fa parte di "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Viene utilizzato nella terapia locale di rinite infettiva acuta, sinusite, raffreddore da fieno, otite media, in preparazione a interventi chirurgici o diagnostici nella cavità nasale.
Prodotto come spray, gocce e gel per applicazioni intranasali. Lo spray è consentito ai bambini dai 12 anni di età. Prescritto con cautela alle seguenti condizioni:
- angina;
- periodo di allattamento al seno;
- malattia della tiroide;
- iperplasia prostatica;
- diabete mellito;
- gravidanza.
Clonidina
Il farmaco è alfa-agonisti. Il meccanismo d'azione della "Clonidina" si basa sull'eccitazione dei recettori a2-adrenergici, con conseguente diminuzione della pressione, sviluppo di un leggero effetto analgesico e sedativo.
Ampiamente usato in varie forme di ipertensione, crisi ipertensive, per alleviare un attacco di glaucoma, in combinazione con altri farmaci per il trattamento della dipendenza da droghe e alcol.
"Clonidina" è controindicata durante la gravidanza, tuttavia, in caso di grave gestosi tardiva, quando il beneficio per la madre supera il rischio di danno per il feto, è possibile utilizzare piccole dosi del farmaco in combinazione con altri farmaci.
Vizin
Vasocostrittore a base di tetrizolina utilizzato in oftalmologia. Sotto la sua influenza, la pupilla si espande, il gonfiore della congiuntiva diminuisce e la produzione di liquido intraoculare diminuisce. Usato nel trattamento della congiuntivite allergica, con effetti meccanici, fisici o chimici di agenti estranei sulla mucosa delle palpebre.
Overdose di agonista alfa
Il sovradosaggio si manifesta con cambiamenti persistenti che caratterizzano gli effetti degli alfa-agonisti. Il paziente è preoccupato per la pressione alta,aumento della frequenza cardiaca con disturbi del ritmo. Durante questo periodo può svilupparsi un ictus o un edema polmonare.
La terapia per il sovradosaggio consiste nei seguenti gruppi di farmaci:
- I simpaticolitici periferici interrompono la trasmissione degli impulsi nervosi nella periferia e nel sistema nervoso. Pertanto, la pressione diminuisce, la frequenza cardiaca e la resistenza periferica diminuiscono.
- Gli antagonisti del calcio hanno lo scopo di bloccare l'ingresso di ioni calcio nelle cellule. Il muscolo cardiaco riduce il bisogno di ossigeno, la sua contrattilità diminuisce, il rilassamento durante la diastole migliora, tutti i gruppi di arterie si espandono.
- I farmaci miotropici aiutano a rilassare la muscolatura liscia, compresa la parete muscolare dei vasi sanguigni.
Gli alfa-agonisti, il cui uso ha un ampio gruppo di indicazioni, richiedono un'attenta selezione del dosaggio, il monitoraggio dell'elettrocardiogramma, della pressione sanguigna, del sangue periferico.
