La categoria dei farmaci stabilizzatori della membrana dei mastociti comprende farmaci topici - cromoni, nonché farmaci sistemici con proprietà ausiliarie - antistaminiche, vale a dire il ketotifene.
Il meccanismo d'azione di questi farmaci è che sono in grado di bloccare l'ingresso di ioni calcio e cloro nelle cellule, per cui il mediatore allergico (istamina) si stabilizza e la membrana perde la capacità di uscire questa cellula. Inoltre, gli stabilizzanti di membrana sono in grado di prevenire il rilascio di altre sostanze coinvolte nello sviluppo di fenomeni allergici.
Cos'è questo?
Stabilizzatori della membrana dei mastociti - farmaci che impediscono l'apertura del calciocanali e la penetrazione del calcio nei mastociti. Bloccano la degranulazione calcio-dipendente delle cellule e il rilascio di istamina da esse, un fattore che attiva le piastrine, i leucotrieni. Riducono inoltre le manifestazioni di anafilassi e altre sostanze biologicamente attive che possono indurre reazioni infiammatorie e allergiche. La stabilizzazione delle membrane dei mastociti è dovuta al blocco dell'accumulo di cAMP in esse e all'inibizione della fosfodiesterasi.
L'aspetto principale dell'effetto antiallergico degli stabilizzatori di membrana dei mastociti è l'aumentata percezione delle catecolamine da parte dei recettori adrenergici. Inoltre, tali farmaci hanno la proprietà di bloccare i canali del cloro e quindi di prevenire la depolarizzazione delle terminazioni parasimpatiche nei bronchi. Impediscono l'infiltrazione cellulare della mucosa bronchiale e inibiscono le reazioni di ipersensibilità ritardata. Alcuni dei farmaci di questo gruppo hanno la capacità di inibire i recettori H1.
I farmaci eliminano il gonfiore della mucosa bronchiale e prevengono un aumento del tono della muscolatura liscia. L'indicazione principale per il loro utilizzo è la prevenzione dell'ostruzione bronchiale.
Effetti
Gli effetti dei farmaci stabilizzatori della membrana dei mastociti sono:
- diminuzione dell'eccessiva reattività delle membrane mucose (dovuta all'inibizione del rilascio da parte dei mediatori delle reazioni cellulari allergiche);
- diminuzione dell'attività delle cellule coinvolte nello sviluppo di reazioni allergiche (eosinofili, macrofagi, neutrofili e altri);
- diminuzione della permeabilitàmembrane mucose - a causa di una diminuzione del gonfiore;
- diminuzione della sensibilità dei recettori nervosi e conseguente blocco del restringimento riflesso del lume bronchiale - broncocostrizione.
Qual è il meccanismo d'azione degli stabilizzatori di membrana dei mastociti?
Proprietà farmacologiche
L'uso di farmaci di questo gruppo farmacologico previene lo sviluppo di fenomeni allergici (broncospasmo, gonfiore) quando potenziali allergeni penetrano nel corpo, nonché quando è influenzato da vari fattori provocatori: attività fisica, aria fredda e altri.
Ketotifen è uno stabilizzatore della membrana dei mastociti. Come i cromoni, riduce l'aumentata attività delle vie respiratorie sotto forma di risposta all'ingestione di un allergene. Inoltre, è un bloccante delle fibre di H1-istamina, cioè inibisce la progressione dei processi allergici.
Questo è il meccanismo principale degli stabilizzatori della membrana dei mastociti.
In generale, gli stabilizzatori di membrana con il loro uso regolare a lungo termine riducono la frequenza di esacerbazione delle malattie allergiche croniche.
I Cromones sono usati per prevenire la rinite allergica e la congiuntivite, l'asma bronchiale e lo sviluppo di broncospasmo causato dall'influenza di fattori provocatori (esercizio fisico, aria fredda, ecc.), nonché prima del potenziale contatto con potenziali allergeni. Tra l' altro, i farmaci di questola categoria farmacologica è utilizzata nel complesso trattamento dell'asma bronchiale - sotto forma di uno dei farmaci terapeutici di base. Per eliminare il broncospasmo, questi farmaci non vengono utilizzati da questa classificazione.
Ketotifen è indicato come stabilizzatore della membrana dei mastociti. È usato per prevenire la forma atopica dell'asma bronchiale, il trattamento della dermatite atopica, congiuntivite e rinite di natura allergica, orticaria cronica. L'uso diffuso di questo farmaco è significativamente limitato dalla sua attività antiallergica e antinfiammatoria relativamente bassa, nonché dai pronunciati effetti collaterali degli antistaminici di prima generazione, che sono anche caratteristici di questo farmaco.
La massima efficacia dei cromoni si verifica circa 14 giorni dopo il loro uso sistematico. La durata di tale terapia dovrebbe essere di 4 mesi o più. Annullare il farmaco gradualmente nel corso di una settimana.
Non si osserva alcuna dipendenza durante l'uso, inoltre non vi è alcuna diminuzione dell'efficacia di altri farmaci con il loro uso a lungo termine (sintomi di tachifilassi). Ci sono controindicazioni per gli stabilizzatori di membrana dei mastociti?
Controindicazioni
Questi fondi sono controindicati nello sviluppo di attacchi di asma. Inoltre, non dovrebbero essere usati in presenza di stato asmatico o di ipersensibilità ad essi.
Inalazione
Quando inalatometodi di trattamento con l'uso di cromoni in alcuni casi, si osserva la comparsa di tosse e fenomeni a breve termine di broncospasmo, si sviluppa molto raramente broncospasmo pronunciato. Reazioni simili sono associate all'irritazione della membrana mucosa degli organi respiratori superiori da parte di sostanze medicinali.
Qual è la farmacologia clinica degli stabilizzatori di membrana dei mastociti, non tutti lo sanno.
Altri usi
Utilizzando questi farmaci sotto forma di gocce nasali contenenti cromoni, i pazienti in alcuni casi riferiscono la comparsa di sintomi di tosse, mal di testa, alterazione del gusto e irritazione delle mucose del rinofaringe.
Dopo l'instillazione (instillazione negli occhi) di questi farmaci, a volte c'è una sensazione di bruciore, sensazione negli occhi di un corpo estraneo, gonfiore e iperemia della congiuntiva (arrossamento).
Manifestazioni negative
Gli effetti collaterali dell'uso di "Ketotifen" sono uguali ai bloccanti dell'istamina H1 della prima generazione. Ciò può causare sonnolenza, secchezza delle fauci, inibizione della velocità delle reazioni e altro.
Cromoglicato di sodio
Questo farmaco ha anche alcuni analoghi, che includono:
- Acido cromoglicico;
- Firal;
- Kromoglin;
- "Intale";
- Cromohexal.
Questi stabilizzanti di membrana prevengono, ma non curano, reazioni allergiche immediate.
Quando si entra nel corpo per inalazione dal lume delle vie respiratorie dei polmonisolo il 10% della dose iniziale viene assorbito, se assunto per via orale - anche meno - solo l'1%, se usato per via nasale, l'8% penetra nel sangue e quando instillato negli occhi - 0,04% del farmaco.
La concentrazione massima delle principali sostanze della sostanza nel sangue si osserva dopo 15-20 minuti. L'effetto quando instillato negli occhi si verifica dopo 2-14 giorni, per inalazione - dopo 2-4 settimane, per via orale - dopo 2-5 settimane.
Le indicazioni per la nomina di questo farmaco o dei suoi analoghi sono l'asma bronchiale (come una delle principali terapie), malattie allergiche dell'apparato digerente, allergie alimentari, colite ulcerosa (come elemento di trattamento combinato), raffreddore da fieno, rinite allergica e congiuntivite.
Per le inalazioni di questo gruppo di medicinali vengono utilizzati:
- "Intale";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Per uso intranasale:
- Firal;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Come collirio:
- Firal;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicina;
- Alta Krom.
Cos' altro c'è nell'elenco degli stabilizzatori di membrana dei mastociti?
Nedocromil sodico
Questo farmaco, come stimolatore della membrana dei mastociti, è vicino al cromoglicato di sodio. Agisce come broncodilatatore eeffetto antinfiammatorio e viene utilizzato per inalazione per prevenire e curare patologie come l'asma bronchiale. In questo caso, viene utilizzato 4-8 volte al giorno, 4 mg per 2 respiri. La dose di mantenimento è uguale a quella terapeutica, tuttavia la frequenza delle inalazioni è di 2 volte al giorno. Entro la fine della prima settimana di trattamento, l'effetto terapeutico può essere già osservato.
Possono verificarsi effetti collaterali: cefalea, tosse, dispepsia, broncospasmo. Aumenta reciprocamente gli effetti di β-agonisti, glucocorticoidi, ipratropio e bromuro di teofillina.
Lodoxamide
Questo farmaco farmacologico inibisce il rilascio di istamine e altre sostanze che contribuiscono alle reazioni allergiche. È disponibile come collirio. Assorbito in una piccola quantità, l'emivita dura circa 8 ore. Questo rimedio è usato per la congiuntivite allergica e la cheratite.
Si consiglia di instillare una o due gocce in ciascun occhio con un intervallo di 6 ore. Durata del trattamento - fino a 1 mese.
Nel corso della terapia con questo medicinale, possono svilupparsi sintomi avversi dagli organi visivi (irritazione della congiuntiva, visione offuscata, ulcerazione della cornea), organi dell'olfatto (secchezza della mucosa nasale), come così come i fenomeni generali (vertigini, nausea e altri).
Durante la terapia, le lenti a contatto sono controindicate.
Lo stabilizzatore di membrana dei mastociti più popolare in farmacologia è il ketotifene.
Ketotifen
Questo farmaco, così come i suoi analoghi ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ha un effetto stabilizzante della membrana, che è combinato con il blocco dell'istamina H1. Se somministrato per via orale, è ben assorbito: la biodisponibilità del farmaco è del 55%. La concentrazione massima viene raggiunta 3-4 ore dopo l'ingestione, l'emivita è di 21 ore.
A cosa serve?
Questo farmaco e i suoi analoghi sono usati a scopo profilattico in caso di attacchi di asma, rinite di origine allergica e dermatosi. Si consiglia di assumere 1-2 mg (sotto forma di capsule e compresse) o 1-2 cucchiaini. sciroppo 0,02% due volte al giorno con il cibo.
Sullo sfondo del trattamento con tali farmaci, possono svilupparsi sintomi collaterali, ad esempio secchezza delle fauci, aumento dell'appetito e aumento di peso associato, sonnolenza eccessiva, inibizione della velocità di reazione. Il farmaco potenzia l'effetto dei sonniferi e degli agenti farmacologici sedativi, nonché dell'alcol.
Gravidanza e stabilizzatori di membrana
L'uso di stabilizzatori di membrana sistemici durante la gravidanza è controindicato. Sostanze topiche - cromoni - sono controindicate per l'uso solo nel primo trimestre e sono usate con cautela nei periodi successivi. Se ci sono indicazioni, ad esempio, con rinite allergica e congiuntivite della stessa natura in forma cronica, dopo 15 settimane di gravidanza, è consentito utilizzare una soluzione di cromohexal 2% sotto forma di colliri o spray nasale - indosaggi standard.
Durante il processo di allattamento, l'uso dei cromoni viene effettuato solo se vi sono precise indicazioni.
Abbiamo esaminato il meccanismo d'azione degli stabilizzatori di membrana dei mastociti.
