L'azione farmacologica del preparato medico "Allopurinolo" è quella di ridurre il livello di saturazione acida e prevenire la deposizione e la crescita dei cosiddetti urati, a causa dell'influenza sul meccanismo di formazione dell'acido urico nel corpo. Secondo le istruzioni per l'uso di "Allopurinol-EGIS" 100 e 300 mg, così come altri produttori, le principali indicazioni per la prescrizione del farmaco comprendono la prevenzione e il trattamento terapeutico della gotta (ad eccezione del periodo di esacerbazione e infiammazione), urolitiasi renale, oncoterapia durante il digiuno terapeutico.
Tutti gli analoghi farmacologici del farmaco di cui sopra in un modo o nell' altro contengono il composto chimico allopurinolo, la differenza tra loro risiede in vari componenti di accompagnamento costituenti, che a loro volta influenzano l'effetto in termini di un effetto più concentrato o lieve sul corpo. Naturalmente, la differenza dei componenti influisce direttamente sul prezzo dei farmaci.
Farmacodinamica
L'"allopurinolo" e il suo principale metabolita ossipurinolo interrompono la biosintesi dell'acido urico, hanno proprietà urostatiche, che si basano maggiormente sulla capacità di distruggere la proteina xantina ossidasi, che porta a una riduzione dell'accumulo di acido urico e promuove la dissoluzione degli urati.
Farmacocinetica
Il farmaco viene assorbito nell'esofago superiore in breve tempo. Dopo l'uso interno, il farmaco appare nel plasma sanguigno dopo mezz'ora a un'ora. La biodisponibilità della sostanza è compresa tra 67 e 90%.
Il picco di saturazione viene raggiunto dopo un'ora e mezza. Il farmaco praticamente non si combina con le proteine nel plasma. L'importo della sua discrepanza rientra nella cifra di 1,3 l/kg.
L'agente si ossida rapidamente (l'emivita dal plasma sanguigno è di due ore) si ossida attraverso la xantina ossidasi e l'aldeide ossidasi in ossipurinolo, che è anche considerato un forte inibitore della xantina ossidasi, ma l'emivita del metabolita può durare dalle tredici alle trenta ore. Data la lunga emivita, si può verificare un graduale accumulo all'inizio della cura fino al raggiungimento della saturazione di equilibrio. Nei pazienti con buona funzionalità renale, la concentrazione media è compresa tra cinque e dieci mg/l dopo una dose. L'"allopurinolo" viene escreto principalmente dai reni, mentre meno del 10% della sostanza viene escreto in forma immodificata. Circa il 20% viene escreto con le feci. Il principio attivo viene escreto nelle urine in forma non modificata dopo il riassorbimento tubulare.
Istruzioni per l'usocompresse "Allopurinolo" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", ecc.), Le cui recensioni sono positive, afferma che le patologie dei reni portano ad un aumento dell'emivita dell'ossipurinolo, per questo motivo i pazienti con insufficienza renale dovrebbe seguire i consigli riguardanti le dosi.
Indicazioni
Recensioni e istruzioni per l'uso di "Allopurinolo" in compresse consigliano di assumere:
Pazienti di età superiore ai 18 anni. Trattamento di assolutamente tutte le forme di iperuricemia che non sono controllate da una corretta alimentazione, con una quantità di acido urico nell'intervallo di cinquecentocinquanta micromol / le più; malattie stimolate da un aumento della quantità di acido urico, in particolare gotta, nefropatia da urato e urolitiasi da urato; iperuricemia secondaria di varia origine; iperuricemia primaria e secondaria in varie emoblastosi
Bambini e adolescenti di peso superiore a 15 chilogrammi. Iperuricemia secondaria di varia origine; nefropatia da urato, che è apparsa come risultato di una cura per il cancro del sangue; Malattia di Lesch-Nyhan e carenza di adenina fosforibosil transferasi
Bambini e adolescenti di peso superiore a 45 chilogrammi. Iperuricemia secondaria di varia origine; nefropatia da urato, che è apparsa come risultato di una cura per una malattia del sangue; deficit congenito di enzimi, in particolare disgenitalismo di Lesch-Nyhan e mancanza di adenina fosforibosiltransferasi
Controindicazioni
Alta suscettibilità all'"allopurinolo" o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.
Gravi patologie della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 2 ml/min) ed epatica.
Se la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml/min, non utilizzare compresse da 300 mg.
Come si usa?
La porzione giornaliera è determinata individualmente in relazione al grado di concentrazione dell'acido urico. Per ridurre il rischio di reazioni secondarie, la terapia deve essere iniziata a 100 mg una volta al giorno e aumentata solo se i livelli di acido urico non sono sufficientemente ridotti.
Nelle istruzioni per l'uso di "Allopurinolo" (300 mg) è indicato il seguente decorso:
- per condizioni lievi, da 0,1 g a 0,2 g al giorno;
- per condizioni moderatamente gravi - da 0,3 ga 0,6 g al giorno;
- per condizioni gravi - da 0,7 g a 0,9 g al giorno.
Se la dose giornaliera supera i 300 mg, deve essere suddivisa in più dosi (non più di 300 mg alla volta).
Quando si calcola la dose di una sostanza per peso corporeo del paziente, utilizzare dosi di 2-10 mg/kg.
Bambini e adolescenti. La dose giornaliera è di 0,01 g/kg di peso corporeo, suddivisa in tre dosi. La porzione giornaliera più grande è di 0,4 mg. Utilizzare compresse da 0,1 g
Età matura. A causa della mancanza di informazioni speciali sull'uso del farmaco in questa categoria di pazienti, si raccomanda di utilizzare le dosi terapeuticamente più basse. Deve essere preso inattenzione alla probabilità di patologia della funzionalità renale nei pazienti anziani.
Patologia dei reni. Poiché il farmaco e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni, se la loro funzione è patologica, è probabile un sovradosaggio se la porzione non viene selezionata correttamente.
Nelle malattie renali gravi, la dose massima giornaliera è di 0,1 g. Una singola dose di 0,1 g è accettabile con un intervallo di più di un giorno (ogni paio di giorni).
Pazienti con patologia epatica.
Ai pazienti con malattie del fegato dovrebbero essere prescritte le dosi più basse possibili. Si raccomanda il monitoraggio periodico dei test di funzionalità epatica all'inizio del trattamento.
Le pillole da 0,3 g non dovrebbero essere prescritte a questi pazienti a causa dell' alto contenuto dell'elemento funzionante.
Le pillole devono essere assunte dopo i pasti, senza masticare, insieme a molta acqua.
La durata del ciclo di trattamento dipende dal decorso della malattia. Al fine di prevenire la formazione di calcoli di ossalato e urato e nell'iperuricemia primaria e nella gotta, nella maggior parte dei casi dovrebbe essere utilizzata una terapia a lungo termine. Per l'iperuricemia secondaria, si consiglia un ciclo breve a seconda dell'aumento dei livelli di acido urico.
Overdose
Già dopo l'assunzione di una singola dose di venti grammi, a volte sono stati osservati segni come vomito, nausea, diarrea e vertigini. In altri casi, una porzione di 22,5 g non ha causato risultati indesiderati. Dopoassunzione a lungo termine di 0,2-0,4 g al giorno, i pazienti con funzionalità renale compromessa hanno descritto gravi segni di intossicazione (reazioni dermatologiche, febbre, epatite, eosinofilia e complicazione dell'insufficienza renale). In caso di sovradosaggio, la dinamica della xantina ossidasi viene significativamente soppressa, ma solo nel caso dell'uso complesso di 6-mercaptopurina e azatioprina, l'effetto della sostanza è accompagnato da complicazioni significative.
Secondo le istruzioni per l'uso, se si sospetta un sovradosaggio, il paziente deve essere sottoposto a lavanda gastrica, provocare nausea o utilizzare carbone attivo e fosfato di sodio.
Reazioni avverse
Nelle istruzioni per l'uso dell'allopurinolo, gli effetti collaterali sono i seguenti.
All'inizio della terapia possono verificarsi attacchi istantanei di gotta.
Le reazioni minori sono più comuni in presenza di insufficienza renale e/o epatica o in combinazione con ampicillina o amoxicillina.
Dermatologia: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica; alopecia, foruncolosi, angioedema, depigmentazione dei capelli. Le reazioni dermatologiche più comuni (circa il 4%) si verificano durante qualsiasi periodo di terapia e possono essere espresse come rash. Se si verificano queste reazioni, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. Anche dopo che i sintomi sono diminuiti, puoi prescrivere un farmaco a basse dosi (ad esempio 50 mg al giorno). Se necessario, questola dose può essere aumentata nel tempo. In caso di manifestazione secondaria di un'eruzione cutanea dermatologica, la sostanza deve essere interrotta, poiché possono verificarsi gravi fenomeni di ipersensibilità.
Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato accompagnate da febbre, eruzioni cutanee dermatologiche e altre patologie che incidono negativamente sulla salute (aumento reversibile delle transaminasi e della fosfatasi alcalina); colangite e calcoli di xantina; shock anafilattico.
Fegato: anomalie della funzionalità epatica che vanno dall'ingrossamento asintomatico dei test di funzionalità epatica all'epatite (inclusa morte epatica ed epatite granulomatosa).
Apparato digerente: vomito, nausea, diarrea; ematemesi, steatorrea, stomatite.
Sangue: la patologia grave del midollo osseo è estremamente rara, specialmente nei pazienti con insufficienza renale; molto raramente ci sono cambiamenti nell'emocromo, vera aplasia eritrocitaria.
Sistema nervoso: atassia, malattie periferiche, disturbi del gusto, coma, emicrania, neuropatia, torpore, vertigini, letargia, intorpidimento.
Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipertensione arteriosa.
Interazione con altri farmaci
"Allopurinolo" ritarda la sospensione del probenecid. L'efficacia del farmaco si riduce quando si utilizzano sostanze in grado di rimuovere l'acido urico.
L'uso simultaneo di "Allopurinolo" e "Captopril" può aumentare il rischio di reazioni dermatologiche, soprattutto nei pazienti cronicimalattia renale.
L'effetto degli anticoagulanti (cumarine) può aumentare, per questo motivo è necessario un monitoraggio più frequente della coagulazione del sangue, nonché una riduzione della dose di derivati cumarinici.
Nella patologia della funzionalità renale, soprattutto con l'uso combinato di farmaci, l'effetto ipoglicemizzante della clorpropamide può essere prolungato, il che richiede una riduzione della dose.
In porzioni significative, il farmaco inibisce il metabolismo della teofillina, per questo motivo, all'inizio della terapia con allopurinolo o con un aumento della sua dose, i livelli plasmatici di teofillina devono essere monitorati.
Quando si utilizzano farmaci con citostatici, si verifica un cambiamento nella composizione del sangue più spesso che con una singola somministrazione di principi attivi. Per questo motivo, l'emocromo deve essere monitorato a brevi intervalli.
Con l'uso complesso del farmaco con vidarabina, il cinquanta percento del plasma finale viene prolungato, di conseguenza, tale combinazione deve essere utilizzata con cautela per evitare un aumento della gravità delle reazioni secondarie. Quando si utilizza una sostanza medicinale, la concentrazione di ciclosporina nel plasma può aumentare - è accettabile un aumento della gravità delle reazioni secondarie alla ciclosporina.
Il farmaco favorisce l'accumulo di ferro nelle cellule del fegato. La supplementazione di ferro dovrebbe essere ridotta.
"Allopurinolo" può portare ad un aumento della gravità delle reazioni minori di singoli farmaci, in particolare se usato contemporaneamente alla minaccia captoprilil verificarsi di reazioni dermatologiche può aumentare, soprattutto in caso di insufficienza renale permanente.
Analogici
Gli analoghi del farmaco non sono meno efficaci del rimedio stesso. Il prezzo di tali farmaci è abbastanza abbordabile. Tra gli analoghi più comunemente usati dell'allopurinolo, le cui istruzioni per l'uso e le cui recensioni sono simili al farmaco descritto, puoi fermarti a Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinal
Prodotto in compresse, regola lo scambio di acido urico. L'indicazione principale per l'uso è la gotta o l'artrite gottosa. Durante l'assunzione di questo farmaco, è possibile un'esacerbazione del processo infiammatorio e la dissoluzione dei calcoli nella vescica con un'ulteriore uscita. Pertanto, durante la terapia con Purinol, si raccomanda un'abbondante assunzione di acqua.
Allopurinolo-EGIS
Il farmaco più efficace in termini di riduzione della quantità di acido urico in indicazioni diagnostiche simili è, secondo le istruzioni per l'uso, "Allopurinol-EGIS". Nelle recensioni, sia i pazienti che i medici confermano che il farmaco è piuttosto aggressivo e può provocare un'esacerbazione della gotta, quindi la colchicina è raccomandata per gli anziani e i pazienti con patologia renale. È anche prescritto per il trattamento della gotta e dei calcoli renali.
Allopurinolo Nycomed
Usato come farmaco che previenela formazione e la crescita di calcoli nell'urea e l'accelerazione della loro escrezione nelle urine. Una caratteristica di questo farmaco è il suo rapido assorbimento (una o due ore) e il completo assorbimento dal tratto gastrointestinale.
Allopurinolo Teva
Consigliato per la gotta, l'oncopatologia e, soprattutto, per la regolazione del metabolismo delle purine nei bambini. Il farmaco è abbastanza concentrato, quindi è consentito dividere la compressa in più parti.
Zilorik
Un farmaco la cui azione farmacologica è di ridurre il livello complessivo di urato nell'organismo e prevenirne la deposizione negli organi. Il farmaco, a causa dei suoi componenti di accompagnamento, praticamente non provoca effetti collaterali, ma non è prescritto per intolleranze individuali.
Sanfipurolo
Un farmaco che regola il processo metabolico dell'acido urico. È usato come analogo per gotta, calcoli renali, nefropatia, leucemia. Durante la terapia con Sanfipurol, si raccomanda di consumare fino a due litri di liquidi al giorno.
La terapia con l'uso di "Allopurinolo" e suoi analoghi inizia, di regola, con piccole dosi giornaliere ed è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento. Va notato che la nomina e il dosaggio dei suddetti farmaci è effettuato esclusivamente dal medico curante.
Quindi, l'articolo discuteistruzioni per l'uso "Allopurinolo" 100 e 300 mg.
