Se credi alle recensioni e alle istruzioni, la "Metformina" è un mezzo efficace e affidabile per correggere il diabete. Le compresse sono progettate per abbassare la concentrazione di zucchero nel sistema circolatorio. Appartengono alla categoria delle biguanidi, sono disponibili nella forma per il consumo orale. La "metformina" ha trovato la sua applicazione nel trattamento del secondo tipo di malattia diabetica. L'effetto più pronunciato è mostrato sullo sfondo dell'obesità, sovrappeso con adeguata funzionalità renale.
Informazioni generali
La metformina si è dimostrata la migliore nel diabete di tipo 2, ma alcuni scienziati suggeriscono che il rimedio potrebbe essere efficace nella malattia diabetica durante la gravidanza a causa di uno squilibrio ormonale, così come nelle ovaie policistiche, accompagnate da una sindrome specifica. Al momento, sono ancora in corso prove per dimostrare l'efficacia o stabilire l'inefficacia dei tablet in queste condizioni. In precedenza erano stati organizzati esperimenti per determinare la possibilità di utilizzare la metformina per il trattamentocondizioni in cui il paziente soffre di un'aumentata resistenza all'insulina.
Come si può vedere dalle recensioni e dalle istruzioni per l'uso, la metformina provoca raramente una risposta indesiderabile dall'organismo se il farmaco viene assunto correttamente. Poiché l'esperienza d'uso e la pratica clinica dell'applicazione sono piuttosto voluminose, ci si può fidare di queste risposte: il campione è abbastanza grande da essere accurato. I pazienti che hanno assunto le pillole hanno notato che a volte durante il trattamento c'erano disturbi nel lavoro dello stomaco, del tratto intestinale. Allo stesso tempo, esiste la possibilità di ipoglicemia, ma questo rischio è valutato come minimo.
La metformina può causare acidosi lattica, una condizione in cui l'acido lattico si accumula nel flusso sanguigno. Maggiori rischi che si verifichi sullo sfondo di un sovradosaggio, così come l'uso del farmaco in presenza di controindicazioni.
Efficacia comprovata
Oggi, tra i migliori farmaci ipoglicemizzanti c'è la metformina, che riduce efficacemente la concentrazione di colesterolo dannoso, trigliceridi e lipoproteine a bassa densità nel sistema circolatorio. Il farmaco non provoca aumento di peso. Le statistiche mediche hanno rivelato: sullo sfondo dell'uso delle compresse in questione, il rischio di morte per complicazioni causate dal diabete è significativamente ridotto.
L'efficacia della "Metformina" nel diabete mellito ha portato all'inclusione del farmaco tra i farmaci più importanti. Il farmaco è incluso nell'elenco tematico dell'OMS, che include un altro rimedio per il diabete -Glibenclamide.
Pratica applicativa: come è iniziato tutto
Suggerito di poter usare "Metformina" nel diabete, nel 1922. L'autore della prima descrizione ufficiale della sostanza sono stati gli scienziati Bell, Werner, che hanno ricevuto il rimedio a seguito della reazione della N-dimetilguanidina. Dopo altri sette anni, è stata dimostrata la capacità del composto di abbassare il contenuto di zucchero nel sangue delle cavie. Il nuovo prodotto era la biguanide più efficace conosciuta all'epoca. È vero, questa informazione ha perso la sua rilevanza sullo sfondo della domanda di insulina.
Nel 1950, gli scienziati hanno scoperto: la "metformina" non abbassa la pressione sanguigna, il che la distingue dallo sfondo di molti farmaci ipoglicemizzanti. I test sugli animali non hanno dimostrato alcun effetto sul tasso di contrazione del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la metformina è stata utilizzata per la prima volta in un corso terapeutico contro l'influenza e ha confermato la sua efficacia come metodo per abbassare la concentrazione nel sistema circolatorio al minimo fisiologico. Inoltre, la pratica ha dimostrato l'assenza di un effetto tossico. Allo stesso tempo, è stato suggerito che la metformina avesse una serie di proprietà importanti: la capacità di combattere l'agente eziologico della malaria, alleviare il bruciore di stomaco, distruggere i virus, nonché effetti batteriostatici e analgesici.
Nel 1954, la maggior parte delle ipotesi non furono confermate durante i test dello scienziato Supnevsky, sebbene si ottenesse ancora qualche attività contro i virus.
Sviluppo dell'idea: la medicina non si ferma
Come posso prendere la metformina, come posso ottenerlada esso un effetto pronunciato, studiò il medico francese Stern. Inizialmente la sua ricerca si è dedicata al galegin ottenuto dalla lavorazione della ruta di capra della farmacia, la cui struttura ha caratteristiche comuni con la metmorfina, la sostanza principale della moderna droga Metformina. Già prima della comparsa delle prime sintaline, ha registrato l'efficacia della metformina contro il diabete.
Stern, trasferendosi successivamente nei laboratori di ricerca a Parigi, ha confermato che la metformina mostra buoni risultati nel diabete di tipo 2. Oltre a questa sostanza, studiò altre biguanidi. Stern è diventato il primo medico a tentare ufficialmente di utilizzare la metformina nella pratica clinica nella lotta contro il diabete. Possiede il copyright del nome "Glucophage". I risultati delle osservazioni furono pubblicati ufficialmente nel 1957. Un anno dopo, il rimedio divenne disponibile nel formulario nazionale della Gran Bretagna, apparso nelle farmacie inglesi.
Avanzamento dell'assortimento della farmacia
Negli anni '70, quasi tutte le biguanidi furono ritirate dalle farmacie, e fu allora che iniziò l'era della metformina. I medici canadesi lo approvarono nel 1972, nel 1994 per il secondo tipo di diabete, il rimedio fu accettato come agente terapeutico in America. Per la prima volta negli Stati Uniti, il farmaco è stato venduto con il nome di "Glucophage", l'inizio delle vendite è avvenuto nel marzo 1995. Attualmente, numerosi generici a base di matformina sono presentati in diversi paesi. Le statistiche mediche suggeriscono che i farmaci a base di metformina sono il farmaco più frequentemente prescritto per i diabetici oggi nell'intero pianeta.
Sintesi eprodotti farmaceutici
Per la prima volta, la fabbricazione della sostanza è stata descritta ufficialmente nel 1922: è il risultato dell'interazione di dimetilammina cloridrato e diciandiammide. La reazione richiede un aumento della temperatura. Un brevetto rilasciato nel 1975, così come un'enciclopedia dedicata ai prodotti farmaceutici, contengono le seguenti raccomandazioni: i volumi equimolari dei componenti devono essere sciolti in toluene, raffreddati, raggiunti un livello di concentrazione elevato, quindi diluiti con acido cloridrico. La composizione risultante bolle da sola, quindi si raffredda. Il precipitato formatosi durante la reazione è metformina. L'efficienza di reazione è del 96%.
Relativamente di recente, è stato inventato un metodo più efficiente e più sicuro per produrre il composto. Per funzionare occorrono pochi milligrammi di componenti, qualche goccia di liquido. La reazione dura cinque minuti, procede sotto l'influenza delle radiazioni a microonde.
Dinamica
Per comprendere il principale meccanismo d'azione della "Metformina", dovresti studiare attentamente le istruzioni allegate alla composizione: i produttori descrivono in dettaglio come funziona la sostanza. Gli studi hanno dimostrato che una pronunciata diminuzione della concentrazione di glucosio nel sistema circolatorio è dovuta all'inibizione della reazione di generazione del glucosio che normalmente si verifica nelle cellule del fegato. Sullo sfondo del secondo tipo di diabete, la velocità di reazione della produzione di glucosio nel corpo del paziente è in media tre volte superiore al normale e l'assunzione del farmaco può ridurre il parametro di circa un terzo.
Secondo le istruzioni di "Metformin" ("Kanon", "Teva" e altre opzioni di rilascio) quando entrail corpo umano attiva l'enzima epatico AMPK, indispensabile nel processo di segnalazione dell'insulina. Questo controlla il bilancio energetico, le reazioni metaboliche che coinvolgono lipidi, zuccheri. L'attivazione dell'enzima epatico consente di ottenere un pronunciato effetto di inibizione della gluconeogenesi.
Informazioni: nuove e testate
Sono stati pubblicati studi recenti sul meccanismo d'azione della metformina. Gli scienziati hanno scoperto che l'attivazione di AMPK porta all'espressione di proteine, sopprimendo l'espressione di sostanze necessarie per la produzione di glucosio da parte delle cellule epatiche: glucosio-6-fosfatasi, acido fosfoenolpiruvico.
A causa del suo meccanismo d'azione, la metformina è diventata un importante partecipante alle reazioni che coinvolgono il ribonucleotide AICA, svolgendo il ruolo di antagonista dell'AMPK. Sebbene gli scienziati non sappiano esattamente perché le biguanidi possano attivare l'enzima prodotto dal fegato, gli studi dimostrano che la concentrazione di AMP citosolico è in aumento.
I test hanno dimostrato che la sostanza su cui si basa il popolare rimedio per il diabete ha un moderato effetto inibitorio sul primo complesso respiratorio. Si presume che questa qualità sia una di quelle fondamentali che garantiscono l'efficacia dello strumento.
Caratteristiche di efficienza
Il meccanismo d'azione della "Metformina" è associato ad un aumento della sensibilità dei tessuti organici all'ormone insulina. Sotto l'influenza del farmaco, l'attività di assorbimento di zucchero periferico aumenta a causa della fosforilazione di uno dei trasportatori del glucosio. Le reazioni ossidative che coinvolgono gli acidi grassi diventano più attive,la capacità della mucosa gastrointestinale di assorbire il glucosio. L'attività di utilizzazione periferica è probabilmente dovuta alla migliore capacità degli ormoni di legarsi ai recettori dell'insulina.
È stato riscontrato che l'enzima epatico AMPK diventa più attivo nel supporto muscolare dello scheletro, anche a causa del meccanismo d'azione della metformina. Questo enzima colpisce i trasportatori del glucosio, avviando la loro incorporazione nella membrana plasmatica, il che rende possibile che si verifichino reazioni di assorbimento dello zucchero senza la partecipazione dell'insulina. Si presume che il metabolismo della "metformina" non dipenda dall'AMPK. La ricerca condotta nel 2008 ha mostrato chiaramente che nel muscolo cardiaco l'efficacia del composto si osserva indipendentemente dal livello degli enzimi epatici.
Sfumature di azione
Secondo le istruzioni, "Metformina" abbassa il contenuto di trigliceridi, lipoproteine a bassa densità, nel sistema circolatorio, mentre altri tipi di queste sostanze rimangono stabili. Il farmaco aiuta a stabilizzare il peso e ridurlo. Se non c'è insulina nel sistema circolatorio, non ha efficacia. L'agente non provoca una risposta ipoglicemizzante, aumenta le qualità del sangue fibrinolitico, poiché inibisce il plasminogeno.
Usando la metformina secondo le istruzioni, puoi ridurre la concentrazione di zuccheri di un quinto e l'emoglobina glicosilata di circa l'uno e mezzo percento. L'uso del solo agente considerato senza combinazione con altre sostanze per abbassare il glucosio nel sistema circolatorio riduce il rischio di infarto. Un effetto simile è stato riscontrato rispetto agruppo di controllo con placebo e pazienti a dieta che assumevano insulina. Il farmaco ha permesso di ridurre significativamente il rischio di morte sullo sfondo del secondo tipo di malattia diabetica. I risultati degli studi che confermano questo fatto sono stati pubblicati nel 2005. Le statistiche sono state riassunte su 29 opere.
Cinetica
Se assunto a stomaco vuoto 500 mg di "Metformina" biodisponibilità del farmaco - 50-60%. L'uso di farmaci con il cibo riduce il tasso del 10%. La concentrazione più alta nel sistema circolatorio si osserva entro 1-3 ore dal momento dell'assunzione della pillola, se consumata con il cibo, per mezz'ora in più. Quando si sceglie una forma prolungata, la concentrazione più alta viene fissata nell'intervallo di 4-8 ore dopo l'uso del farmaco. Il farmaco è praticamente incapace di legarsi alle proteine plasmatiche. Il volume approssimativo di distribuzione è stimato a 654 litri. Si osserva un livello stabile di concentrazione nel corpo del paziente per 2-3 giorni di uso regolare.
Quando si assume "Metformina" (500 mg, 850 mg e altre opzioni di dosaggio), le reazioni metaboliche non vengono avviate. La sostanza viene eliminata nelle urine nella sua forma originale attraverso i tubuli dei reni. Nel siero del sangue un giorno dopo un singolo utilizzo non viene rilevato. L'emivita media è di 6,2 ore Fondamentalmente, il composto è distribuito negli eritrociti, viene escreto da loro più lentamente; suggeriscono che la metformina possa accumularsi in questi globuli. Con una singola dose, l'emivita di eliminazione dagli eritrociti può raggiungere le 31,5 ore Le analisi sono state eseguite in pazienti nondiabetici.
Il livello di assorbibilità degli analoghi della metformina è stimato in una media del 50% con una deviazione di circa il 2% su e giù. Il composto viene assorbito abbastanza rapidamente quando passa attraverso il tratto gastrointestinale. Nel siero del sangue, la concentrazione di 24-48 ore è mantenuta a circa 1 μg / ml.
Diabete: come aiuterà?
Il farmaco stesso e gli analoghi della metformina sono destinati al trattamento del diabete di tipo 2. Il farmaco è più raccomandato per le persone in sovrappeso. Decenni di ricerca hanno dimostrato che la sostanza riduce efficacemente il rischio di complicanze diabetiche e la frequenza dei decessi di un terzo rispetto al gruppo di controllo che utilizzava farmaci sulfonilurea, l'insulina. Rispetto alle persone che hanno aderito a una dieta, ma hanno evitato un ciclo di farmaci, coloro che hanno assunto metformina avevano il 40% in meno di probabilità di sviluppare complicazioni. Dopo lo studio, i partecipanti alle prove sono stati seguiti per altri 5-10 anni. Durante questo periodo, la tendenza è continuata.
Secondo le recensioni, l'uso della "Metformina" non è una grave difficoltà: basta prendere le pillole regolarmente, senza perdere il momento giusto, osservando l'uso del farmaco a stomaco vuoto. Tale corso è considerato intensivo, riduce il rischio di endpoint correlati al diabete. Riduce il rischio di un attacco ipoglicemico. La differenza nella frequenza degli attacchi ipoglicemici è particolarmente pronunciata rispetto al gruppo di pazienti che hanno utilizzato farmaci sulfonilurea. L'ipoglicemia può accompagnare il corso terapeutico sullo sfondo dieccessiva attività fisica, mancanza di calorie, uso di altri mezzi per ridurre gli zuccheri nel sangue.
Puoi usare, seguendo le istruzioni per l'uso, "Metformina" per la perdita di peso. Il farmaco è prescritto per l'obesità in combinazione con altri farmaci, un programma nutrizionale e attività fisica. È impossibile utilizzare la composizione per la perdita di peso da soli, senza la supervisione di un medico: ciò può causare gravi complicazioni.
Sperimentazione ed efficienza
Di recente, gli scienziati hanno lavorato sulla teoria dell'uso della "metformina" nella sindrome dell'ovaio policistico. Presumibilmente, il farmaco può essere utilizzato per patologie del fegato grasso, se non sono associate all'uso del setaccio. Praticare il ricevimento di "Metformina" durante la pubertà in anticipo. Tali indicazioni sono attualmente classificate come sperimentali.
I principali vantaggi della composizione in questione in queste condizioni non sono stati ancora ufficialmente dimostrati. Sono stati condotti diversi studi casuali, durante i quali è stato rivelato un miglioramento della salute dei pazienti durante l'assunzione di metformina. Finora, queste informazioni non sono abbastanza voluminose da poter considerare l'esperimento provato.
Composizione e forma
La "metformina" è prodotta dal principio attivo con lo stesso nome. Inoltre, ogni compressa contiene componenti ausiliari. Il produttore fornisce un elenco completo delle sostanze utilizzate nella descrizione di un prodotto specifico. Di norma vengono utilizzati talco, povidone, amido, magnesio sterato, macrogol, biossido di titanio.
La metformina è disponibile nel modulocompresse. Le copie sono confezionate dieci in un blister, un cartone contiene tre blister. All'esterno è indicata la quantità di prodotto, la concentrazione della sostanza principale in una compressa.
Regole di applicazione
Quando usare il farmaco, come e quanta "Metformina" devi usare, il medico te lo dirà sicuramente all'appuntamento, emettendo una prescrizione per il farmaco. Il dosaggio viene sempre selezionato individualmente, concentrandosi sugli indicatori degli zuccheri nel sistema circolatorio. Di norma, iniziano con 0,5-1 g del farmaco, cioè una o due compresse. Dopo una settimana e mezza o due, la quantità può essere aumentata se gli indicatori della qualità del sangue lo richiedono.
Per la maggior parte dei pazienti, la metformina alla dose di mantenimento è di 1,5-2 g al giorno, cioè non più di quattro compresse. È consentito un massimo di 6 compresse al giorno o 3 g della composizione. Nella vecchiaia, la metformina viene assunta in una quantità non superiore a 1 g ogni 24 ore.
Le pillole si consumano senza masticare, senza violare l'integrità del guscio. Di norma, il rilascio è inteso per essere assunto a stomaco vuoto, ma le caratteristiche del guscio di specifiche compresse possono richiedere l'uso con o subito dopo un pasto. Se necessario, il produttore indica le informazioni pertinenti nelle istruzioni di accompagnamento. La "metformina" deve essere lavata con liquido in volumi ragionevoli. Per ridurre il rischio di una risposta gastrointestinale negativa, è ragionevole dividere la dose giornaliera in più dosi (fino a tre).
Poiché l'agente può causare acidosi lattica, con gravi fallimentireazioni metaboliche nel corpo, ridurre il dosaggio.
Assolutamente non consentito
È vietato assumere "Metformina" sullo sfondo del precoma, coma dovuto al diabete, causato dalla sua chetoacidosi. Il farmaco non viene utilizzato per gravi disturbi renali e malattie acute, il cui decorso con un alto grado di probabilità può causare una violazione della funzionalità renale. "Metformina" non è prescritta per disidratazione, febbre e ipossia, infezioni gravi. È vietato assumere il rimedio se malattie croniche acute sono accompagnate da un aumentato rischio di ipossia tissutale.
"Metformin" non può essere utilizzato prima di complesse operazioni a lungo termine, sullo sfondo di un grave infortunio. Il farmaco non viene utilizzato in caso di insufficienza renale, sullo sfondo di intossicazione acuta da alcol o dipendenza prolungata da bevande alcoliche. Se sono indicati test con introduzione nell'organismo di mezzi di contrasto contenenti iodio, due giorni prima dell'evento, la metformina viene annullata e continua ad essere assunta due giorni dopo la procedura.
"Metformina" è vietata sullo sfondo dell'acidosi lattica, inclusa la precedente. Il farmaco non è prescritto a madri in gravidanza e in allattamento, persone che hanno mostrato ipersensibilità al farmaco. È vietato combinare metformina e una dieta ipocalorica (fino a 1.000 calorie al giorno).
La metformina non deve essere utilizzata da pazienti di età pari o superiore a 60 anni, se è necessario sopportare regolarmente uno sforzo fisico intenso, poiché tale decorso è accompagnato da un aumentato rischio di acidosi lattica.
Sfumatureuso sicuro
Il percorso terapeutico con "Metformina" richiede il monitoraggio della funzionalità renale. Due volte all'anno nel caso generale, e con i sintomi della mialgia, viene immediatamente mostrato il chiarimento della concentrazione di lattato nel siero. La clearance della creatinina deve essere monitorata due volte l'anno. Questo è particolarmente importante per gli anziani. Se la concentrazione di creatinina in un paziente di sesso maschile è superiore a 135 µmol / l, in una paziente di sesso femminile - 110 µmol / l, la metformina viene annullata.
È consentito combinare l'agente in questione con i prodotti di lavorazione della sulfonilurea, ma solo se è possibile monitorare regolarmente il contenuto di zucchero nel sistema circolatorio.
Quando si rilevano infezioni dei bronchi, polmoni, patologie infettive localizzate nel sistema riproduttivo, è necessario consultare un medico. Il corso terapeutico non è categoricamente combinato con alcol e droghe che contengono etanolo.
L'uso dell'agente in questione da solo, come unico farmaco terapeutico, non è associato ad un deterioramento della capacità di concentrazione, quindi non pregiudica la capacità di lavorare con macchine, apparecchiature e mezzi di trasporto. Se "Metformina" viene combinata con altri medicinali per abbassare la concentrazione di glucosio nel sistema circolatorio, esiste il rischio di ipoglicemia, che è associata a un deterioramento della capacità di concentrazione, controllo del lavoro di oggetti pericolosi.
Quando nominato?
"Metformina" è indicata per il secondo tipo di diabete, se il paziente non è incline alla chetoacidosi. Il farmaco viene utilizzato se la dieta non mostra il risultato desiderato. Puoi combinare il rimedio con l'insulina nel secondo tipo di diabete. È particolarmente efficace per il sovrappeso e la resistenza ormonale secondaria.
Influenza reciproca
Si dovrebbe evitare di prescrivere metformina e Danazolo al paziente contemporaneamente, poiché una tale combinazione è associata ad un aumentato rischio di ipoglicemia. Se è necessario utilizzare "Danazol", e anche poco dopo aver interrotto la sua somministrazione, "Metformina" viene utilizzata in un dosaggio ridotto. La regolazione dei volumi viene effettuata da un medico esperto.
Una cura speciale richiede l'uso simultaneo della composizione in questione e dosaggi elevati di "clorpromazina" (da 100 mg al giorno e oltre). Questa combinazione porta ad una diminuzione del rilascio di insulina, con conseguente aumento del rischio di glicemia. L'uso di antipsicotici, così come il periodo subito dopo il completamento di tale programma, obbligano a regolare i volumi di Metformina, concentrandosi sugli zuccheri nel sistema circolatorio del paziente.
Fai attenzione
La combinazione di metformina e IMAO, ACE-inibitori, insulina, beta-bloccanti, prodotti a base di clofibrato, farmaci antinfiammatori non ormonali, acarbosio, ossitetraciclina, ciclofosfamide e sulfonilurea è associata a un aumento dell'effetto ipoglicemizzante dell'agente in questione.
L'ingestione simultanea di antinfiammatori ormonali, contraccettivi ormonali, simpaticomimetici, prodotti a base di acido nicotinico, diuretici nel corpo del paziente può causare un indebolimento dell'efficacia della metformina. Un risultato simile è possibilequando si utilizzano prodotti della lavorazione della fenotiazine, composti ormonali simili a quelli prodotti dalla tiroide, glucagone, epinefrina.
Accento speciale
I test hanno dimostrato: la "metformina" può ridurre l'effetto dei derivati cumarinici.
Bere alcol sullo sfondo di un corso terapeutico aumenta il rischio di acidosi lattica. La probabilità di sviluppare una tale condizione è particolarmente alta sullo sfondo di un'intossicazione acuta da alcol, nella fase della fame e, se necessario, aderire a una dieta con un contenuto calorico minimo.
Troppo
L'uso eccessivo di "Metformina" è associato al rischio di acidosi lattica, che può causare la morte del paziente. È noto che la morte è possibile a causa dell'effetto cumulativo dovuto alla disfunzione renale. L'avvelenamento può essere sospettato da una violazione delle feci, una diminuzione della temperatura e dolore addominale. I muscoli del paziente rispondono con dolore, vomita e si sente male, la respirazione diventa più veloce, le vertigini. Possibile perdita di coscienza, coma.
Con sintomi di acidosi lattica, è necessario annullare immediatamente la metformina e ricoverare la vittima. L'analisi iniziale ha lo scopo di chiarire il contenuto di lattato e confermare la diagnosi, dopodiché vengono prescritti la dialisi del sangue e il trattamento in base alle sfumature dei sintomi di un caso particolare.
