Come sai, ci sono molte sinapsi nel sistema nervoso. Sono necessari per la trasmissione degli impulsi. Diversi tipi di mediatori sono coinvolti in questo processo. Tra questi ci sono acetilcolina, noradrenalina, GABA, serotonina, ecc. I mediatori (trasmettitori) sono necessari per la segnalazione tra i neuroni. Inoltre, grazie a loro, viene eseguita l'eccitazione o l'inibizione dei muscoli. Con varie patologie del sistema nervoso, il lavoro dei neurotrasmettitori può essere interrotto. Ciò accade a causa di processi atrofici e degenerativi nel cervello. In questi casi, vengono utilizzati farmaci necessari per migliorare o attenuare la segnalazione. Un gruppo farmacologico simile comprende gli inibitori della colinesterasi. Sono usati per miastenia grave, neurite, sclerosi amiotrofica, morbo di Alzheimer, patologie mentali.
L'azione degli inibitori della colinesterasi
Gli inibitori della colinesterasi sono farmaci ampiamente utilizzati in neurologia e psichiatria. Sono divisi in diversigruppi, ognuno dei quali viene utilizzato in un caso particolare. L'azione di questi medicinali si basa sul blocco della colinesterasi. Questo enzima è presente sia nelle persone sane che in quelle che soffrono di varie malattie. È necessario per la rottura del neurotrasmettitore acetilcolina. Come risultato della sua azione, il trasmettitore viene distrutto in colina e acido acetico. Con varie patologie del cervello, si verifica una graduale atrofia della corteccia. Di conseguenza, alcune strutture possono essere completamente distrutte, compreso il sistema colinergico. Oltre all'atrofia cerebrale, a ciò conducono i processi degenerativi di natura autoimmune, infettiva e virale. A causa della distruzione dei nuclei del proencefalo, c'è una pronunciata mancanza di un neurotrasmettitore: l'acetilcolina. Per evitare una carenza di questa sostanza il più a lungo possibile, è necessario influenzare l'enzima che la distrugge. A tale scopo vengono utilizzati inibitori della colinesterasi. Grazie a loro, l'attività del neurotrasmettitore può essere mantenuta per diversi anni.
Inibitori della colinesterasi: classificazione dei farmaci
Ci sono diversi tipi di farmaci anticolinesterasici. Sono classificati in base all'effetto farmacologico sull'enzima. Alcuni di essi bloccano la colinesterasi in modo irreversibile, altri temporaneamente. Ci sono 3 gruppi di medicinali. Tra questi:
- Bloccanti reversibili. Questi inibitori della colinesterasi influenzano la segnalazione postsinaptica. Grazie a loro, l'azione dell'enzima viene temporaneamente interrotta. Questo gruppo include acridine e piperidine.
- Pseudo-irreversibili bloccanti della colinesterasi. Il meccanismo della loro azione è quello di combinarsi con la parte della cipolla della molecola enzimatica. Inoltre, sono in grado di legarsi ai recettori dell'acetilcolina. Il gruppo dei carbammati ha proprietà simili.
- Inibitori irreversibili della colinesterasi. I preparati di questo gruppo sono chiamati agenti organofosforici. Il rappresentante è il farmaco "Metrifonat".
Il gruppo delle acridine comprende le droghe "Takril" e "Velnakrin". Rappresentanti dei carbammati - medicinali "Rivastigmina", "Epistatigmina".
Indicazioni per l'uso degli inibitori della colinesterasi
Gli inibitori della colinesterasi sono usati per trattare le malattie muscolari centrali, le patologie cerebrali atrofiche e degenerative. Inoltre, alcuni medicinali sono disponibili sotto forma di gocce. Sono usati per aumentare la pressione intraoculare - glaucoma. I farmaci che inibiscono la colinesterasi in modo reversibile sono prescritti per il trattamento della demenza, del morbo di Pick e del morbo di Alzheimer. La preferenza dovrebbe essere data al gruppo delle piperidine, poiché agiscono in modo selettivo e hanno meno effetti collaterali. Di recente, le indicazioni per l'uso di farmaci si sono ampliate. Ciò è dovuto a uno studio più dettagliato delle loro proprietà. Le malattie per le quali sono prescritti farmaci anticolinesterasici comprendono miastenia grave, atonia intestinale, distrofia muscolare, sclerosi laterale amiotrofica, paralisi delle estremità di origine degenerativa. Gli inibitori irreversibili sono usati per l'avvelenamento.
Controindicazioni all'uso di farmaci anticolinesterasici
I medicinali appartenenti a questo gruppo non vengono utilizzati per la sindrome convulsiva, l'ipercinesia di qualsiasi eziologia. Sono inoltre controindicati nei pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca, asma bronchiale, tireotossicosi. Non è desiderabile assumere farmaci anticolinesterasici con ulcera gastrica concomitante, enterite. I medicinali non sono indicati per le donne in gravidanza e in allattamento.
Inibitori della colinesterasi: farmaci di scelta per l'Alzheimer
Il morbo di Alzheimer è una lesione atrofica del sistema nervoso centrale, in cui sono presenti amnesia, disturbi della personalità e demenza. Scienziati di tutto il mondo stanno cercando di trovare una cura per questa patologia. Con gravità da lieve a moderata della malattia, il farmaco di scelta è Donepezil. Appartiene agli inibitori reversibili della colinesterasi, ha un effetto selettivo. Il farmaco viene utilizzato ai fini della terapia patogenetica. Non è in grado di curare completamente il paziente, ma rallenta lo sviluppo dei sintomi dell'Alzheimer.
